Výhody a poškození bisfosfonátů při komplexní léčbě osteoporózy

Jedním z extrémně bolestivých a nepříjemných onemocnění je osteoporóza - patologická křehkost kostí, která vede k častým zlomeninám a obtížím při jejich zotavování. Riziková skupina - osoby po 50 letech a ženy onemocní častěji než muži. Od konce minulého století lékaři z celého světa aktivně využívají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy. Mohou však přinést nejen výhody, ale také způsobit vážné škody..

Farmakologické působení bisfosfonátů

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají tak, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO₃) Tyto chemické sloučeniny jsou analogy nejblíže přírodním pyrofosfátům, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle..

Hlavním účelem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizace kostry u nemocí doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty..

Uvidíme, jak k tomu dojde. Tělo obvykle produkuje dva typy buněk s různými funkcemi:

1. Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
2. Osteoblasty - účastní se procesu tvorby nových tkání.

S osteoporózou se ten druhý jednoduše nemůže vyrovnat se svým úkolem, zatímco osteoklasty se pravidelně pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účinku bisfosfonátů na osteoklasty, který spočívá v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, v důsledku čehož se zastaví ztenčování kostí. Další důležitý bod: drogy si v kostech uchovávají vápník a fosfor, které tolik potřebují..

Kromě toho se bisfosfonáty používají při léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz, které ovlivňují kost v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin, štítné žlázy.
Vstupy do těla a hromadění, drogy:

• snižují vysoký obsah vápníku v krvi - hyperkalcemii, která je průvodním příznakem metastatického poškození kostí;
• zabránit tvorbě nových ložisek nemoci - metastázy;
• mají účinek proti bolesti.

Nepochybnou výhodou je, že tyto léky nejsou hormonální a nepřetěžují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která ztěžuje tělu vstřebávání.

Skupiny produktů a jména

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

• Produkty neobsahující dusík nebo produkty první generace.
  Aktivně z této skupiny se používají léky jako Etidronát, Clodronát, Tiludronát. Mají destruktivní účinek na osteoklasty díky jejich asimilaci. Při komplexní léčbě onkologie se úspěšně používají etidronát a klodronát.

• Aminobisfosfonáty s obsahem dusíku, léky druhé generace.
  Účinnější kvůli jejich selektivitě při působení na osteoklasty a dlouhodobém působení, které mohou mít, protože není absorbován osteoklasty, na rozdíl od těch bez dusíku. Jsou to drogy jako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinný při menopauzální osteoporóze u žen při léčbě pacientů s rakovinou kostními metastázami.

V současné době již byla zavedena činidla obsahující dusík, která odborníci odkazují na třetí generaci bisfosfonátů. Jejich účinnými látkami jsou ibandronát a kyselina zolendronová. Mezi nejčastější patří léky se jmény: Bonviva, Bondronate, Zometa.

Zometa (zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s předchozí generací léčiv.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Jak víte, všechno, co lék představuje v lžíci, se může stát jedem v šálku. Proto je při používání bisfosfonátů důležité dodržovat pokyny k dávkování a pečlivě si přečíst seznam kontraindikací a další nezbytné informace uvedené v poznámce. Z těchto důvodů je samoléčení nebezpečné..

Drogy lze užívat pouze tak, jak Vám předepsal lékař!

Vybavení recepce

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou docela závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

1. Vezměte si ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
   Po tomto jídle je povoleno nejdříve o hodinu později.
2. Pijte výhradně čistou vodou. Všechny ostatní nápoje potlačí účinek léku..
3. Udržujte svislou polohu, pokud je to možné, do jedné a půl hodiny po příjmu. Během této doby lék dosáhne střev, což minimalizuje jeho dráždivý účinek na stěny jícnu a žaludku.
4. Doporučuje se brát vápník nebo vitamín D souběžně s průběhem bisfosfonátu, musí se však konzumovat v souladu s dvouhodinovým časovým intervalem. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzí (kapkou) po dobu 2–3 hodin.

Omezení pro bisfosfonáty jsou:

• těhotenství,
• laktace,
• věk do 18 let,
• individuální nesnášenlivost,
• selhání ledvin,
• gastrointestinální choroby v akutní fázi.

Pokud přísně dodržujete tyto tipy, můžete se během léčby vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné nežádoucí účinky léků.

Při změně polohy těla se často projeví v kyčelním kloubu cizí zvuky: křupnutí a cvaknutí. Někdy je doprovázena bolestí. Přečtěte si o důvodech v článku..

Konvenční rentgenové vyšetření může odhalit pouze silný stupeň ztenčení kostní tkáně, zatímco denzitometrie poskytuje přesné výsledky o stavu kostry, což je důvod, proč je tak důležitá při diagnostice osteoporózy..

Vedlejší účinky a poškození

Mezi často se vyskytující negativní důsledky užívání bisfosfonátů jsou zaznamenány:

1. v zažívacím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, plynatost a zácpa;
2. bolesti hlavy a bolesti svalů;
3. artralgie;
4. onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
5. hypokalcemie - nedostatek vápníku v krvi;
6. alergické příznaky.

Pokud se bisfosfonáty používají spontánně a nekontrolovatelně, jsou možné závažnější škodlivé důsledky, jako je fibrilace - desynchronizace srdečních kontrakcí, osteonekróza čelisti, subrochanterické zlomeniny stehenní kosti.

Projev všech těchto nežádoucích příznaků však není pozorován u všech pacientů. Správně vypočítaný průběh léčby a dodržování režimu podávání pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Ceny léčiv

Bisfosfonáty jsou drahé léky. Ceny závisí na formě uvolnění a výrobci. Zde jsou průměrné ceny některých léků v lékárnách v Moskvě.

Recenze výhod bisfosfonátů při osteoporóze

Od uvedení bisfosfonátů na farmakologický trh získaly tyto fondy spoustu pozitivní zpětné vazby od pacientů i odborníků. Zde je několik z nich..

Svetlana, 56 let:
"Doktor před šesti měsíci předepsal Bondronatovi." Už v prvním měsíci se bolest kolen a páteře uklidnila, spánek se vrátil k normálu. Jsem s drogou spokojený, nemá žádné vedlejší účinky, pouze jednu výhodu. “

Alexandra, 60 let:
"Během menopauzy pila kyselinu zoledronovou, lékař jí předepsal." Tři dny mě bolely svaly a bolelo mě hlava, příznaky byly jako v chřipce. Uloženo pomocí paracetamolu. Podle režimu jsem pilulky viděl podle očekávání. Nic jiného se neobtěžovalo. “

Margarita, endokrinolog:
"Bisfosfonáty pravidelně předepisuji, a to i ženám, pro prevenci a léčbu osteoporózy v postmenopauzálním období." Léky třetí generace se osvědčily velmi dobře. Měly by však být používány s opatrností a přísně dodržovat doporučení lékaře pro větší účinnost, aby nedošlo k poškození zdraví a minimalizaci rizika vedlejších účinků. “

Alexey, revmatolog:
„Bisfosfonáty jsou vynikajícím lékem u pacientů s osteoporózou. Terapeutický účinek se projevuje snížením bolesti, posílením struktury kostí, harmonizací regeneračních procesů. "Ne bez vedlejších účinků, které však ve většině případů při správném používání brzy zmizí."

Bisfosfonáty jsou tedy skutečně účinné při léčbě osteoporózy, ale vyžadují pečlivé dodržování všech doporučení odborníků a jsou léky na předpis..

Bisfosfonáty

Zhoubné nádory často vedou k poškození kostí. Zpravidla mluvíme o metastázách - o eliminaci nádorových buněk z místa primární lokalizace a jejich šíření v těle se vznikem nových ložisek.

Rakovina kostí nejčastěji metastázuje rakovinu prsu a prostaty. Kostní metastázy mohou být také s rakovinou ledvin, štítné žlázy a maligními nádory plic. Největší destrukce je pozorována u myelomu. Abychom pochopili, jak metastázy působí na kosti, mluvíme nejprve o zdravé kostní tkáni.

Kostní tkáň je typ pojivové tkáně. V průběhu života prochází cyklickými změnami - tvorba kostí je nahrazena resorpcí (ničením kostní tkáně). Tento proces se nazývá remodelace. Probíhá v několika fázích:

• Resorpce. V kostní tkáni jsou speciální buňky zvané osteoklasty. Jejich hlavní úlohou je vylučovat látky, které ničí minerální kostru kosti, což vede k erozi. Za normálních okolností jsou tyto buňky ve „spacím“ stavu, ale ve fázi resorpce jsou aktivovány speciálními molekulami produkovanými prekurzory osteoblastů a začínají dělat svou práci.
• Inverze. Během této fáze mononukleární buňky odstraní veškerou zničenou tkáň a připraví místo k rekonstrukci.
• Zotavení. K obnově kostní minerální matrice dochází díky působení dalších buněk - osteoblastů, které syntetizují organické látky, které tvoří kostní matrix.
• Stav klidu. V klidu kostní tkáň nevykazuje buněčnou aktivitu nebo ji vykazuje minimálně. Základní biochemické procesy „čekají“ na nové kolo remodelačního cyklu.

Hlavním bodem při tvorbě kostních metastáz je porušení procesu remodelace. Rakovinové buňky vylučují látky, které stimulují jak osteoklasty, tak osteoblasty. Dochází tedy k resorpci a současně k abnormálnímu růstu kostí..
Hlavní projevy kostních metastáz jsou:

• Bolest.
• Patologické zlomeniny, ke kterým dochází bez vážného mechanického namáhání.
• Komprese míchy, která může být způsobena komprimací nervových kořenů hmotami tumoru nebo kostními fragmenty v důsledku patologické zlomeniny.
• Hyperkalcemie je zvýšení hladiny vápníku v krvi, při kterém se vyvíjí komplex patologických symptomů, například intoxikace nebo narušení systému srážení krve. V některých případech může být hyperkalcemie fatální..

K léčbě kostních metastáz se používá integrovaný přístup, včetně protinádorových metod expozice, například chemoterapie, cílené terapie, záření, paliativní chirurgie. Jako součást patogenetické léčby se používají bisfosfonáty..

Bisfosfonáty pro poškození kostí

Bisfosfonáty jsou léky ovlivňující metabolismus kostí. V chemické struktuře jsou podobné přírodním anorganickým fosfátům. Mají vysokou afinitu pro ionty vápníku, díky kterým pronikají hluboko do kostní tkáně.

Základem mechanismu jejich působení je inhibice vývoje a vitální aktivity osteoklastů, která je realizována několika způsoby najednou:

• Přímý účinek na osteoklasty, takže ztratí schopnost vstřebávat kostní tkáň nebo dokonce zemřít.
• Působí na prekurzorové buňky osteoklastů a brání jejich vývoji a diferenciaci.
• Mají účinek na osteoblasty, díky čemuž je snížena produkce faktoru stimulujícího osteoklasty.

Kromě toho existují důkazy, že bisfosfonáty snižují objem nádoru. Proč tomu tak není, není zcela jasné. Předpokládá se, že v důsledku snížení resorpce nádor nedostává dostatek růstových faktorů a cytokinů, které jsou obsaženy v kostní tkáni..

Klasifikace bisfosfonátů

V lékařské praxi se používá 8 bisfosfonátových sloučenin, které se v závislosti na chemické struktuře dělí do tří skupin:

• Bisfosfonáty neobsahující dusík. Jedná se o léky první generace. Mezi ně patří klodronát, tiludronát a etidronát.
• Bisfosfonáty obsahující dusík. Jedná se o drogy druhé generace. To zahrnuje pamidronát, risedronát a alendronát.
• A konečně drogy poslední, třetí generace. Jsou to bisfosfonáty obsahující aminoskupinu. Patří sem kyselina zoledronová a ibandronát..

Klodronát

Klodronát označuje bisfosfonáty první generace. Je k dispozici v orální formě i pro intravenózní infuzi. Nevýhodou orálního podání je špatná absorpce ze žaludku.

Pamidronate

Pamidronát je léčivo druhé generace bisfosfonátů. Od prvního se liší tím, že má ve vzorci jeden atom dusíku. Díky tomu může potlačit proces přeskupení bílkovin v osteoklastech, což nakonec vede k jejich smrti apoptózou. Tento lék se používá k léčbě osteolytických metastáz, které jsou charakteristické pro mnohočetný myelom a rakovinu prsu..

Problém jeho použití je v tom, že maximální účinnost při léčbě hyperkalcémie vyžaduje jmenování vysokých dávek léku. To je však doprovázeno vysokými riziky toxických účinků na trávicí systém. Kromě toho je účinnost pamindronátu snížena u pacientů s cirkulací PTHrP v krvi (protein, který se tvoří během osteolýzy).

Pamidronát se podává intravenózní infuzí. Jedna dávka je 60-90 mg. Trvání infuze je 4 hodiny. Droga se používá každé tři týdny..

Ibandronate

Ibandronát patří do třetí generace bisfosfonátů a již obsahuje 2 molekuly dusíku. Je účinnější u pacientů s vysokým obsahem PTHrP, způsobuje méně komplikací a má nefrotoxicitu. Používá se jednou za 4 týdny ve formě 15minutových intravenózních infuzí.

Kyselina zoledronová

Kyselina zoledronová je lék třetí generace. Obsahuje 2 atomy dusíku umístěné v opačných polohách. Tato strukturální funkce mu umožňuje uplatnit nejen anti-osteolytický účinek, ale také negativně ovlivnit samotný maligní nádor. Kyselina zoledronová má zejména antiangiogenní účinek, inhibuje růst endoteliálních buněk, čímž narušuje přívod krve do novotvaru, který inhibuje jeho růst.

Lék se podává intravenózně v dávce 4 mg. Infuze trvá 15 minut. Mnohonásobnost aplikace - jednou za 3-4 týdny. Po dobu léčby by měl být užíván vitamín D a vápník kvůli riziku přechodné hypokalcémie.

Použití bisfosfonátů v kostních metastázách

Použití bisfosfonátů v kostních metastázách se stalo zlatým standardem v léčbě. Tato léčiva jsou účinná po dobu asi 2-3 let a po vývoji rezistence se mění na cílenou terapii denosumabem.

Léčba je zahájena po stanovení kostních metastáz pomocí rentgenových studií. Scintigrafie k detekci osteolytických metastáz není vhodná.

Využití bisfosfonátů při osteoporóze

Osteoporóza je chronické onemocnění charakterizované poklesem kostní hmoty. V důsledku toho se hustota kostí snižuje a zvyšuje se riziko patologických zlomenin. Tato patologie je častější u žen během menopauzy, ale vyskytuje se také u starších mužů..

K léčbě nemoci se používá integrovaný přístup, včetně speciální stravy, fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapie se také používá u jedinců s vysokým rizikem vzniku patologických zlomenin. Léky zabraňují úbytku kostní hmoty, což bylo v klinických studiích. Nejúčinnější v tomto ohledu jsou alendronát, kyselina zoledronová a kyselina risedronová.

Hyperkalcemie a bisfosfonáty

V nedávné době byla hyperkalcemie (zvýšené hladiny vápníku v krvi) jednou z nejčastějších život ohrožujících komplikací kostních metastáz. Na konci dvacátého století se tento stav podobalo asi 20% pacientů s metastatickým karcinomem prsu. Avšak díky použití bisfosfonátů se frekvence těchto komplikací výrazně snížila.

Existují dva mechanismy pro rozvoj hyperkalcémie:

1. První je založen na skutečnosti, že kostní metastázy vedou k osteolýze, kdy vápník ze zničené kostní tkáně vstupuje do krevního řečiště. Tato cesta je realizována pomocí metastáz myelomu a rakoviny prsu..
2. Druhý mechanismus není spojen s kostními metastázami, ale je realizován díky stimulaci resorpce vápníku působením proteinů podobných parathormonu, které mohou být sekretovány ložisky extra-kostního nádoru.

Hyperkalcemie vede k narušení renálních funkcí, což způsobuje, že se v moči uvolňuje velké množství tekutiny. V důsledku toho dochází k dehydrataci, zhoršuje se funkce ledvin, vápník se nevylučuje a situace se uzavírá v začarovaném cyklu..

Na klinickém obrázku jsou zaznamenány následující příznaky:

• Poruchy kardiovaskulárního systému - snížený tlak, arytmie a další poruchy srdce.
• Porušení gastrointestinálního traktu - nevolnost a zvracení, ztráta chuti k jídlu, pankreatitida.
• Poškozené vědomí, letargia, hloupost a dokonce i kóma.

Hlavními body v léčbě hyperkalcémie jsou doplňování tekutin, zvýšené vylučování vápníku a blokování resorpce kosti nádorem. Je to v poslední chvíli, kdy je zaměřen účinek bisfosfonátů. V současné době se doporučuje předepsat všem pacientům s identifikovanými kostními metastázami..

Vedlejší účinky používání bisfosfonátů

Při léčbě bisfosfonáty se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Dyspeptické příznaky - nevolnost, bolest břicha, plynatost.
• Zvýšení tělesné teploty doprovázené bolestmi svalů.
• Přechodná hypokalcemie - snížení hladiny vápníku v krvi.
• Bolesti hlavy.
• Svědicí pokožka.
• Vyrážka.
• Vzhled krve v moči.

Poměrně vzácnou, ale zároveň vážnou komplikací je aseptická osteonekróza čelisti. Nejčastěji se vyskytuje po stomatologických výkonech. V tomto ohledu se doporučuje oddálit začátek léčby bisfosfonáty až do sanace ústní dutiny a uzdravení sliznice..

Bisfosfonáty - léčba osteoporózy

Existuje mnoho léků, které pomáhají zbavit se chorob kloubů. Některé z nich ovlivňují pouze kosti. Jiné léky ovlivňují celé tělo. Pomáhají člověku rychle se zbavit nemoci. Říká se jim „bisfosfonáty“. Řekneme o tom, co jsou bisfosfonáty a jak pomáhají pacientovi rychleji se zotavit..

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Co jsou to bisfosfonáty

Jedná se o léky, které zabraňují ztenčení kostí. Snižují také riziko komplikací..

p, blockquote 2.0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonáty pro ošetření sestávají ze dvou organických sloučenin, které zahrnují fosfor. Jedná se o důležité prvky, které se snadno kombinují s vápníkem a pronikají strukturou kosti. Hromadí se v kosti a působí na ni zevnitř pozitivně..

p, blockquote 4,0,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku těchto látek spočívá v tom, že snižují riziko destrukce kostí škodlivými látkami..

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Například snižují aktivitu osteoklastů, ale zvyšují aktivitu osteoblastů. Právě poslední buňky zvyšují proces tvorby nové kostní tkáně. Díky nim se kosti stávají pružnějšími, silnějšími a rychle se zotavují po nemoci..

p, blockquote 6.0,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikace

Obvykle jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy (OP) rozděleny lékaři do 2 hlavních skupin.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Jedná se o léky, které:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

• obsahují dusík. Léky obsahující dusík se nazývají léky druhé a třetí generace. Jedná se o moderní a velmi účinné léky. Jsou mnohem lepší než jednoduché bisfosfonáty;
• neobsahují dusík. Obvykle se tyto léky nazývají jednoduché bisfosfonáty. Takovýmto léčivem je například tiludronát..

Indikace pro jmenování

Osteoporóza bisfosfonáty jsou velmi závažné léky.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Kromě toho jsou osteoporóza předepsána pro:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

• osteopenie;
• Pagetova nemoc;
• časté zlomeniny;
• výskyt metastáz v kostní tkáni. Navíc jsou tyto léky předepisovány jak během léčby, tak během prevence;
• poškození kosti maligním nádorem;
• léčba rakoviny;
• hypogonadismus, který nejčastěji ovlivňuje spravedlivější sex.

Takový lék, jako jsou bisfosfonáty, je součástí komplexní terapie při léčbě nejen osteoporózy, ale také jiných závažných onemocnění. Několikrát urychlují proces hojení pacienta.

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Komu jsou jmenováni

Bisfosfonáty jsou předepisovány pacientům se sníženým T indexem na -25 a méně.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Kromě toho jsou předepsány osobám s:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

• zlomenina krčku stehenní kosti, několik obratlů, které jsou identifikovány klinickými nebo morfologickými prostředky;
• typické zlomeniny pro osteoporózu. Velmi často se vyskytují u lidí se sníženou kostní hmotou při -1;
• snížené T-indexy na 2,5 a méně, v závislosti na sekundárním OP;
• osteopenie, které jsou ohroženy. Takoví pacienti jsou pacienti na lůžku, osoby podstupující hormonální léčbu.

Nyní, když jsme studovali otázku, co jsou bisfosfonáty, stojí za to zjistit, o co jde.

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledronová

Jedná se o léky používané u těžkých progresivních forem osteoporózy. A také mají protinádorové účinky, mají malý účinek na kostní tkáň. Pokud jde o složení, jsou tyto léky velmi podobné kostní mříži..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0,0 ->

Přípravky obsahující zoledronát zahrnují:

Kyselina ibandronová

Tyto léky, které obsahují ibandronát, jsou obvykle předepisovány ženám během menopauzy. Taková bisfosfonátová terapie eliminuje postmenopauzální osteoporózu, snižuje riziko normální osteoporózy, patologických zlomenin..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

A také pomáhají zbavit se metastáz, protože obsahují bondronát.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Do terapie používané pro postmenopauzální osteoporózu jsou obvykle zahrnuty následující bisfosfonáty, které pomáhají zbavit se postmenopauzální osteoporózy. Pacienti jsou předepisováni:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronate".
• Bonviva.
• Bondronat.

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendronová

Jedná se o léky, které obsahují kyselinu alendronovou. Pomáhají obnovit kostní tkáň, normalizovat metabolické procesy v těle. Léky jsou předepisovány pacientům mužského a ženského pohlaví. V zásadě pomáhají zbavit se senilní osteoporózy, Pagetovy choroby, maligní hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Mezi takové bisfosfonáty používané při léčbě osteoporózy patří léčiva, která mají následující názvy:

Pacientovi jsou často předepisovány léky obsahující kyselinu klodronovou. Toto je Clodron, Bonefos.

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Léky obsahující klondronát snižují riziko fraktur u člověka a zmírňují bolest.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou velmi účinné. Aby však pacient dosáhl požadovaného účinku, musí dodržovat následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

• vezměte tento lék na osteoporózu vápníkem. Takže je lepší být absorbován tělem. Proto je kromě pacienta předepsán i xidiphone;
• užívejte přípravky obsahující vápník 2-3 hodiny po užití bisfosfonátů;
• Při prvním užívání léku dávejte pozor na svůj celkový zdravotní stav. Pokud má horečku, silnou bolest svalů, závratě, nevolnost, neměli byste se bát. To je normální. Po 2-3 dnech tyto značky pominou a již se neobjeví;
• v případě nepříjemných známek pokračujte v užívání léku.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vybavení recepce

Před užitím bisfosfonátu si musí pacient přečíst pokyny.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

A musí vzít v úvahu následující:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. Pacient s osteoporózou může užívat lék pouze na prázdný žaludek. To se provádí půl hodiny před jídlem.
2. Před užitím pilulky by neměl být žvýkat. Celá polyká. Žvýkání této tablety může způsobit, že pacient bude mít vředy v ústní dutině.
3. Po užití pilulky by měl pacient zaujmout svislou polohu a ležet alespoň 1 hodinu. Taková technika sníží negativní účinek, který může mít tableta na gastrointestinální trakt (GIT), a zabrání pacientům v rozvoji vředů..
4. 1,5 hodiny před a po jídle se nedoporučuje pít mléčné výrobky a jíst potraviny obsahující vápník. A měli byste se zdržet užívání drog s hořčíkem a železem..

Pamatujte: jednoduché bisfosfonáty se užívají s přípravky obsahujícími vápník a vitamín d..

Nemůžete kombinovat tyto léky s alkoholickými nápoji. A při užívání těchto léků by měl pacient pít hodně vody. Nápojové tablety také potřebují velké množství tekutiny: od 200 do 400 ml. Je důležité, aby pacient při užívání léků sledoval činnost ledvin. A musí sledovat množství vápníku v krvi.

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pamatujte: pouze lékař může vypočítat průběh a dávkování tohoto léku. Pacient to nemůže samostatně zvýšit.

Vedlejší efekty

Bisfosfonáty jsou léky, které pomáhají zbavit se osteoporózy. V některých případech však u pacienta vedou k následujícím komplikacím.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Když je pacientem odebrán, může:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• existuje alergie ve formě kopřivky, kožní vyrážky;
• vyvinout anafylaktický šok;
• silná slabost, ospalost;
• vizuální aktivita prudce klesá;
• objeví se bolest očí;
• zánět spojivek, akutní respirační virová infekce (ARVI);
• výrazně zvýšit tělesnou teplotu;
• zimnice, horečka;
• objevují se ostré bolesti břicha, nevolnost, zácpa, průjem;
• zlomenina femorálního krku;
• rozvíjet hypokalcemii. Nejčastěji se vyskytuje u pacientů, kterým je přípravek podáván intravenózně;
• dochází k osteonekróze čelisti. Obvykle se vyskytuje u pacientů léčených drogami obsahujícími dusík. A v takových přípravcích je ibandronát sodný, který také nemá nejlepší účinek na lidské tělo.

Pamatujte: pokud má pacient během užívání léku některý z výše uvedených příznaků, měl by se okamžitě poradit s lékařem.

Video s vedlejšími účinky

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikace

Tyto léky skutečně pomáhají zbavit se nemoci, ale ne každý je může použít..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Jsou například zakázány:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

• těhotné a kojící ženy;
• pacienti mladší 18 let;
• osoby s gastrointestinálními problémy;
• lidé se selháním ledvin;
• osoby trpící individuální nesnášenlivostí na látky, které tvoří tento lék.

Kompatibilita s léky

Bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy jsou těžké léky, proto se nedoporučuje kombinovat s jinými léky, které se dobře nekombinují s bisfosfonáty. Společné užívání drog patřících do různých farmakologických skupin může vést k exacerbaci nepříjemných symptomů, výskytu nebezpečných komplikací.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Jak brát drogy

Pokud však člověk musí ještě vzít několik léků, včetně bisfosfonátů, musí při užívání všech těchto léků vzít v úvahu následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Současné podávání bisfosfonátů s:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• protizánětlivá nesteroidní léčiva dráždí žaludeční sliznici a celý gastrointestinální trakt;
• smyčková diuretika zvyšuje pravděpodobnost, že se u člověka rozvine hypokalcemie, hypomagneziémie. Bisfosfonáty snižují množství vápníku a hořčíku v těle pacienta, což může být pro něj nebezpečné;
• antibakteriální léčiva patřící do skupiny aminoglykosidů, zvyšuje účinek toxinů na ledviny. Tento jev však vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc..

Video, jak vzít

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Závěr

bisfosfonáty jsou závažné léky, které může předepisovat pouze lékař. Pacient by se je neměl pokoušet léčit sám. To může vést k zhoršení příznaků, špatnému zdraví pacienta. A v některých případech může jejich příjem dokonce vést ke smrti pacienta.

Použití bisfosfonátů při osteoporóze: mechanismus účinku, účinnost, bezpečnost

Z tohoto článku se dozvíte, jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, pokud jsou předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních drog.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékařka kategorie 2, vedoucí laboratoře diagnostického a léčebného centra (2015–2016).

Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (vzácná frakce kostní tkáně). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, inhibující jejich ničení a podporující rychlou regeneraci a zhutnění.

Fosamax - zástupce skupiny bisfosfonátů

Bisfosfonáty jsou často předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:

• z fyziologických důvodů (menopauza, stáří);
• přítomností nemocí (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, metabolické poruchy);
• díky použití léků (glukokortikoidy, protinádorová léčba nádorových patologií).

Léky byly úspěšně použity k odstranění patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformací kostí a páteře přesně na polovinu (o 50%)..

Neexistuje žádná hodná alternativa (náhrada) k lékům (jiné fondy nejsou tak efektivní)

Nízká biologická dostupnost (pouze 10% účinné látky ovlivňuje kostní tkáň)

Rychle obnovte hustotu kostí

Při používání se mohou vyskytnout komplikace a četné vedlejší účinky.

Jednat lokálně, aniž by ovlivňoval jiné orgány

Mají určitý analgetický účinek.

Obvykle se dobře snáší

Podle pacientů užívajících bisfosfonáty je hlavní nevýhodou komplikovaný režim příjmu, který snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, ale komplikuje život pacienta (pít hodně vody, po požití je zakázáno chodit 40-60 minut do postele, nelze kombinovat s některými potravinami a léčivými přípravky prostředek). Kromě toho, k udržení výsledku léku, musíte pít po dlouhou dobu (až 5 let).

Poměrně často se bisfosfonáty nesprávně nazývají biofosfonáty (typo) nebo bisfosfáty (látka, která je výsledkem přeměny glukózy v těle). Synonyma (jiné názvy) této skupiny drog jsou difosfonáty nebo bisfosfonáty..

Tyto léky předepisují traumatologové, revmatologové, ortopedové.

Indikace

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy různého původu a patologických kostních změn spojených s fragilitou, rizikem zlomenin nebo hrozbou deformace skeletu (Pagetova nemoc, metabolická onemocnění).

Léky přispívají k regeneraci kostní tkáně při osteoporóze, která se objevila v důsledku:

• změny související s věkem;
• menopauza;
• metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova choroba, hyperparatyreóza, thyrotoxikóza);
• autoimunitní poruchy (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
• maligní onemocnění (myelom, lymfom, leukémie);
• chronické patologie (selhání ledvin, malabsorpce trávicího traktu);
• užívání léků (glukokortikosteroidy, cytostatika, cytotoxiny, lithium, antikoagulancia, hormony štítné žlázy, antacidum a tetracykliny);
• z jiných důvodů (kouření, strava, nízký obsah vápníku).

Pro koho nejsou bisfosfonáty osteoporózy vhodné:

1. Onkologický pacient s poraněním čelistí a zubními infekcemi (může způsobit vzácné komplikace - osteonekróza nebo nekróza oblasti čelisti).
2. Pacienti s přecitlivělostí na složky.
3. Těhotné nebo kojící matky.
4. Malé dítě.

S opatrností jsou léky předepisovány pacientům se selháním ledvin..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty obsahují účinnou látku, z nichž 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zbytky obsahující fosfor), tedy název skupiny léčiv. Nezačali se okamžitě používat pro lékařské účely (zpočátku změkčili tvrdou vodu).

Účinek je založen na schopnosti účinné látky pronikat do tkáně a tam zůstat. Na místě bisfosfonáty:

• štěpený buňkami, které ničí strukturu kosti - osteoklasty;
• omezit jejich fungování;
• účastnit se chemických procesů, které spouštějí sebezničení osteoklastů.

Bisfosfonáty tak obnovují narušenou rovnováhu:

• aktivita osteoklastů je omezená;
• buňky, které obnovují strukturu (osteoblasty), mají čas na vývoj nové tkáně a zvýšení hustoty kostí.

Jak účinné a bezpečné jsou bisfosfonáty

Tyto léky jsou považovány za „zlatý“ standard při osteoporóze. V současné době jsou jedním z nejúčinnějších léků, které mohou snížit riziko zlomenin a deformací kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty nelze označit za absolutně bezpečné, jako jakýkoli lék. Po jejich použití se často objevují nežádoucí účinky a komplikace, dosud neexistují klinicky potvrzené údaje o bezpečné délce léčby (specialisté z různých zemí nazývají období 3 až 10 let).

Stručný návod k použití

Při užívání bisfosfonátů v tabletách musíte dodržovat tato pravidla:

1. Užívejte ráno nalačno, nejméně půl hodiny před snídaní (to pomáhá zlepšit vstřebávání účinné látky v zažívacím traktu).
2. Pijte pouze vodu (některé léky - velký objem tekutiny, až 400 ml).
3. Nedoporučuje se lhát asi hodinu po požití (tímto způsobem je zabráněno podráždění zažívacích orgánů).

Dávkování a frekvence podávání je stanoveno ošetřujícím lékařem, může být léčeno bisfosfonáty od 3 do 10 let.

Co jiného vědět při používání bisfosfonátů

Po celou dobu léčby se navíc používá vápník a vitamín D (multiplicitu a dávkování vypočítává lékař, standard - 1-1,5 g vápníku, 400 IU vitamínu D).

Avšak bisfosfonáty kategoricky nedoporučují užívat současně s potravinami a léčivy bohatými na tyto stopové prvky:

• vstoupí do zažívacího traktu a váží účinnou látku;
• interferují s absorpcí léčiva a zcela neutralizují terapeutický účinek.

Proto se tablety pijí 2 hodiny před a 2 hodiny po jídle (sýr, tvaroh, hovězí játra) a léky s vápníkem a železem.

Dvě skupiny bisfosfonátů: které si lze vybrat

K léčbě osteoporózy existují dvě skupiny bisfosfonátů:

1. Jednoduchý (1 generace).
2. Aminobisfosfonáty (2 a 3 generace).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktivní chemické látky jednoduchých bisfosfonátů není žádný dusíkový zbytek nebo skupina, což ovlivňuje mechanismus účinku: když vstoupí do kosti, chemická látka je absorbována osteoklasty (buňky, které způsobují destrukci kosti), v důsledku čehož umírají. Pro výrazný pozitivní účinek se drogy pijí každý den po dobu 3-5 let.

Předepisuje se na osteoporózu způsobenou rakovinou (v kombinaci s vápníkem, jinak může vyvolat hypokalcemii)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronát, Clodron)

Je předepsán pro metastázy rakoviny kostí, zabraňuje destrukci struktury, včetně krystalů vápníku

Je předepsán pro změkčení kostí, zvyšuje jejich hustotu a přispívá k hromadění vápníku a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - léky pro muže, ženy (kvůli hormonálně závislé osteoporóze s menopauzou) jsou předepsány aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemické látky aminobisfosfonátů je přítomen dusíkatý zbytek, což určuje mírně odlišný mechanismus účinku než u jednoduchých léčiv: kostní buňky, které destruktivně ovlivňují strukturu (osteoklasty) neabsorbují aminobisfosfonáty, takže molekuly látky získají určitou „svobodu“.

V důsledku jejich účasti v řetězci chemických transformací se obnovuje hustota kostí. Díky aminobisfosfonátům se vytvoří správná struktura bez deformací nebo odchylek od normy.

Jsou účinnější a nemají tolik vedlejších účinků jako jednoduché bisfosfonáty, je třeba je užívat méně často (1krát týdně, měsíc nebo rok).

Pamidronate (paměť, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lék je předepsán k injekci pacientům, kteří z jakéhokoli důvodu nemohou brát tablety bisfosfonáty

Ibandronát (Bondronát, Bonviva)

Používá se k léčbě a prevenci postmenopauzálního onemocnění u žen (někdy na pozadí hormonální substituční léčby)

Inhibuje aktivitu osteoklastů

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Přiřadit k porušení kostního metabolismu, s jakýmkoli typem osteoporózy

Používá se k eliminaci osteoporózy způsobené použitím glukokortikoidů a k zabránění destrukce kostí

Kyselina zoledronová (Aklast, Zometa, Reclast)

Přiřadit k léčbě rychle progresivní choroby.

Působí selektivně, má protinádorový účinek.

Protože všechny léky mají určité indikace a kontraindikace a mohou také způsobovat četné vedlejší účinky a řízený mechanismus účinku, může bisfosfonáty pro osteoporózu zvolit pouze lékař. A obvykle tato volba závisí na míře, příčinách choroby, průvodních patologiích a kombinaci dalších faktorů.

Antiresorpční léky

Pro léčení osteoporózy se dlouhodobě používají antiresorpční léky, které nedovolily ztenčení kostní tkáně. Tyto prostředky nepatří k bisfosfonátovým léčivům, některé z nich se nepoužívají:

• Kalcitonin - mírně snižuje pravděpodobnost zlomenin a téměř nedotahuje kost.
• Raloxifen - účinnost léčiva je zanedbatelná, ale pravděpodobnost ucpání plicní tepny krevní sraženinou se zvyšuje.

Denosumab se v případě potřeby předepisuje z antiresorpční skupiny léčiv, protože na rozdíl od kalcitoninu a raloxifenu je účinný a lze jej použít pro kontraindikace bisfosfonátů..

Možné komplikace

Lék, který se užívá podle pokynů lékaře, málokdy způsobuje komplikace:

• podráždění, eroze a zánět trávicí sliznice;
• nedostatek vápníku;
• úzkost, problémy se spánkem;
• zlomeniny krčku femuru;
• horečka nebo změny teploty, bolest svalů, slabost po užití bisfosfonátů;
• průjem, nevolnost, zácpa, bolest a porušení reflexu při polykání;
• reakce individuální citlivosti na léčivou látku (vyrážka, zarudnutí, zánět spojivek, Quinckeho edém);
• osteonekróza (smrt kostního místa);
• negativní účinek na ledviny;
• rozvoj arytmie (fibrilace) a hypertenze (zvýšený tlak).

Příčinou komplikací může být nadměrná dávka léku.

Kontraindikace

Bisfosfonáty se při používání kontraindikují:

1. Během těhotenství.
2. S laktací.
3. Pokud jste alergický / á na účinnou látku.
4. Děti (pro každý lék jsou věková omezení uvedena samostatně).

Některá léčiva (Zolendronát) nejsou předepisována pacientům s hyperkalcémií..

Další kompatibilita s léky

Opatrně nebo nekombinujte bisfosfonáty s těmito prostředky:

• u nesteroidních protizánětlivých léčiv (zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komplikací z gastrointestinálního traktu);
• s aminoglykosidy (zvýšené zatížení ledvin);
• se smyčkovými diuretiky (aby nedošlo k narušení rovnováhy elektrolytů - vápníku a hořčíku).

Názory pacientů užívajících tyto léky

Pacienti, kteří používají bisfosfonáty, jsou obecně spokojeni s účinností léčiv, zejména s jejich poměrně výrazným analgetickým účinkem..

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klady a zápory

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy a souvisejících nemocí jsou skutečnou příležitostí, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se látky používají od roku 1990. V posledních 10 letech se seznam léčiv schválených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede k destrukci kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí nichž se upravuje metabolismus a koordinuje se práce iontů vápníku. Při použití molekuly aktivních složek záměrně pronikají do ložisek tvorby kostí a potlačují účinek osteoklastů. Léčivý účinek organických sloučenin je způsoben afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složkou kostní matrice. Tato vlastnost jim umožňuje jejich rozdělení v problémových oblastech, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů.

Inhibicí resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektura hubovité a kompaktní vrstvy kosti.

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus účinku bisfosfonátů je jasný, nyní o tom, co se na ně vztahuje.

Názvy a formy uvolnění

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných v Ruské federaci zahrnuje:

alendronát sodný; kyselina zoledronová; ibandronát sodný; kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První je generace bez dusíku:

tiludronát; etidronát; klodronát.

injekční roztoky, tablety pro orální podávání; lyofilizát pro přípravu roztoku.

Oblasti použití

Prokázaná účinnost bisfosfonátů byla důvodem pro jejich zavedení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:

primární v postmenopauzální formě a sekundární osteoporóze; potenciální a patologické zlomeniny; deformující osteitida (Pagetova nemoc); generalizované plasmacytomy; osteolytické a osteoblastické kostní metastázy; hyperkalcemie; zhoubné nádory; hyperparatyreóza (primární); nedokonalá osteogeneze; periodontální nemoc.

V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.

Doporučené použití

Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti nežádoucích účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla..

Při léčbě bisfosfonáty poskytněte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D dietou nebo farmakologickými přípravky.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:

alergická reakce těla na aktivní složky; nízké hladiny vápníku v krvi; nejzávažnější poškození ledvin.

Za kontraindikace se také považuje: období těhotenství a laktace, menší věk.

V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

pálení žáhy; časté uvolněné stoličky nebo obtížné pohyby střev; erozivní ulcerativní a zánětlivé léze stěn jícnu; nevolnost; bolest svalů, kloubů, břicha; bolest v hlavě, očích, při polykání; nadměrná únava; hypertenze; kožní vyrážky; zhoršení zrakové ostrosti; angioedém; poškození sliznice orofaryngu.

Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.

Předávkování a další pokyny

Překročení přijatelných standardů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů nemůže být způsobena erupce obsahu žaludku. Toto opatření povede k ještě většímu podráždění jícnu. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Před stabilizací je lepší zůstat ve vzpřímené poloze.

Před zahájením léčby bisfosfonáty je provedena korekce hypokalcemie a metabolismu minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření, orální rehabilitaci. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního patogenu do rány. Při protinádorové terapii byly zaznamenány izolované případy nekrózy kostního místa.

Přečtěte si také lékařskou studii: jak léčit kostní mikrotrhliny