loader

Hlavní

Jícen

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis přípravků

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení je přítomno esterů fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je prevence úbytku kostní tkáně pozorovaného při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro prevenci.

Pro jakýkoli bisfosfonát je charakteristická široká škála kontraindikací. V rozporu s dávkovacím režimem nebo v důsledku dlouhodobého používání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po sérii instrumentálních studií dospěl lékař k závěru, že je vhodné zařadit bisfosfonáty do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři v šoku: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Navíc se tato oblast jejich aplikace nebere v úvahu téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci snažili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o vztahu mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií vyvíjející se v jejich těle. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na počátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přichází do styku s biologickou tekutinou, vysráží se výrazně nižší množství vápníku. Aby enzymy agresivně neovlivňovaly pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického přípravku na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, se začala vyrábět činidla pro léčbu osteoporózy ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu zjištěných nedostatků. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se rozpadají na malé kousky. Proto jsou v terapeutických schématech kromě bisfosfonátů zahrnuty také přípravky pro posílení kostí.

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina, která má strukturu blízkou pyrofosfonátu. Tato látka je zodpovědná za adhezi vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků..

Ve zdravých kostních tkáních hladce probíhají metabolické procesy a v případě jakékoli poruchy se okamžitě zapnou kompenzační mechanismy pro aktualizaci a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

  • osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
  • osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a destrukcí kolagenu.

V lidském těle je přibližně stejný počet látek využívajících osteoklasty a tvůrců osteoblastů. Pokud se počet torpédoborců začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po proniknutí do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostní tkáni. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a jsou vystaveny nepřetržitým útokům množených osteoklastů. Než se však bisfosfonáty zničí, zcela se vypořádají s jejich úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen to nezapomeňte rozmazat jednou denně..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

  • bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

Léky neobsahující dusík jsou léky první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Bisfosfonáty bez obsahu dusíku se v kostní tkáni přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léku, se mu podaří částečně obnovit nerovnováhu způsobenou destrukcí osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují větší rezistencí na agresivní buňky. Vytrvale odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózyVlastnosti
Agresivní účinek na trávicí systémPři dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic
Dlouhý terapeutický kurzPro zvýšení kostní denzity nebo prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty užívat po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku
Možnost pouze patogenetické léčbyLéky eliminují účinky osteoporózy, ale nejsou schopny zbavit se své příčiny - metabolické poruchy, snížit rychlost tvorby osteoblastů
Nízká absorpce účinných látekPo proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neadsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována
Potřeba dalších lékůV terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na těle pacienta.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta a příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. Někdy jsou však zapotřebí agresivnější prostředky k rychlému potlačení útoků na osteoklasty.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolesti v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémové cirkulaci. Klodronát se také předepisuje, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
  • Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku narušení metabolických procesů;
  • Etidronát. Difosfonát neobsahující dusík je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů, některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
  • Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Užívání léků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;
  • Pamidronate Zabraňuje reprodukci osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
  • Risendronát Bisfosfonát je charakterizován vysokou klinickou aktivitou při absenci výrazného toxického účinku na organismus. Risendronát se často stává první volbou v léčbě osteoporózy vyvolané dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
  • Ibandronate Účinná profylaktika proti spontánním zlomeninám obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kostí a vyvolává apoptózu osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním cílem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy, ve kterých nejsou bisfosfonáty předepsány:

  • akutní a chronické selhání ledvin;
  • opakující se ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku;
  • hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení a individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. V případě narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Z trávicí soustavy jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastriu. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy, závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní a vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se objeví horečka, komplikovaná zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky místní alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky.

Pomáhají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy?

Osteoporóza je heterogenní onemocnění charakterizované změnou hustoty kostí ve srovnání s normální. Kostní hmota je určena interakcí osteoblastů (tvořících buňky) a osteoklastů (ničení buněk).

Většina způsobů léčby tohoto onemocnění je zaměřena na obnovení nebo udržení rovnováhy kostního obratu: destrukce a obnovení buněk.

Proč se uchýlit k bisfosfonátům

Příjem bisfosfonátů při osteoporóze je založen na mnoha faktorech: pohlaví, závažnost, klasifikace současného stavu, příčina selhání, doprovodná onemocnění. V závislosti na těchto faktorech a mechanismu účinku jsou drogy rozděleny do dvou skupin:

  • zrychlení růstu kostí;
  • zastavení zvýšené resorpce, tj. zničení.

První skupina zahrnuje hormonální substituční terapii a druhou - léky, které doplňují koncentraci vápníku a bisfosfonátů. Zavedení posledně jmenovaného do protokolu pro léčbu osteoporózy ukázalo dobré výsledky podpořené studiemi, po nichž následovalo zařazení léčiv na bázi bisfosfonátů do seznamu léků první linie..

Výhody a nevýhody

Bisfosfonáty přicházely do medicíny z neočekávaných oblastí, ropy a průmyslu. Objevení jejich účinnosti, aby se zabránilo nejen korozi kovových struktur, ale také „korozi“ kostní tkáně, je důležitým mezníkem ve vývoji metod léčby osteoporózy..

V lékařském smyslu jsou přípravky skupiny BF (bisfosfonáty) nehormonální inhibitory destrukce kostí, regulují výměnu fosforu a vápníku, postupně stabilizují proces resorpce - obnovení kosti zpomalením destrukce.

Bisfosfonáty působí jako syntetické náhražky přírodních pyrofosfátů, ale jsou odolnější vůči působení enzymů v těle. Pomáhají vytvořit nebo udržet křehkou rovnováhu v kostech a úspěšně zvládat zrychlenou ztrátu kosti..

Klady:

  • snadnost nákupu - léky se prodávají v jakékoli lékárně, ačkoli je k tomu nutný předpis, ale nemusíte je zvlášť objednávat;
  • relativně nízké náklady;
  • účinnost.

Minusy:

  • specifika použití - některé podmínky použití jsou pro pacienty nepohodlné a zároveň vyžadují přísnou kontrolu;
  • nízká biologická dostupnost - absorbuje se pouze malá část celkového přijímaného objemu, většina z něj je vylučována z těla;
  • závažné vedlejší účinky léků, zatímco použití nezaručuje úplné zotavení ani v počátečním stádiu osteoporózy;
  • brání nejen ničení kostní tkáně, ale také obnově, taková bilaterální stabilizace není při léčbě vždy žádoucí.

Indikace pro jmenování

Farmakologický účinek bisfosfonátů není zaměřen pouze na zpomalení destruktivních procesů v kostní hmotě, ale má také anestetické a protinádorové vlastnosti - proto se v onkologii úspěšně používají k potlačení vývoje rakovinných buněk, k prevenci výskytu metastáz a také k zastavení hyperkalcémie.

Seznam indikací pro použití je tedy docela působivý:

  • osteoporóza;
  • nádory různého původu;
  • osteodystrofie;
  • myelom;
  • hyperparatyreóza;
  • osteogeneze;
  • hyperkalcemie.

Přečtěte si o struktuře lidského kolena.

Kontraindikace při používání bisfosfonátů

Léky skupiny BF jsou seriózní lékové formy, před použitím musíte pečlivě prostudovat historii pacienta. Proto je důležitý stav ledvin a správné posouzení převahy výsledku nad možnými komplikacemi.

Existují jemnosti při užívání léků, které by měl ošetřující lékař vzít v úvahu, aby se snížilo riziko selhání ledvin, například pamidronát může být předepsán se současným snížením dávky a před použitím přípravku Zometa je třeba před každým (!) Podáním léku prostudovat stav ledvin..

Proto je důležité brát léky opatrně a studovat kontraindikace:

  • hypokalcemie;
  • onemocnění ledvin s clearance kreatininu méně než 35 ml za minutu;
  • hypoparatyreóza;
  • poruchy spojené s laktózou, laktázou a glukózou-galaktózou;
  • těhotenství a kojení;
  • dětství;
  • malabsorpce vápníku;
  • nemoci jícnu, které brání vývoji potravy;
  • neschopnost pacienta stát vzpřímeně po dobu nejméně půl hodiny po užití drogy.

Upozorňujeme, že exacerbace gastrointestinálních nemocí, i když nejde o přímou kontraindikaci, je signálem pro použití s ​​opatrností.

Odrůdy bisfosfonátů

Léky na bázi bisfosfonátů jsou rozděleny do 2 skupin:

  1. Bez dusíku - léky první generace, které neobsahují dusík (N), jiné jméno jsou „jednoduché bisfosfonáty“.
  2. Přípravky obsahující dusík - přípravky druhé generace obsahující dusík, jiné jméno pro „aminobisfosfáty“.

Zaznamenáváme také klasifikaci modifikací léčiv:

  1. Monokomponenta - obsahuje pouze aledronát.
  2. Dvousložková:
  • alendronát + vápník;
  • alendronát + vitamin D nebo předchozí sloučeniny.

Bisfosfonáty obsahující dusík

Zde je krátký seznam nejoblíbenějších bisfosfonátů obsahujících dusík:

  1. Zoledronát - selektivně ovlivňuje kostní tkáň, potlačuje aktivitu osteoklastů, je předepisován při léčbě různých typů osteoporózy a Pagetovy choroby. Jejím znakem je inhibice resorpce prostřednictvím expozice osteoklastům: kyselina zolendronová proniká do kosti a působí na buňky kostní dřeně a brání se růstu patologických a endoteliálních buněk. K dispozici ve formě tobolky nebo roztoku..
  2. Bondronát - účinná látka kyselina ibandronová, takové bisfosfonáty jsou předepisovány k léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen, a to i na pozadí hormonální substituční terapie. U mužů se podávání doporučuje pouze při provádění výzkumu.
  3. Alendronát - upravuje metabolismus kostí, odkazuje na nehormonální inhibitory, které se skládají z kyseliny alendronové. Nástroj stimuluje osteogenezi, reguluje rovnováhu resorpce a zotavení. Používá se při postmenopauzální a senilní osteoporóze, s deformující se osteitidou, maligní hyperkalcemií. Je také k dispozici ve formě dvousložkových přípravků: alendronát + vápník a alendronát + vitamin D.
  4. Ibandronát sodný - týká se léků třetí generace, je předepisován pro rozvoj postmenopauzální osteoporózy, případně v kombinaci s hormonální substituční terapií.
  5. Pamidronate Medak - inhibuje resorpci kosti interakcí s vápníkem a zpomalením jeho vylučování z těla. Lokalita souvisí se vztahem kyseliny pamidronové s minerálním složením kostí. Lék je také předepisován pro nesnášenlivost perorálních lékových forem, používá se intravenózně.

Bisfosfonáty neobsahující dusík

Nejčastěji se používají bez dusíku:

  1. Etidronát - používá se pro osteoporózu, Pagetovu nemoc, hyperkalcemii na pozadí onkologie. Také se nacházejí takové názvy léků - Pleostat, Xidiphon. Používá se často s vápníkem, obvyklý průběh kombinované léčby trvá 3 měsíce: nejprve pacient vezme pouze ethidronát a teprve poté se přidá k příjmu vápníku, po vyhodnocení výsledků se průběh opakuje. Droga je snadno tolerována, ale má pomalou absorpci, proto vyžaduje dodržování všech pravidel pro přijetí. K dispozici ve formě tablet, koncentrát pro rekonstituci perorálního roztoku a ve formě infuzního roztoku.
  2. Klodronát - tento bisfosfonát zabraňuje destrukci vápníku a osteolýze, je předepsán pro nádorové metastázy, leukémii, lymfomy, jakož i osteoporózu, aby se zabránilo frakturám a poskytl analgetický účinek. Kyselina klodronová působí přímo na osteoklasty a inhibuje jejich aktivitu. Je třeba poznamenat, že léčivo se používá v experimentální medicíně, má mnoho vedlejších účinků a je v řadě států zakázáno. K dispozici ve formě tobolek a perorálních roztoků.
  3. Tiludronát - zvyšuje hustotu kostí, je předepsán při léčbě Pagetovy choroby a osteopenie, kdy jsou kosti změkčovány deformací. Účinnou látkou v přípravku je kyselina tiludronová, která je k dispozici ve formě tablet.

Mechanismus účinku

Princip působení léčiv bisfosfonátové skupiny je založen na imitaci struktury pyrofosfátů a účinku na osteoklasty, které zpomalují jejich aktivitu, proces destrukce je snížen. Osteoklasty absorbují bisfosfonáty přesně v oblastech kosti, které podléhají procesu restrukturalizace, a proto se vztahují k lékům se selektivním mechanismem účinku.

Specifičnost mechanismu účinku se také projevuje ve skutečnosti, že přípravky jsou založeny na dvou fosfonátových molekulách, které se vážou na vápník a akumulují se. Proto je třeba si uvědomit, že ačkoli se také vylučují léky, některé z léků, které dokázaly proniknout do kosti, se tam velmi dobře vážou minerály a někdy zůstávají po celý život.

A část kosti spojená s bisfosfonáty se stává necitlivou na osteoklasty, jejichž funkcí je kontrolovat množství kostní tkáně.

Po projednání hlavního mechanismu práce si všimněte dalších, které se liší pro každý jednotlivý lék:

  • vytvoření chemické bariéry mezi osteoklasty a kostí;
  • přeměna osteoklastů na sebe-destruktivní formy;
  • snížení tvorby nových osteoblastů;
  • signální překážka mezi osteoklasty a osteoblasty.

Nežádoucí účinky při užívání bisfosfonátů

Při dlouhodobém užívání nebo vysokých dávkách léků, individuálních charakteristikách těla nebo souvisejících bolestivých stavech se mohou objevit vedlejší účinky, příznaky se objevují na začátku léčby a mohou časem zmizet nebo oslabit..

Pozornost! V případě jakýchkoli nežádoucích účinků nebo příznaků okamžitě vyhledejte lékaře. Nedodržení stavu, přizpůsobení léčby nebo dokonce úplné přerušení léčby - může způsobit nenapravitelné poškození těla.

Musíte znát příznaky a věnovat pozornost těmto možným vedlejším účinkům:

Gastrointestinální trakt:

  • dysfagie, dyspepsie;
  • bolení břicha;
  • pálení žáhy, nevolnost, zvracení;
  • zácpa, průjem, plynatost;
  • ulcerativní léze v ústech a krku;
  • Perforace a eroze jícnu.

Kostní systém:

  • bolest v kostech a kloubech;
  • osteonekróza čelisti.

Pozornost! Osteonekróza čelisti je velmi závažné a nebezpečné onemocnění, které se vyskytuje na pozadí nedostatečného přísunu krve do horních, dolních nebo obou čelistí. Kostní tkáň zároveň umírá. V podstatě se tento vedlejší účinek vyskytuje u pacientů s rakovinou při léčbě protinádorových léčiv, včetně bisfosfonátů..

Mezi rizikové faktory osteonekrózy patří: rakovina, záření a chemoterapie, výskyt infekčního nebo zánětlivého procesu.

Nervový systém:

  • bolesti hlavy;
  • snížená chuť k jídlu;
  • slabost a ospalost.

Vidění:

Palpitace.

Alergické reakce:

  • kopřivka;
  • izolované případy Stevens-Johnson a Lyell syndromů;
  • vyrážka, svědění, fotodermatitida;
  • anafylaktické reakce, Quinckeho edém.

Chemické reakce v těle:

  • hypokalcemie;
  • hypofosfatémie;
  • hyperkalcemie.

Poškozená funkce ledvin.

Pravidla pro bisfosfonáty

Farmakologické vlastnosti bisfosfonátů určují důležité jemnosti použití:

  • striktně na lačný žaludek - léky jsou omezeně absorbovány a biologická dostupnost je snížena o dalších 40%, pokud je v žaludku nebo gastrointestinálním traktu jídlo;
  • musíte pít léky pouze s vodou a ve velkém množství - požadovaný objem je 300 - 400 ml, jiné nápoje významně snižují vstřebávání léků, dokonce i minerální vody;
  • po užití bisfosfonátů musíte být pouze ve svislé poloze po dobu 30 až 40 minut - horizontální poloha těla narušuje postup léku v jícnu a pomalejší progresi způsobuje mikro-vředy v zažívacím traktu v průběhu času;
  • jakékoli alkoholické nápoje jsou zakázány - při současném použití mohou způsobit vážné poškození jater a ledvin;
  • v případě hypokalcemie nebo metabolických poruch je nutné provést korekci před přijetím bisfosfonátů;
  • pacient by se měl vyvarovat invazivních zubních zákroků, aby se snížilo riziko osteonekrózy;
  • při léčbě osteoporózy by měla být léčiva s bisfosfonáty používána v kurzech a s občasnými taktikami, přičemž je nutno přísně dodržovat dávkování a protokol podávání.

Další kompatibilita s léky

  • u smyčkových diuretik - může dojít k hypokalcemii;
  • u nesteroidních protizánětlivých léků - zvyšuje se riziko následků pro gastrointestinální trakt;
  • s aminoglykosidy - zvýšené toxické účinky na ledviny a játra;
  • mezi užíváním bisfosfonátů a jiných léků na pilulky by měla uplynout nejméně jedna a půl hodiny;
  • míchání několika injekčních léčiv v jedné stříkačce není povoleno.

Závěr

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou účinnými i kontroverzními léky. Pamatujte, že se jedná o závažné léčivé látky, které narušují jemné procesy v těle..

Neužívejte je bez dohledu lékaře a během léčby také udržujte pod zdravotním stavem.

Nejúčinnější bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty se používají ke zvýšení hustoty kostí při léčbě osteoporózy. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí jejich destrukce osteoklasty a ochranou osteoblastů tvořících novou kostní tkáň. Předepisuje je lékař až po úplném vyšetření. Účinně předchází frakturám u žen s menopauzou, ve stáří a během léčby glukokortikoidy.

Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 roky, k vyhodnocení jejích výsledků by měla být provedena alespoň jednou ročně krevní testy a krevní testy..

K léčbě osteoporózy jsou nejlépe známé bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi ně patří: zoledronát (Aklast, Zometa), alendronát (Alendra, Fosamax), ibandronát a risedronát (Bonviva, kyselina ibandronová). Tablety se vymačkávají jednou týdně nebo za měsíc a intravenózní injekce může být podána jednou za rok nebo čtvrtletí (za rok - Aklast, za čtvrtletí - Bonviva).

Proč jsou bisfosfonáty předepisovány pro léčbu osteoporózy

Pro léčbu osteoporózy se předepisují léky ze skupiny bisfosfonátů, protože mají takové schopnosti:

  • selektivně se hromadí v kostech hlavně v oblasti jejich ničení;
  • jsou vstřebávány osteoklasty a inhibují jejich aktivitu zevnitř - narušují látkovou výměnu, přilnavost na kostní tkáň, urychlují smrt, zabraňují tvorbě a zrání nových;
  • chrání osteoblasty před destrukcí kortizolem a glukokortikoidy (hydrokortizon, dexamethason, prednisolon a analogy);
  • zůstávají v kostech i na konci léčby.

Hlavním mechanismem úbytku kostní hmoty v minerální hustotě je zvýšená resorpce (destrukce) buňkami zvanými osteoklasty. V tomto případě je narušen zpětný proces osteosyntézy (tvorba nové kostní matrice) osteoblasty. Výsledkem je, že kosti jsou křehké, snadno se zlomí, jsou-li vystaveny střední nebo slabé intenzitě. Bisfosfonáty mohou všechny tyto procesy inhibovat..

A zde je více o injekcích do osteoporózy.

Indikace pro použití bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy

Hlavním příznakem osteoporózy je snížení T indexu denzitometrií na -2,5 a méně, skupina pacientů, kterým se doporučuje předepsat bisfosfonáty pro léčbu a prevenci osteoporózy také zahrnuje:

  • ženy po menopauze (uplynul rok nebo více od poslední menstruace), muži starší 50 let, pokud je vyloučen sekundární proces;
  • pacienti se zlomeninou kyčle nebo obratle;
  • pacientů, je-li jejich index T mezi -1 a -2,5, ale v minulosti se vyskytují známky typických zlomenin nebo vysoké riziko jejich výskytu (například klid na lůžku nebo hormony).

Endokrinologický expert

Očekávané výsledky lékové terapie bisfosfonáty v léčbě osteoporózy

Byly provedeny studie účinnosti bisfosfonátů v různých formách osteoporózy, v důsledku čehož je prokázáno, že léčba vede k prevenci destrukce kostí, ke zvýšení jejich hustoty a ke snížení pravděpodobnosti zlomenin..

Postmenopauzální

Kvůli nedostatku estrogenu po menopauze v kosti může být proces destrukce urychlen a / nebo může být zpomalena výstavba nové. Hustá kostní tkáň se řídne, stěny hubovité látky jsou absorbovány.

Příjem bisfosfonátů obnovuje rovnováhu mezi resorpcí a tvorbou kostí a snižuje pravděpodobnost nebezpečných zlomenin páteře a stehenní kosti téměř o polovinu. Tento účinek lze dosáhnout po 3 letech používání. Zajištěna bezpečnost užívání léků po dobu 10 let.

Absolutní rizika zlomenin obratlů ve skupině s placebem a léčba ve studiích různých léků pro léčbu osteoporózy

Osteoporóza u mužů

Nejčastěji dochází k poklesu hustoty kostí po 50 letech nebo na pozadí onemocnění ledvin, plic, střev, endokrinního systému. Před zahájením léčby je důležité vyloučit základní onemocnění nebo provést jejich komplexní terapii..

Vzhledem k nedostatečnému počtu studií se doporučují pouze tři účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Prokázali svou účinnost při prevenci primárních a recidivujících zlomenin kyčle a rozvoji postižení po nich..

Glukokortikoid

Objevuje se u pacientů, kteří potřebují užívat hormony po dlouhou dobu (obvykle od 2,5 měsíce). Jejich kostní tkáň ztrácí svoji sílu ještě předtím, než se sníží množství minerálů. Glukokortikoidy snižují životnost stavebních buněk a zvyšují aktivitu ničitelů kostí.

Bisfosfonáty mají profylaktický i terapeutický účinek. Je důležité, aby mohly být podávány intravenózně a aby se zabránilo tvorbě eroze a vředů žaludku, jícnu, které mohou být spojeny s příjmem hormonů. Doporučuje se používat tyto léky v průběhu léčby glukokortikoidy.

Co je třeba zvážit před předepsáním léku

Bisfosfonáty mají kontraindikace, a proto by pacienti měli být vyšetřeni na přítomnost takových chorob:

  • snížená rychlost filtrace v ledvinách pod 35 ml za minutu;
  • individuální nesnášenlivost;
  • peptický vřed (lze použít intravenózní formy);
  • nedostatek vápníku a vitamínu D v krvi (do obnovení normálních hodnot) - přípravky s obsahem jsou předepsány nejméně 2 týdny před bisfosfonáty;
  • těhotenství (povinný test před použitím a antikoncepce během terapie);
  • akutní zánět v ústech nebo čelisti.
Akutní zánět v oblasti čelisti

Léčebné funkce

Jedním z problémů s užíváním léků na osteoporózu je dlouhý průběh léčby. Pokud je třeba léky brát roky a pacient necítí známky změn, protože neexistují žádné zjevné příznaky nemoci, mnoho lidí zastaví léčbu na vlastní pěst.

Za tímto účelem byly vytvořeny intravenózní léky se zavedením 1krát za rok (Aklast), za čtvrtletí (Bonviva).

Celkové trvání užívání po většinu je 3–5 let, po nichž pacienti nadále užívají pouze vápník a vitamín D3 po dobu šesti měsíců. V průběhu celého průběhu a na jeho konci se každých 9–12 měsíců provádí denzitometrie a krevní testy na markery osteoporózy. Podle výsledků ortopedický chirurg dospěl k závěru, že je nutné prodloužení léčby..

Kostní denzitometrický postup

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu na trhu

Nejúčinnější pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi které patří: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Klondronová kyselina (Bonefos) a pamidronová (Pamirid) jsou drogy neobsahující dusík, používají se v nádorových procesech.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokou terapeutickou aktivitu při osteoporóze. Má výrazný inhibiční účinek na resorpci kosti, předchází zlomeninám. Při delším používání neporušuje tvorbu nové kostní tkáně a její mineralizaci, což ji odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podává se pouze intravenózně, ne více než 1krát za rok.

Nezapomeňte dodržovat dietu s dostatečným množstvím vápníku a vitamínu D a / a užívat je ve formě pilulek, dokud není dosaženo normální hladiny v krvi. Takový přípravek je předepsán měsíc před injekcí a pokračuje v budoucnu neustále.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolismus vápníku, zabraňuje ničení spongiózní kosti, stimuluje tvorbu kostní tkáně. Doporučuje se pro senilní a postmenopauzální osteoporózu, aby se snížilo riziko zlomenin páteře a stehenní kosti.

Při používání alendronátu se doporučuje:

  • vypijte celou tabletu s 200 ml pitné (neminelové) vody;
  • nekombinujte s jinými drogami (interval nejméně jedné hodiny);
  • vyberte si jeden den v týdnu a během léčby ho neměňte;
  • po požití nejezte, nepijte, neberte si horizontální polohu půl hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandronová)

Má selektivní účinek na osteoklasty a nemění proces tvorby nové kostní tkáně. Používá se pro osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné pro primární snížení hustoty minerálů u starších pacientů a sekundární poškození spojené s hormonální nerovnováhou.

Tableta 150 mg se předepisuje jednou měsíčně. Recepce by měla být naplánována na konkrétní datum. Optimální čas je ráno, ihned po nočním spánku. Předpokladem je, že poslední jídlo by nemělo být nejpozději 6 hodin před použitím, a pak nemůžete jíst hodinu a pít (je povolena čistá voda). Intravenózní injekce se podává jednou za tři měsíce.

Možné komplikace během a po podání

Drogy se používají pouze na doporučení lékaře a pod jeho kontrolou, zejména při intravenózním podání. Pacienti by měli přísně dodržovat dávkování a čas podání, neměly by být narušeny intervaly mezi použitím tablet a jídla. Pouze v tomto případě lze riziko komplikací léčby snížit.

Možné důsledky zahrnují:

  • poškození ledvin - před intravenózním podáním musíte jíst 3 hodiny a mít 0,5 ml pitné vody s sebou. Toto množství se opije pomalu půl hodiny před injekcí;
  • zrychlené odstraňování vápníku - vyžaduje monitorování jeho obsahu v krvi nejméně 1krát za měsíc;
  • Fibrilace síní - před zahájením léčby by měl být konzultován kardiolog, EKG v přítomnosti kardiovaskulárních chorob a u starších pacientů;
  • chřipkový syndrom při intravenózním podání, méně často u tablet. Nejčastěji se projevuje při prvním použití, paracetamol je předepisován k prevenci nebo léčbě.

Takové nežádoucí účinky jsou méně časté:

  • snížení počtu červených krvinek, krevních destiček, bílých krvinek v krvi;
  • bolest hlavy;
  • snižují nebo zvyšují citlivost na bolest, dráždivé teplo;
  • závrať;
  • chvění rukou;
  • poruchy spánku;
  • úzkost;
  • snížená ostrost zraku;
  • bolest břicha, nevolnost;
  • sucho v ústech, stomatitida;
  • nedostatek chuti k jídlu, nepříjemná pachuť v ústech, změna chuti;
  • dušnost, kašel;
  • kožní vyrážky, svědění, pocení;
  • změna krevního tlaku - hypotenze nebo hypertenze;
  • pomalý srdeční rytmus;
  • bolesti, bolesti kostí a kloubů, ztuhlost pohybů, svalové křeče;
  • obecná slabost;
  • výskyt bílkovin a krve v moči, zvýšení močoviny a kreatininu v krvi.

Náklady na léky

Bisfosfonáty jsou vysoce efektivní, ale některé z nich mají poměrně vysoké náklady..

Účinná látka

Droga a cena

Analog a cena

Zoledronate rr (1krát za rok)

Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.

Kyselina zoledronová 2600 rub., 680 UAH.

Alendronát 70 mg (1krát týdně) 4 TB.

Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.

Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.

Ibandronate řešení jednou za 3 měsíce

Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.

Kyselina ibandronová 1100 UAH.

Ibandronate tb. 1 krát za měsíc 3 tb.

Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.

Kyselina ibandronová 850 UAH.

Risedronát jednou týdně 4 tb.

Risendros 960 rub., 330 UAH.

Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena ztěžuje pacientům dlouhodobou léčbu, zejména ve stáří, které tvoří hlavní kategorii pacientů. Pokud tedy nelze koupit původní lék, může lékař doporučit jeho obecný levnější analog.

A tady je více o Prolii při osteoporóze.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou prostě nezbytné, protože pouze u nich lze přidat brzdění a dokonce i vyléčit osteoporózu. V tomto ohledu je nesmírně důležité vybrat nejvhodnější lék, ale také podstoupit dlouhou léčbu - často alespoň tři roky. Je také důležité dodržovat doporučení pro použití, abyste se vyhnuli vedlejším účinkům..

Užitečné video

Podívejte se na video o nádorech hypofýzy:

Jak Prolia pomáhá s osteoporózou. Indikace pro léky a kontraindikace. Jak je léčba osteoporózy Prolia. Kolikrát podejte injekci a jak podat Prolia při osteoporóze.

Mnoho pacientů je předepsáno injekcí na osteoporózu. Pomáhá to zpomalit onemocnění a řídit léčebný proces u lékaře. Injekce pro léčbu páteře a dalších postižených kostí u žen se provádějí v nemocnici.

U žen a mužů se může objevit osteoporóza kyčle. Její příznaky se projevují bolestí. Stává se to rozptýlené a uzlové. Existují stupně progrese onemocnění. Léčba zahrnuje gymnastiku, stravu, drogy a v případě jejich marnosti nahrazení kloubu endoprotetikou.

Co je osteoporóza čelisti. Jak nebezpečné je ztenčení čelistní kosti. Příznaky osteoporózy čelistí. Jak je v zubním lékařství určováno ničení kostí. Pomůže zubní implantace s osteoporózou?.

Mezi osteopenií a osteoporózou je společná jedna věc - destrukce kostí. Počáteční fází je pouze osteopenie. Jaký je mezi nimi rozdíl? Jaké jsou rozdíly v léčbě?

Výhody a poškození bisfosfonátů při komplexní léčbě osteoporózy


Jedním z extrémně bolestivých a nepříjemných onemocnění je osteoporóza - patologická křehkost kostí, která vede k častým zlomeninám a obtížím při jejich zotavování. Riziková skupina - osoby po 50 letech a ženy onemocní častěji než muži. Od konce minulého století lékaři z celého světa aktivně využívají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy. Mohou však přinést nejen výhody, ale také způsobit vážné škody..

Farmakologické působení bisfosfonátů

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají tak, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO3) Tyto chemické sloučeniny jsou analogy nejblíže přírodním pyrofosfátům, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle..

Hlavním účelem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizace kostry u nemocí doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty..

Uvidíme, jak k tomu dojde. Tělo obvykle produkuje dva typy buněk s různými funkcemi:

  1. Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
  2. Osteoblasty - účastní se procesu tvorby nových tkání.

S osteoporózou se ten druhý jednoduše nemůže vyrovnat se svým úkolem, zatímco osteoklasty se pravidelně pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účinku bisfosfonátů na osteoklasty, který spočívá v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, v důsledku čehož se zastaví ztenčování kostí. Další důležitý bod: drogy si v kostech uchovávají vápník a fosfor, které tolik potřebují..

Kromě toho se bisfosfonáty používají při léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz, které ovlivňují kost v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin, štítné žlázy.
Vstupy do těla a hromadění, drogy:

  • snižují vysoký obsah vápníku v krvi - hyperkalcemii, která je průvodním příznakem metastatického poškození kostí;
  • zabránit tvorbě nových ložisek nemoci - metastázy;
  • mají účinek proti bolesti.

Nepochybnou výhodou je, že tyto léky nejsou hormonální a nepřetěžují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která ztěžuje tělu vstřebávání.

Skupiny produktů a jména

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

  • Produkty neobsahující dusík nebo produkty první generace.
    Aktivně z této skupiny se používají léky jako Etidronát, Clodronát, Tiludronát. Mají destruktivní účinek na osteoklasty díky jejich asimilaci. Při komplexní léčbě onkologie se úspěšně používají etidronát a klodronát.
  • Aminobisfosfonáty s obsahem dusíku, léky druhé generace.
    Účinnější kvůli jejich selektivitě při působení na osteoklasty a dlouhodobém působení, které mohou mít, protože není absorbován osteoklasty, na rozdíl od těch bez dusíku. Jsou to drogy jako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinný při menopauzální osteoporóze u žen při léčbě pacientů s rakovinou kostními metastázami.

V současné době již byla zavedena činidla obsahující dusík, která odborníci odkazují na třetí generaci bisfosfonátů. Jejich účinnými látkami jsou ibandronát a kyselina zolendronová. Mezi nejčastější patří léky se jmény: Bonviva, Bondronate, Zometa.

Zometa (zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s předchozí generací léčiv.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Jak víte, všechno, co lék představuje v lžíci, se může stát jedem v šálku. Proto je při používání bisfosfonátů důležité dodržovat pokyny k dávkování a pečlivě si přečíst seznam kontraindikací a další nezbytné informace uvedené v poznámce. Z těchto důvodů je samoléčení nebezpečné..

Drogy lze užívat pouze tak, jak Vám předepsal lékař!

Vybavení recepce

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou docela závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

  1. Vezměte si ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
    Po tomto jídle je povoleno nejdříve o hodinu později.
  2. Pijte výhradně čistou vodou. Všechny ostatní nápoje potlačí účinek léku..
  3. Udržujte svislou polohu, pokud je to možné, do jedné a půl hodiny po příjmu. Během této doby lék dosáhne střev, což minimalizuje jeho dráždivý účinek na stěny jícnu a žaludku.
  4. Doporučuje se brát vápník nebo vitamín D souběžně s průběhem bisfosfonátu, musí se však konzumovat v souladu s dvouhodinovým časovým intervalem. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzí (kapkou) po dobu 2–3 hodin.

Omezení pro bisfosfonáty jsou:

  • těhotenství,
  • laktace,
  • věk do 18 let,
  • individuální nesnášenlivost,
  • selhání ledvin,
  • gastrointestinální choroby v akutní fázi.

Pokud přísně dodržujete tyto tipy, můžete se během léčby vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné nežádoucí účinky léků.

Při změně polohy těla se často projeví v kyčelním kloubu cizí zvuky: křupnutí a cvaknutí. Někdy je doprovázena bolestí. Přečtěte si o důvodech v článku..

Konvenční rentgenové vyšetření může odhalit pouze silný stupeň ztenčení kostní tkáně, zatímco denzitometrie poskytuje přesné výsledky o stavu kostry, což je důvod, proč je tak důležitá při diagnostice osteoporózy..

Vedlejší účinky a poškození

Mezi často se vyskytující negativní důsledky užívání bisfosfonátů jsou zaznamenány:

  1. v zažívacím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, plynatost a zácpa;
  2. bolesti hlavy a bolesti svalů;
  3. artralgie;
  4. onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
  5. hypokalcemie - nedostatek vápníku v krvi;
  6. alergické příznaky.

Pokud se bisfosfonáty používají spontánně a nekontrolovatelně, jsou možné závažnější škodlivé důsledky, jako je fibrilace - desynchronizace srdečních kontrakcí, osteonekróza čelisti, subrochanterické zlomeniny stehenní kosti.

Projev všech těchto nežádoucích příznaků však není pozorován u všech pacientů. Správně vypočítaný průběh léčby a dodržování režimu podávání pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Ceny léčiv

Bisfosfonáty jsou drahé léky. Ceny závisí na formě uvolnění a výrobci. Zde jsou průměrné ceny některých léků v lékárnách v Moskvě.

Název lékuNáklady na balení
Tablety
Alendronát300-500 rub.
Binosto840 rub.
Ostalon490 rub.
Ibandronate1590 rub.
Bonviva3600 rub.
Bondronát13600-15000 rub.
Intravenózní lahvičky s koncentrátem
Pamidronate9200 rub.
Zometa10600 rub.
Bondronát11500 rub.
Bonviva, injekční zkumavka5200 rub.

Recenze výhod bisfosfonátů při osteoporóze

Od uvedení bisfosfonátů na farmakologický trh získaly tyto fondy spoustu pozitivní zpětné vazby od pacientů i odborníků. Zde je několik z nich..

Svetlana, 56 let:
"Doktor před šesti měsíci předepsal Bondronatovi." Už v prvním měsíci se bolest kolen a páteře uklidnila, spánek se vrátil k normálu. Jsem s drogou spokojený, nemá žádné vedlejší účinky, pouze jednu výhodu. “

Alexandra, 60 let:
"Během menopauzy pila kyselinu zoledronovou, lékař jí předepsal." Tři dny mě bolely svaly a bolelo mě hlava, příznaky byly jako v chřipce. Uloženo pomocí paracetamolu. Podle režimu jsem pilulky viděl podle očekávání. Nic jiného se neobtěžovalo. “

Margarita, endokrinolog:
"Bisfosfonáty pravidelně předepisuji, a to i ženám, pro prevenci a léčbu osteoporózy v postmenopauzálním období." Léky třetí generace se osvědčily velmi dobře. Měly by však být používány s opatrností a přísně dodržovat doporučení lékaře pro větší účinnost, aby nedošlo k poškození zdraví a minimalizaci rizika vedlejších účinků. “

Alexey, revmatolog:
„Bisfosfonáty jsou vynikajícím lékem u pacientů s osteoporózou. Terapeutický účinek se projevuje snížením bolesti, posílením struktury kostí, harmonizací regeneračních procesů. "Ne bez vedlejších účinků, které však ve většině případů při správném používání brzy zmizí."

Bisfosfonáty jsou tedy skutečně účinné při léčbě osteoporózy, ale vyžadují pečlivé dodržování všech doporučení odborníků a jsou léky na předpis..

Přečtěte Si O Druhy Kýl

Kýla krční páteře: příznaky a léčba Mezi obratli je meziobratlová ploténka, která působí jako tlumič nárazů. Ve středu disku je dřeňovité jádro obklopené silným vnějším vláknitým prstencem.
Mezi různými břišní kýly - ingvinální (PG), nejčastější.Vyznačuje se protahováním různých orgánů umístěných v břišní dutině do štěrbinové mezery v důsledku stratifikace svalové tkáně v tříslech.
Jóga je kombinací fyzických cvičení a psychologických postupů zaměřených na zlepšení fyziologické pohody a duchovního čištění pacienta, a to nejen na poškozeném obratlicovém disku.