loader

Hlavní

Žaludek

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy a dalších skupin léčiv pro osteoporózu

Osteoporóza je pokles hustoty kostí, což vede k fragilitě a zlomeninám kostí, což vede ke sklonu ke zlomeninám. Po 35 letech začíná postupně klesat kostní hmota (kostní denzita), po vstupu žen do menopauzy se proces výrazně urychluje. Tento stav vyžaduje farmakologickou korekci pomocí léků pro léčbu osteoporózy, bez kterých je kvalita života významně snížena a postižení se vyvíjí..

Závažnost a rychlost progrese onemocnění závisí na:

  • genetické faktory
  • stupeň fyzické aktivity
  • nedostatek nebo nadbytek vápníku a ergokalciferolu
  • historie jednotlivých zlomenin po celý život
  • kouření tabáku
  • zneužití alkoholu
  • přítomnost revmatoidní artritidy
  • také nízká tělesná hmotnost.

Osteoporóza se často neprojevuje a pacient o ní ani nehádá, dokud nedojde ke zlomenině kosti (viz příznaky a příčiny osteoporózy). Onemocnění může být diagnostikováno na základě denzitometrie (kostní minerální hustota), která se měří magnetickou rezonancí, rentgenem, ultrazvukem, CT a MSCT (multispirová počítačová tomografie).

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité ji léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vyluhování minerálů, což vede ke snížení její pevnosti a ke zvýšení křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelnou jako houba. Takové narušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost se skládá z bílkovin, kolagenu a vápníku - látek, které zajišťují její sílu (viz výrobky obsahující vápník). V případě nerovnováhy uvedených složek dochází ke zranění ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo zlomeniny (kompresní zlomenina obratle páteře). Někteří pacienti po dobu několika let ani nemají podezření na poškození.
Vývoj onemocnění lze očekávat podle následujících příznaků:

  • chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
  • snížený růst, zakřivení páteře, sklon;
  • zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, padající z výšky jejich růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, stehna, páteře, chodidla a zápěstí.
  • pomalé sestřihování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také socio-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě..

  • Fraktura femorálního krku se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75–80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro 50-59 let a s věkem klesají.
  • Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, krčku stehenní kosti 2,5krát.
  • Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
  • Každé 3 sekundy na světě je diagnostikována zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresní zlomenina páteře - každých 22 sekund.
  • Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem zranění spojených se zvýšenou fragilitou kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si není vědoma své nemoci a neužívá tablety proti osteoporóze..
  • Úmrtnost po zlomenině krčku femuru u obou pohlaví roste s věkem a je nejpravděpodobnější během roku po úrazu a je asi 20%.
    Hlavním cílem při léčbě osteoporózy je prevence zlomenin snižováním úbytku kosti, zvyšováním její hustoty a obnovou pevnosti kostí. Včasné odhalení a včasné zahájení specifické léčby významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen po celém světě;

  • jedna z deseti žen ve věku 60 let
  • pátý ve věku 70 let
  • dva z pěti po 80
  • dva ze tří po 90.

Moderní léky pro léčbu osteoporózy

V současné době se léky, které mají antiresorpční účinek a snižují vylučování vápníku z kostí, běžně používají k prevenci a léčbě osteoporózy (viz také léčení osteoporózy lidovými prostředky). Kost je živá, neustále aktualizovaná struktura. Když rychlost resorpce (destrukce) kostní tkáně převládá nad rychlostí jejího zotavení (rekonstrukce), objeví se jevy osteoporózy. Zvažte léky, které zabraňují narušení této rovnováhy.

Bisfosfonáty

Použití bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy je založeno na jejich schopnosti inhibovat aktivitu osteoklastů a zpomalit ztrátu kostí, což umožňuje osteoblastům pracovat efektivněji. To vše vede k posílení kostí a prevenci zlomenin (včetně femorálního krku, zápěstí, páteře) u lidí s osteoporózou:

  • Užívání léků je indikováno 30 minut -2 hodiny před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.
  • Vypijte plnou sklenici vody.
  • Současně se neabsorbuje více než 10 procent léčiva, což je dostatečné pro rychlé potlačení patologické resorpce kosti.
  • Většina léku je uložena jako depozit v kosti. Čím je pacient starší, tím horší je absorpce bisfosfonátů.

Tato skupina zahrnuje léčiva založená na následujících účinných látkách:

Alendronát

Kyselina alendronová inhibuje resorpci kosti vazbou hydroxyapatitu, je zvláště účinná při postmenopauzální osteoporóze. Používají se pouze podle pokynů lékaře. Je účinný při všech typech osteoporózy a také při prevenci primární osteoporózy..

Alendronát 4 ks. 300 rub.
Alental 20 ks. 300 rub
Osterepar 4 ks 330 rubForosa 4 ks. 650 rub.
Alendrokern 4 ks. 470 rubOstalon 4 ks. 480 rub.Tevanat 4 ks. 760 rub

Aplikace: Obvykle se doporučuje užívat 10 mg léku denně. To by mělo být provedeno nejpozději půl hodiny před pitím tekutiny, jídla nebo jiné drogy. Tableta by měla být omyta plnou sklenicí vody (nejlépe destilované), po které je nemožné zaujmout horizontální polohu po dobu 30 minut. To vše je nezbytné pro normální asimilaci alendronátu..
Kontraindikace: Lék není předepsán lidem trpícím zúžením nebo zhoršenou peristaltikou jícnu, s nedostatkem vápníku v krvi, alergiemi na účinnou látku, těmi, kteří nejsou schopni stát, a těhotnými a kojícími ženami.
Vedlejší účinky: Alendronát může způsobit dyspeptické poruchy, bolest v epigastriu, pálení žáhy, poškození sliznice jícnu, nadýmání, zhoršení reflexu polykání, podráždění stolice, bolesti hlavy a svalů, alergické vyrážky, snížené hladiny vápníku a fosfátu v krvi.

Risedronate

  • Kyselina risedronová (Actonel, Risendros 4 ks. 880 rub.)

Přípravky založené na této účinné látce jsou nejlepší léky proti osteoporóze způsobené užíváním kortikosteroidů, které se také úspěšně používají během menopauzy. Léky založené na kyselině risedronové méně agresivně ovlivňují sliznici jícnu a mají výraznější anti-resorpční účinek na kostní tkáň než alendronáty.

Ibandronate

  • Bonviva 1 tableta 150 mg 1800 rub., 1 stříkačka 5500 rub..
  • Boldronát 50 mg. 28 ks. 13500 rub.

Kyselina ibandronová je bisfosfonát obsahující dusík, vysoce inhibuje ničení kostí a aktivuje osteoklasty. Selektivně ovlivňuje kostní tkáň díky své vysoké afinitě k minerálním složkám. Výrazně snižuje pravděpodobnost komplikací z kostry u maligních nádorů. Zabraňuje uvolňování nádorových růstových faktorů spojených s fungováním osteoklastů, inhibuje dělení a šíření rakovinných buněk. Je to lék volby pro postmenopauzální osteoporózu.

Při použití radioaktivního tetracyklinu ibandronát podporuje jeho vylučování z kostní tkáně. Nevymyje minerály z kosti a v případě hyperkalcémie napomáhá normalizovat koncentraci vápníku v krvi i v moči. Zabraňuje destruktivním změnám v kostní tkáni způsobeným různými důvody.

Indikace: Lék je předepsán pro prevenci zlomenin v kostních metastázách zhoubného nádoru prsu, hypokalcémii, snížení závažnosti bolesti, snížení dávky radioterapie; pro prevenci hyperkalcémie u různých forem rakoviny.
Použití: Vlastnosti použití ibandronátů ve formě tablet jsou stejné jako u alendronátů. Doporučená denní dávka je 50 mg. Tableta by měla být spolknuta celá, aby se zabránilo ulceraci sliznicového povrchu ústní dutiny a jícnu..
Kyselina ibandronová ve formě roztoku se podává intravenózně kapáním jednou za měsíc. Infuze 6 mg léčiva naředěná ve 100 ml fyzického roztoku. řešení by mělo trvat alespoň 15 minut.
Kontraindikace: Tento léčivý přípravek není předepsán dětem, osobám alergickým na jeho složky ani těhotným a kojícím matkám..

Zoledronate

Kyselina zoledronová je bisfosfonát s výraznými anti-resorpčními vlastnostmi, který inhibuje aktivitu osteoklastů. Mechanismus tohoto procesu není zcela pochopen. Bylo zjištěno, že léčivo nezpůsobuje demineralizaci kostní tkáně, neovlivňuje její tvorbu a neporušuje mechanickou funkčnost kostí. Potlačuje buněčné dělení zhoubných novotvarů prsu a myelomu, zabraňuje proliferaci patologických tkání a indukci apoptózy (buněčná smrt). Má antimetastatické vlastnosti.

Blaster 3800 rub.Aklast 18900rub.Zometa 9800 rub.Resorb 7000 rub.Rezoklastin 4300 rub.

Indikace: Zoledronát je předepisován k léčbě osteoporózy různých etiologií, Pagetovy choroby, prevence opakovaných zlomenin a poškození kostí u pacientů s pokročilým karcinomem. Je indikováno jako včasné jmenování (v prvních 3 měsících po zlomenině kyčle) a po výměně kloubu..
Aplikace: 4 mg zolendronátu, zředěného ve 100 ml fyzické látky. roztok, podávaný jednou za 3 až 4 týdny ve formě zahřáté na pokojovou teplotu. Manipulace by měla trvat nejméně 15 minut. Léčba drogy vyžaduje úpravu hladiny vitamínu D a vápníku dietou nebo doplňkem stravy..
Kontraindikace: nedoporučuje se podávat lék pacientům s hyperkalcémií, alergickou reakcí na jeho složky, jakož i během těhotenství a během kojení..
Vedlejší účinky: použití kyseliny zolendronové může být doprovázeno:

  • pancytopenie (snížení počtu bílých krvinek, krevních destiček a červených krvinek), snížení hladiny fosfátů, vápníku, hořčíku a zvýšení hladiny kreatininu, močoviny, draslíku a sodíku v krvi;
  • porucha chuti;
  • bolest hlavy a břicha;
  • porušení hmatové citlivosti, třes, závratě;
  • zvýšená úzkost, poruchy spánku;
  • dyspepsie, zhoršená chuť k jídlu a stolice;
  • respirační potíže, kašel;
  • zánět episklerální tkáně, spojivky a krevních cév oka, zakalení sklivce;
  • nadměrné pocení, svědění kůže a vyrážka, Quinckeho edém;
  • bolest svalů, klouby, kosti, křeče, ztuhlé klouby;
  • poruchy srdečního rytmu, hypertenze;
  • akutní selhání ledvin;
  • přítomnost krve a bílkovin v moči;
  • lokální zánětlivá reakce lokalizovaná v oblasti injekce.

Antiresorpční (zabraňuje ztenčení kostí), zastaralé

Calcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rublů) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Rekombinantní lidský kalcitonin, prasečí a lososí kalcitonin jsou syntetizovány ve farmaceutickém průmyslu.

Nežádoucí účinky: Při nazální cestě podání se mohou objevit nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení. Při použití injikovatelné formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Droga byla použita dříve jako antiresorpční látka (brání resorpci kosti). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud snížil frekvenci zlomenin obratlů a zmírnil akutní bolest spojenou s osteoporetickými zlomeninami. V posledních letech se shromažďují informace o zvýšení četnosti nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcik. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy a zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti v vertebrálních zlomeninách s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů druhé generace, zkráceně SMER. Lék má účinek na estrogeny v kostní tkáni, ale v endometriu se chová jako antiestrogen. To vám umožní zabránit jeho možným vedlejším účinkům, včetně rizika rakoviny.

Vedlejší účinky: Při používání raloxifenu je možné zvýšit závažnost návalů za horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců používání.

Dosud nebyla účinnost léčiva prokázána ani prokázáno, že snižuje riziko fraktur extravertebrálního původu.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22 000 rublů) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kosti. Prolya posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu a zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně pod kůži do stehna nebo břicha. Předepisuje se eliminaci osteoporózy:

  • u žen po změnách menopauzy se sklonem ke zlomeninám různé lokalizace;
  • u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem fraktury obratlů během hormonálně supresivní terapie.

Denosumab je droga volby v případě vysokého multifaktoriálního rizika zlomenin, jakož i při nesnášenlivosti jiných metod léčby osteoporózy..

Lék se podává jednou za šest měsíců. Studuje se v klinických studiích od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Na rozdíl od bisfosfonátů není kontraindikován u pacientů se selháním ledvin.

Léky na kostní augmentaci

Teriparatid (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, které stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh léčby je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby pro neúčinnost bisfosfonátů. V Rusku propuštěn pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 rub). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují resorpci kosti, podporuje teriparatid nový růst kostí..

Tento lék se používá k léčbě případů těžké osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mcg denně. Teriparatid se podává subkutánně do stehna nebo břicha.

Použití přípravku Forteo by mělo být zlikvidováno:

  • s alergií na jeho složky;
  • děti a dospívající;
  • těhotná nebo kojící;
  • s maligními nádory kostí;
  • během nebo po radiační terapii;
  • s hyperkalcemií;
  • s hyperparatyreózou a Pagetovou chorobou;
  • závažné onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou určeny pro léky na předpis a nejsou určeny pro samoléčení. Z důvodu možného vážného poškození zdraví je nutné před použitím těchto léků konzultovat lékaře.

Bisfosfonáty

Zhoubné nádory často vedou k poškození kostí. Zpravidla mluvíme o metastázách - o eliminaci nádorových buněk z místa primární lokalizace a jejich šíření v těle se vznikem nových ložisek.

Rakovina kostí nejčastěji metastázuje rakovinu prsu a prostaty. Kostní metastázy mohou být také s rakovinou ledvin, štítné žlázy a maligními nádory plic. Největší destrukce je pozorována u myelomu. Abychom pochopili, jak metastázy působí na kosti, mluvíme nejprve o zdravé kostní tkáni.

Kostní tkáň je typ pojivové tkáně. V průběhu života prochází cyklickými změnami - tvorba kostí je nahrazena resorpcí (ničením kostní tkáně). Tento proces se nazývá remodelace. Probíhá v několika fázích:

  • Resorpce. V kostní tkáni jsou speciální buňky zvané osteoklasty. Jejich hlavní úlohou je vylučovat látky, které ničí minerální kostru kosti, což vede k erozi. Za normálních okolností jsou tyto buňky ve „spacím“ stavu, ale ve fázi resorpce jsou aktivovány speciálními molekulami produkovanými prekurzory osteoblastů a začínají dělat svou práci.
  • Inverze. Během této fáze mononukleární buňky odstraní veškerou zničenou tkáň a připraví místo k rekonstrukci.
  • Zotavení. K obnově kostní minerální matrice dochází díky působení dalších buněk - osteoblastů, které syntetizují organické látky, které tvoří kostní matrix.
  • Stav klidu. V klidu kostní tkáň nevykazuje buněčnou aktivitu nebo ji vykazuje minimálně. Základní biochemické procesy „čekají“ na nové kolo remodelačního cyklu.

Hlavním bodem při tvorbě kostních metastáz je porušení procesu remodelace. Rakovinové buňky vylučují látky, které stimulují jak osteoklasty, tak osteoblasty. Dochází tedy k resorpci a současně k abnormálnímu růstu kostí..
Hlavní projevy kostních metastáz jsou:

  • Bolest.
  • Patologické zlomeniny, ke kterým dochází bez vážného mechanického namáhání.
  • Komprese míchy, která může být způsobena komprimací nervových kořenů hmotami tumoru nebo kostními fragmenty v důsledku patologické zlomeniny.
  • Hyperkalcemie je zvýšení hladiny vápníku v krvi, při kterém se vyvíjí komplex patologických symptomů, například intoxikace nebo narušení systému srážení krve. V některých případech může být hyperkalcemie fatální..

K léčbě kostních metastáz se používá integrovaný přístup, včetně protinádorových metod expozice, například chemoterapie, cílené terapie, záření, paliativní chirurgie. Jako součást patogenetické léčby se používají bisfosfonáty..

Bisfosfonáty pro poškození kostí

Bisfosfonáty jsou léky ovlivňující metabolismus kostí. V chemické struktuře jsou podobné přírodním anorganickým fosfátům. Mají vysokou afinitu pro ionty vápníku, díky kterým pronikají hluboko do kostní tkáně.

Základem mechanismu jejich působení je inhibice vývoje a vitální aktivity osteoklastů, která je realizována několika způsoby najednou:

  • Přímý účinek na osteoklasty, takže ztratí schopnost vstřebávat kostní tkáň nebo dokonce zemřít.
  • Působí na prekurzorové buňky osteoklastů a brání jejich vývoji a diferenciaci.
  • Mají účinek na osteoblasty, díky čemuž je snížena produkce faktoru stimulujícího osteoklasty.

Kromě toho existují důkazy, že bisfosfonáty snižují objem nádoru. Proč tomu tak není, není zcela jasné. Předpokládá se, že v důsledku snížení resorpce nádor nedostává dostatek růstových faktorů a cytokinů, které jsou obsaženy v kostní tkáni..

Klasifikace bisfosfonátů

V lékařské praxi se používá 8 bisfosfonátových sloučenin, které se v závislosti na chemické struktuře dělí do tří skupin:

  • Bisfosfonáty neobsahující dusík. Jedná se o léky první generace. Mezi ně patří klodronát, tiludronát a etidronát.
  • Bisfosfonáty obsahující dusík. Jedná se o drogy druhé generace. To zahrnuje pamidronát, risedronát a alendronát.
  • A konečně drogy poslední, třetí generace. Jsou to bisfosfonáty obsahující aminoskupinu. Patří sem kyselina zoledronová a ibandronát..

Klodronát

Klodronát označuje bisfosfonáty první generace. Je k dispozici v orální formě i pro intravenózní infuzi. Nevýhodou orálního podání je špatná absorpce ze žaludku.

Pamidronate

Pamidronát je léčivo druhé generace bisfosfonátů. Od prvního se liší tím, že má ve vzorci jeden atom dusíku. Díky tomu může potlačit proces přeskupení bílkovin v osteoklastech, což nakonec vede k jejich smrti apoptózou. Tento lék se používá k léčbě osteolytických metastáz, které jsou charakteristické pro mnohočetný myelom a rakovinu prsu..

Problém jeho použití je v tom, že maximální účinnost při léčbě hyperkalcémie vyžaduje jmenování vysokých dávek léku. To je však doprovázeno vysokými riziky toxických účinků na trávicí systém. Kromě toho je účinnost pamindronátu snížena u pacientů s cirkulací PTHrP v krvi (protein, který se tvoří během osteolýzy).

Pamidronát se podává intravenózní infuzí. Jedna dávka je 60-90 mg. Trvání infuze je 4 hodiny. Droga se používá každé tři týdny..

Ibandronate

Ibandronát patří do třetí generace bisfosfonátů a již obsahuje 2 molekuly dusíku. Je účinnější u pacientů s vysokým obsahem PTHrP, způsobuje méně komplikací a má nefrotoxicitu. Používá se jednou za 4 týdny ve formě 15minutových intravenózních infuzí.

Kyselina zoledronová

Kyselina zoledronová je lék třetí generace. Obsahuje 2 atomy dusíku umístěné v opačných polohách. Tato strukturální funkce mu umožňuje uplatnit nejen anti-osteolytický účinek, ale také negativně ovlivnit samotný maligní nádor. Kyselina zoledronová má zejména antiangiogenní účinek, inhibuje růst endoteliálních buněk, čímž narušuje přívod krve do novotvaru, který inhibuje jeho růst.

Lék se podává intravenózně v dávce 4 mg. Infuze trvá 15 minut. Mnohonásobnost aplikace - jednou za 3-4 týdny. Po dobu léčby by měl být užíván vitamín D a vápník kvůli riziku přechodné hypokalcémie.

Použití bisfosfonátů v kostních metastázách

Použití bisfosfonátů v kostních metastázách se stalo zlatým standardem v léčbě. Tato léčiva jsou účinná po dobu asi 2-3 let a po vývoji rezistence se mění na cílenou terapii denosumabem.

Léčba je zahájena po stanovení kostních metastáz pomocí rentgenových studií. Scintigrafie k detekci osteolytických metastáz není vhodná.

Využití bisfosfonátů při osteoporóze

Osteoporóza je chronické onemocnění charakterizované poklesem kostní hmoty. V důsledku toho se hustota kostí snižuje a zvyšuje se riziko patologických zlomenin. Tato patologie je častější u žen během menopauzy, ale vyskytuje se také u starších mužů..

K léčbě nemoci se používá integrovaný přístup, včetně speciální stravy, fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapie se také používá u jedinců s vysokým rizikem vzniku patologických zlomenin. Léky zabraňují úbytku kostní hmoty, což bylo v klinických studiích. Nejúčinnější v tomto ohledu jsou alendronát, kyselina zoledronová a kyselina risedronová.

Hyperkalcemie a bisfosfonáty

V nedávné době byla hyperkalcemie (zvýšené hladiny vápníku v krvi) jednou z nejčastějších život ohrožujících komplikací kostních metastáz. Na konci dvacátého století se tento stav podobalo asi 20% pacientů s metastatickým karcinomem prsu. Avšak díky použití bisfosfonátů se frekvence těchto komplikací výrazně snížila.

Existují dva mechanismy pro rozvoj hyperkalcémie:

  1. První je založen na skutečnosti, že kostní metastázy vedou k osteolýze, kdy vápník ze zničené kostní tkáně vstupuje do krevního řečiště. Tato cesta je realizována pomocí metastáz myelomu a rakoviny prsu..
  2. Druhý mechanismus není spojen s kostními metastázami, ale je realizován díky stimulaci resorpce vápníku působením proteinů podobných parathormonu, které mohou být sekretovány ložisky extra-kostního nádoru.

Hyperkalcemie vede k narušení renálních funkcí, což způsobuje, že se v moči uvolňuje velké množství tekutiny. V důsledku toho dochází k dehydrataci, zhoršuje se funkce ledvin, vápník se nevylučuje a situace se uzavírá v začarovaném cyklu..

Na klinickém obrázku jsou zaznamenány následující příznaky:

  • Poruchy kardiovaskulárního systému - snížený tlak, arytmie a další poruchy srdce.
  • Porušení gastrointestinálního traktu - nevolnost a zvracení, ztráta chuti k jídlu, pankreatitida.
  • Poškozené vědomí, letargia, hloupost a dokonce i kóma.

Hlavními body v léčbě hyperkalcémie jsou doplňování tekutin, zvýšené vylučování vápníku a blokování resorpce kosti nádorem. Je to v poslední chvíli, kdy je zaměřen účinek bisfosfonátů. V současné době se doporučuje předepsat všem pacientům s identifikovanými kostními metastázami..

Vedlejší účinky používání bisfosfonátů

Při léčbě bisfosfonáty se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Dyspeptické příznaky - nevolnost, bolest břicha, plynatost.
  • Zvýšení tělesné teploty doprovázené bolestmi svalů.
  • Přechodná hypokalcemie - snížení hladiny vápníku v krvi.
  • Bolesti hlavy.
  • Svědicí pokožka.
  • Vyrážka.
  • Vzhled krve v moči.

Poměrně vzácnou, ale zároveň vážnou komplikací je aseptická osteonekróza čelisti. Nejčastěji se vyskytuje po stomatologických výkonech. V tomto ohledu se doporučuje oddálit začátek léčby bisfosfonáty až do sanace ústní dutiny a uzdravení sliznice..

Nejúčinnější bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Pro léčbu osteoporózy jsou léky volby bisfosfonáty, které jsou předepisovány jako hlavní léčba nemoci. Vztahují se k lékům, které mohou zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Kromě toho použití bisfosfonátů v patologických stavech doprovázených křehkými kostmi může významně snížit riziko zlomenin..

Proč jsou bisfosfonáty předepisovány pro léčbu osteoporózy

Pro léčbu osteoporózy se předepisují léky ze skupiny bisfosfonátů, protože mají takové schopnosti:

  • selektivně se hromadí v kostech hlavně v oblasti jejich ničení;
  • jsou vstřebávány osteoklasty a inhibují jejich aktivitu zevnitř - narušují látkovou výměnu, přilnavost na kostní tkáň, urychlují smrt, zabraňují tvorbě a zrání nových;
  • chrání osteoblasty před destrukcí kortizolem a glukokortikoidy (hydrokortizon, dexamethason, prednisolon a analogy);
  • zůstávají v kostech i na konci léčby.

Hlavním mechanismem úbytku kostní hmoty v minerální hustotě je zvýšená resorpce (destrukce) buňkami zvanými osteoklasty. V tomto případě je narušen zpětný proces osteosyntézy (tvorba nové kostní matrice) osteoblasty. Výsledkem je, že kosti jsou křehké, snadno se zlomí, jsou-li vystaveny střední nebo slabé intenzitě. Bisfosfonáty mohou všechny tyto procesy inhibovat..

Doporučujeme přečíst si článek o čelistní osteoporóze. Z toho se dozvíte, co znamená ztenčení čelistní kosti a co hrozí, typy a symptomy patologie, diagnóza osteoporózy v zubním lékařství, která bude neléčena. A zde je více o injekcích do osteoporózy.

Co jsou to bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou neustále aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (překládané z řečtiny jako výhonek, výhonek) jsou nové kostní buňky, které se nacházejí v poškozených a obnovených oblastech. Osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou mladé vyvíjející se kosti.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a rozkladem kolagenu. Normálně je počet osteoklastů regulován jejich sebezničením, ale s různými poruchami v těle je homeostáza narušena a zpomaluje - v důsledku toho začínají převládat osteoklasty nad osteoblasty..

Účelem působení bisfosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulace) a obnovit normální poměr zotavení a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturální analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k zadržování vápníku v buňkách. Kromě toho je v důsledku chemických reakcí bisfosfonátů a vápníku zabráněno ukládání vápenatých solí v kloubech a měkkých tkáních..

Po užití léku se molekuly aktivní látky vážou na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se hromadí. Výsledkem je, že aktivita osteoklastů je potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována hustota minerálů v kostech a jejich schopnost samovypravy.

Reference: v XIX. Století byly bisfosfonáty předmětem ropného, ​​strojírenského a textilního průmyslu, v zemědělství hrály roli změkčovačů vody pro zavlažování oranžových plantáží. První popis biologických charakteristik BP byl zveřejněn v roce 1968, ale skutečný zájem o prostředky této skupiny vznikl asi před 20 lety v souvislosti s aktivním hledáním léku na osteopenii.

Indikace pro použití bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy

Hlavním příznakem osteoporózy je snížení T indexu denzitometrií na -2,5 a méně, skupina pacientů, kterým se doporučuje předepsat bisfosfonáty pro léčbu a prevenci osteoporózy také zahrnuje:

  • ženy po menopauze (uplynul rok nebo více od poslední menstruace), muži starší 50 let, pokud je vyloučen sekundární proces;
  • pacienti se zlomeninou kyčle nebo obratle;
  • pacientů, je-li jejich index T mezi -1 a -2,5, ale v minulosti se vyskytují známky typických zlomenin nebo vysoké riziko jejich výskytu (například klid na lůžku nebo hormony).

Endokrinologický expert

Je prokázáno, že zavedení Zolendronátu v dávce 5 mg jednou za dva roky může být pro postmenopauzální pacienty druh vakcíny proti destrukci kostí.

Indikace pro použití

  • Hlavní indikace pro jmenování této skupiny drog jsou:
  • osteoporóza;
  • deformující osteóza (osteitida);
  • primární patologie příštítných tělísek, u nichž stoupá hladina vápníku v krvi a produkuje se hormony regulující metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (nedokonalá osteogeneze);
  • jiná onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostí (včetně pacientů s vysokým rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je tradiční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).

Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které jsou důsledkem abnormalit ve fungování buněk kostní dřeně v plazmě (rakovina plazmy). V některých případech je použití těchto léků v kostních metastázách odůvodněné, ale při volbě účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelistí.

Očekávané výsledky lékové terapie bisfosfonáty v léčbě osteoporózy

Byly provedeny studie účinnosti bisfosfonátů v různých formách osteoporózy, v důsledku čehož je prokázáno, že léčba vede k prevenci destrukce kostí, ke zvýšení jejich hustoty a ke snížení pravděpodobnosti zlomenin..

Postmenopauzální

Kvůli nedostatku estrogenu po menopauze v kosti může být proces destrukce urychlen a / nebo může být zpomalena výstavba nové. Hustá kostní tkáň se řídne, stěny hubovité látky jsou absorbovány.

Příjem bisfosfonátů obnovuje rovnováhu mezi resorpcí a tvorbou kostí a snižuje pravděpodobnost nebezpečných zlomenin páteře a stehenní kosti téměř o polovinu. Tento účinek lze dosáhnout po 3 letech používání. Zajištěna bezpečnost užívání léků po dobu 10 let.


Absolutní rizika zlomenin obratlů ve skupině s placebem a léčba ve studiích různých léků pro léčbu osteoporózy

Osteoporóza u mužů

Nejčastěji dochází k poklesu hustoty kostí po 50 letech nebo na pozadí onemocnění ledvin, plic, střev, endokrinního systému. Před zahájením léčby je důležité vyloučit základní onemocnění nebo provést jejich komplexní terapii..

Vzhledem k nedostatečnému počtu studií se doporučují pouze tři účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Prokázali svou účinnost při prevenci primárních a recidivujících zlomenin kyčle a rozvoji postižení po nich..

Glukokortikoid

Objevuje se u pacientů, kteří potřebují užívat hormony po dlouhou dobu (obvykle od 2,5 měsíce). Jejich kostní tkáň ztrácí svoji sílu ještě předtím, než se sníží množství minerálů. Glukokortikoidy snižují životnost stavebních buněk a zvyšují aktivitu ničitelů kostí.

Bisfosfonáty mají profylaktický i terapeutický účinek. Je důležité, aby mohly být podávány intravenózně a aby se zabránilo tvorbě eroze a vředů žaludku, jícnu, které mohou být spojeny s příjmem hormonů. Doporučuje se používat tyto léky v průběhu léčby glukokortikoidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, samoléčení je v tomto případě nepřijatelné a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které tvoří BP, mohou způsobovat vedlejší účinky, proto by se měly užívat správně.


Kyselina zoledronová je vysoce účinné činidlo, které selektivně ovlivňuje kosti. Pouze 1 injekce ročně stačí ke zpomalení deprese v kostech. Kyselina zoledronová má navíc relativně krátký seznam vedlejších účinků.

Drogy se užívají ráno na lačný žaludek, bez kousání, bez žvýkání a pití s ​​dostatečným množstvím čisté vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost léků téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití tablet je nutné udržovat svislou polohu, aby nedošlo k traumatickým účinkům na sliznice jícnu a žaludku..

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje užívat vápník a / nebo vitamín D, je však třeba si pamatovat interval 2-3 hodin mezi užíváním různých léků. Intravenózní podávání BP se provádí pomalu metodou kapání po dobu několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, což je obzvláště nebezpečné proti hyperkalcémii..

Co je třeba zvážit před předepsáním léku

Bisfosfonáty mají kontraindikace, a proto by pacienti měli být vyšetřeni na přítomnost takových chorob:

  • snížená rychlost filtrace v ledvinách pod 35 ml za minutu;
  • individuální nesnášenlivost;
  • peptický vřed (lze použít intravenózní formy);
  • nedostatek vápníku a vitamínu D v krvi (do obnovení normálních hodnot) - přípravky s obsahem jsou předepsány nejméně 2 týdny před bisfosfonáty;
  • těhotenství (povinný test před použitím a antikoncepce během terapie);
  • akutní zánět v ústech nebo čelisti.

Akutní zánět v oblasti čelisti

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace nemocí trávicího traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální nesnášenlivost.


Ibandronate-Teva je schopen snížit rychlost destrukce kostní tkáně na úroveň reprodukčního věku. Zejména se doporučuje pro ženy po menopauze

I při dodržování dávkovacího režimu a dávkovacího režimu se mohou objevit vedlejší účinky léků. Nejčastěji se uvádí:

  • krvácení do žaludku a žaludku, bolest v žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • periodické klouby, svaly a bolesti hlavy;
  • hypokalcemie;
  • alergické reakce;
  • zhoršená funkce ledvin a jater při dlouhodobém používání.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a nedostatečná fraktura kyčle. Riziko takových komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem založeným na důkladném vyšetření.

Důležité: během léčby je nutné pravidelně provádět testy, aby se vyhodnotila účinnost léčby a sledoval stav pacienta. Sledování laboratorních parametrů se provádí v průběhu celého terapeutického cyklu, který může trvat i několik let.

Léčebné funkce

Jedním z problémů s užíváním léků na osteoporózu je dlouhý průběh léčby. Pokud je třeba léky brát roky a pacient necítí známky změn, protože neexistují žádné zjevné příznaky nemoci, mnoho lidí zastaví léčbu na vlastní pěst.

Za tímto účelem byly vytvořeny intravenózní léky se zavedením 1krát za rok (Aklast), za čtvrtletí (Bonviva).

Celkové trvání užívání po většinu je 3–5 let, po nichž pacienti nadále užívají pouze vápník a vitamín D3 po dobu šesti měsíců. V průběhu celého průběhu a na jeho konci se každých 9–12 měsíců provádí denzitometrie a krevní testy na markery osteoporózy. Podle výsledků ortopedický chirurg dospěl k závěru, že je nutné prodloužení léčby..


Kostní denzitometrický postup

Kompatibilita s léky

Charakteristiky související s lékovou interakcí jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léčivy zvyšuje BP dráždivý účinek na gastrointestinální sliznici;
  • kombinace BP a smyčkových diuretik významně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagneziémie - v těle dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku;
  • aminoglykosidová antibakteriální činidla zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.


Léčivou látkou léčiva Aklast je kyselina zoledronová, která zastavuje ničení kostí a stimuluje tvorbu osteoblastů.

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu na trhu

Nejúčinnější pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi které patří: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Klondronová kyselina (Bonefos) a pamidronová (Pamirid) jsou drogy neobsahující dusík, používají se v nádorových procesech.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokou terapeutickou aktivitu při osteoporóze. Má výrazný inhibiční účinek na resorpci kosti, předchází zlomeninám. Při delším používání neporušuje tvorbu nové kostní tkáně a její mineralizaci, což ji odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podává se pouze intravenózně, ne více než 1krát za rok.

Nezapomeňte dodržovat dietu s dostatečným množstvím vápníku a vitamínu D a / a užívat je ve formě pilulek, dokud není dosaženo normální hladiny v krvi. Takový přípravek je předepsán měsíc před injekcí a pokračuje v budoucnu neustále.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolismus vápníku, zabraňuje ničení spongiózní kosti, stimuluje tvorbu kostní tkáně. Doporučuje se pro senilní a postmenopauzální osteoporózu, aby se snížilo riziko zlomenin páteře a stehenní kosti.

Při používání alendronátu se doporučuje:

  • vypijte celou tabletu s 200 ml pitné (neminelové) vody;
  • nekombinujte s jinými drogami (interval nejméně jedné hodiny);
  • vyberte si jeden den v týdnu a během léčby ho neměňte;
  • po požití nejezte, nepijte, neberte si horizontální polohu půl hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandronová)

Má selektivní účinek na osteoklasty a nemění proces tvorby nové kostní tkáně. Používá se pro osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné pro primární snížení hustoty minerálů u starších pacientů a sekundární poškození spojené s hormonální nerovnováhou.

Tableta 150 mg se předepisuje jednou měsíčně. Recepce by měla být naplánována na konkrétní datum. Optimální čas je ráno, ihned po nočním spánku. Předpokladem je, že poslední jídlo by nemělo být nejpozději 6 hodin před použitím, a pak nemůžete jíst hodinu a pít (je povolena čistá voda). Intravenózní injekce se podává jednou za tři měsíce.

Druhy a klasifikace

Léky se vyrábějí na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí různými způsoby, ale se stejným výsledkem - ničením osteoklastových buněk. Bisfosfonáty neobsahující dusík jsou léky první generace, později se začaly uvolňovat drogy obsahující dusík. Moderní léky jsou založeny na kyselinách ibandronové a zoledronové, ale dosud nebyly rozšířeny.

Do seznamu léků první generace neobsahujících dusík jsou zahrnuty následující léky:

  • Tiludronát (skelid);
  • Etidronát sodný (Fosfhotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronát (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporóza může být nezávislým onemocněním nebo se může vyvinout na pozadí jiných patologií, ale vždy je doprovázena vzácnou frakcí kostní tkáně a zvýšením její křehkosti.

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Kyselina Ibandronová - Ibandronát, Bondronát, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Klíčem k úspěšné léčbě osteoporózy bisfosfonáty je včasný začátek, protože prevence onemocnění je vždy snazší než léčba. Proto je důležitá role preventivních vyšetření a jmenování BF pacientům z vysoce rizikové skupiny pro rozvoj osteoporózy a zlomenin..

Možné komplikace během a po podání

Drogy se používají pouze na doporučení lékaře a pod jeho kontrolou, zejména při intravenózním podání. Pacienti by měli přísně dodržovat dávkování a čas podání, neměly by být narušeny intervaly mezi použitím tablet a jídla. Pouze v tomto případě lze riziko komplikací léčby snížit.

Možné důsledky zahrnují:

  • poškození ledvin - před intravenózním podáním musíte jíst 3 hodiny a mít 0,5 ml pitné vody s sebou. Toto množství se opije pomalu půl hodiny před injekcí;
  • zrychlené odstraňování vápníku - vyžaduje monitorování jeho obsahu v krvi nejméně 1krát za měsíc;
  • Fibrilace síní - před zahájením léčby by měl být konzultován kardiolog, EKG v přítomnosti kardiovaskulárních chorob a u starších pacientů;
  • chřipkový syndrom při intravenózním podání, méně často u tablet. Nejčastěji se projevuje při prvním použití, paracetamol je předepisován k prevenci nebo léčbě.

Takové nežádoucí účinky jsou méně časté:

  • snížení počtu červených krvinek, krevních destiček, bílých krvinek v krvi;
  • bolest hlavy;
  • snižují nebo zvyšují citlivost na bolest, dráždivé teplo;
  • závrať;
  • chvění rukou;
  • poruchy spánku;
  • úzkost;
  • snížená ostrost zraku;
  • bolest břicha, nevolnost;
  • sucho v ústech, stomatitida;
  • nedostatek chuti k jídlu, nepříjemná pachuť v ústech, změna chuti;
  • dušnost, kašel;
  • kožní vyrážky, svědění, pocení;
  • změna krevního tlaku - hypotenze nebo hypertenze;
  • pomalý srdeční rytmus;
  • bolesti, bolesti kostí a kloubů, ztuhlost pohybů, svalové křeče;
  • obecná slabost;
  • výskyt bílkovin a krve v moči, zvýšení močoviny a kreatininu v krvi.

Názvy a formy uvolnění

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných v Ruské federaci zahrnuje:

  • alendronát sodný;
  • kyselina zoledronová;
  • ibandronát sodný;
  • kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První je generace bez dusíku:

Pro lékařské použití jsou léky dostupné v různých formách:

  • injekční roztoky,
  • tablety pro orální podávání;
  • lyofilizát pro přípravu roztoku.

Prostředky se vyznačují antiresorpčním potenciálem kvůli různým způsobům ovlivňování buněk, které ničí kostní tkáň. Nejnovější vývoj zvýšil aktivitu aktivních složek z 1 - 10 na 10 000 nebo více. Farmaceutický průmysl zahájil výrobu kombinovaných přípravků, jejichž složení je doplněno alfacalcidolem, cholekalciferolem. Akce je odůvodněna shromážděnou důkazní základnou o výhodách kombinované terapie.

Náklady na léky

Bisfosfonáty jsou vysoce efektivní, ale některé z nich mají poměrně vysoké náklady..

Účinná látkaDroga a cenaAnalog a cena
Zoledronate rr (1krát za rok)Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.Kyselina zoledronová 2600 rub., 680 UAH.
Alendronát 70 mg (1krát týdně) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronate řešení jednou za 3 měsíceBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Kyselina ibandronová 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 krát za měsíc 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Kyselina ibandronová 850 UAH.
Risedronát jednou týdně 4 tb.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena ztěžuje pacientům dlouhodobou léčbu, zejména ve stáří, které tvoří hlavní kategorii pacientů. Pokud tedy nelze koupit původní lék, může lékař doporučit jeho obecný levnější analog.

Doporučujeme přečíst článek o osteopenii a osteoporóze. Z toho se dozvíte rozdíl mezi osteopenií a osteoporózou, důvody vzniku této patologie, jakož i diagnostiku a léčbu osteopenie a osteoporózy. A tady je více o Prolii při osteoporóze.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou prostě nezbytné, protože pouze u nich lze přidat brzdění a dokonce i vyléčit osteoporózu. V tomto ohledu je nesmírně důležité vybrat nejvhodnější lék, ale také podstoupit dlouhou léčbu - často alespoň tři roky. Je také důležité dodržovat doporučení pro použití, abyste se vyhnuli vedlejším účinkům..

Cena a analoga

Náklady na bisfosfonáty se mohou pohybovat od 700 do 9000 rublů. Tak velký rozdíl je způsoben složením a typem léků. Bisfosfonáty bez dusíku jsou levnější než ty, které obsahují dusík. Nejoblíbenější drogou bez dusíku je Klobir, jeho průměrná cena je 3000 rublů. Analogy jsou následující drogy:

Jejich náklady jsou o něco nižší, zatímco princip fungování je stejný. Z přípravků obsahujících dusík je Bondronat zvláště žádán, jeho cena je 7000 rublů. Jeho analogy jsou:

Vyberte si podobný nástroj může být pouze specialista. Kontraindikace a vedlejší účinky se mohou lišit, proto se nedoporučuje samoléčení.

Užitečné video

Podívejte se na video o nádorech hypofýzy:

  • Osteoporóza a Prolia: pokyny pro medicínu, jak...
    Jak Prolia pomáhá s osteoporózou. Indikace pro léky a kontraindikace. Jak je léčba osteoporózy Prolia. Kolikrát podejte injekci a jak podat Prolia při osteoporóze. Přečtěte si více
  • Vlastnosti léčby osteoporózy u starších žen

Mnoho pacientů je předepsáno injekcí na osteoporózu. Pomáhá to zpomalit onemocnění a řídit léčebný proces u lékaře. Injekce pro léčbu páteře a dalších postižených kostí u žen se provádějí v nemocnici. Přečtěte si více

Osteoporóza kyčle: příznaky, stupně...

U žen a mužů se může objevit osteoporóza kyčle. Její příznaky se projevují bolestí. Stává se to rozptýlené a uzlové. Existují stupně progrese onemocnění. Léčba zahrnuje gymnastiku, stravu, drogy a v případě jejich marnosti nahrazení kloubu endoprostetiky. Přečtěte si více

Osteopenie a osteoporóza: jaký je rozdíl, rozdíly...

Mezi osteopenií a osteoporózou je společná jedna věc - destrukce kostí. Počáteční fází je pouze osteopenie. Jaký je mezi nimi rozdíl? Jaké jsou rozdíly v léčbě? Přečtěte si více

Osteoporóza čelisti: ztenčení kostí ve stomatologii...

Co je osteoporóza čelisti. Jak nebezpečné je ztenčení čelistní kosti. Příznaky osteoporózy čelistí. Jak je v zubním lékařství určováno ničení kostí. Pomohou zubní implantáty s osteoporózou? Přečtěte si více

Osteoporóza - kliniky v

Vyberte si z nejlepších klinik podle recenzí a nejlepší ceny a domluvte si schůzku
Rodina

Klinika orientální medicíny "Sagan Dalí"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
Riga

  • Konzultace od 1500
  • Diagnostika od 0
  • Reflexoterapie od 1000

0 Napište vlastní recenzi

Centrum čínské medicíny "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, d. 8 s. 3, 1. patro
Kropotkinskaya

  • Konzultace od 1000
  • Masáž od 1500
  • Reflexoterapie od 1000

0 Napište vlastní recenzi

Klinika „Vaše zdraví plus“

Moskva, Orekhovy pr., 11, vstup ze dvora (z hřiště)
Shipilovskaya

  • Konzultace z roku 1850
  • Reflexoterapie od roku 2000
  • Neurologie od 500

0 Napište vlastní recenzi

Zobrazit všechny kliniky v Moskvě

Recenze aplikací


Pokud si přečtete hodnocení pacientů o použití bisfosfonátů při osteoporóze, můžete vidět, že jsou většinou pozitivní - tyto fondy pomáhají získat včasnou pomoc s osteoporózou.
Drogy jsou opravdu účinné, ale pokud studujete názory lékařů o nich již, můžete pochopit, že se nejedná o univerzální všelék, a je důležité je používat opatrně.

Je také nutné zvážit všechny dostupné kontraindikace.

Drogy však skutečně pomáhají a poskytují příležitost zabránit velmi vážným onemocněním.

Agonisté hormonů uvolňujících luteinizační hormon

Agonisté hormonů uvolňujících gonadotropiny se používají kastraci léčiv u pacientů s rakovinou prostaty..

  • lokalizovaný karcinom prostaty (pokud není možné provést chirurgický zákrok nebo jako neadjuvantní opatření před operací nebo radiační terapií);
  • lokálně pokročilá rakovina bez metastáz jako monoterapie nebo neoadjuvantní a adjuvantní terapie v kombinaci s chirurgickým zákrokem nebo paprsky;
  • metastazující rakovina prostaty.

Působí na hypofyzární buňky produkující gonadotropiny, stimulují syntézu luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a podle toho zvyšují hladiny testosteronu v průběhu několika týdnů.

Při užívání léků po dobu 3-5 týdnů se LH a FSH snižují as nimi testosteronem na prahovou úroveň kastrace (50 NG / dl).

Zástupce - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin je indikován jako paliativní léčba pokročilého karcinomu prostaty, pokud orchiektomie nebo estrogen nejsou pro pacienta vhodné. Je to silný inhibitor sekrece gonadotropinu při nepřetržité léčbě v terapeutických dávkách..

Leiprorelin lze použít jako sklad v dávce 3,75 mg každé 4 týdny, 11,25 mg každých 12 týdnů nebo 30 mg každých 24 týdnů. Lupron by měl být podáván intramuskulárně a Eligard subkutánně.

Triptorelin je indikován k symptomatické léčbě progresivní hormonálně závislé rakoviny prostaty, metastatické a lokalizované formy (alternativa k chirurgické kastraci, k potlačení sekrece testosteronu)..

Triptorelin je syntetický dekapeptid, analog agonisty GnRH. Snižuje sekreci LH a FSH a v důsledku toho snižuje hladiny testosteronu a estrogenu. Koncentrace testosteronu během užívání léku dosáhne postkastrační úrovně po 3 týdnech.

Další lék s podobným účinkem a indikacemi je Goserelin (Zoladex)

Dávkování: 3,6 mg a 10,8 mg subkutánní implantace. Standardní dávka je 3,6 mg každé 4 týdny nebo 10,8 mg každých 12 týdnů.

Snížená produkce testosteronu vede ke snížení velikosti prostaty a ke snížení souvisejících příznaků.

Lék je podáván v množství 50 mg ve formě subkutánního implantátu, navrženého tak, aby poskytoval kontinuální uvolňování hysterelinu nominální rychlostí 50-60 mcg / den po dobu 12 měsíců. Doporučená dávka - 1 implantát subkutánně každých 12 měsíců.

Hysterelin je účinný inhibitor sekrece gonadotropinu.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

Z předchozí kapitoly jste se dozvěděli, že bisfosfonáty jsou léky, které podporují zdraví kostí. Je čas mluvit podrobněji o mechanismu jejich jednání. Buňky v našem těle mají pozoruhodnou schopnost se občas obnovovat a rekonstruovat. Kostní tkáň není výjimkou. Rovnováha jejich struktur je na jedné straně neustále udržována, osteoblastové buňky odpovědné za konstrukci nové tkáně, a na druhé straně osteoklasty, které jsou odpovědné za její destrukci.

Musím říci, že až dosud vědci dosud plně nezkoumali mechanismus blokování destrukce kostí pomocí bisfosfonátů. Je jisté, že se tyto látky mohou vázat na hydroxyapatitové oblasti kosti, díky čemuž mohou změnit svůj ohyb a současně snížit koncentraci oxyprolin a fosfatázy v krvi.

Někdy mohou být BF léky předepisovány při léčbě i nemocí, jako jsou kýly nebo výčnělky meziobratlových plotének, jako léky proti bolesti. A trochu více informací: bisfosfonáty z osteoporózy se používají již dlouhou dobu, ale nyní se používají relativně nedávno pro rakovinu.

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede k destrukci kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí nichž se upravuje metabolismus a koordinuje se práce iontů vápníku. Při použití molekuly aktivních složek záměrně pronikají do ložisek tvorby kostí a potlačují účinek osteoklastů. Léčivý účinek organických sloučenin je způsoben afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složkou kostní matrice. Tato vlastnost jim umožňuje jejich rozdělení v problémových oblastech, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů.

Inhibicí resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektura hubovité a kompaktní vrstvy kosti.

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus účinku bisfosfonátů je jasný, nyní o tom, co se na ně vztahuje.

Doporučená četba: Scintigrafie kosterních kostí.

Etidronát

Toto je další lék z kategorie dusíkatých bisfosfonátů. On je také rozpoznán pod jmény “Xidiphon” a “Pleostat.” Aplikujte tento lék na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Etidronát se vyrábí ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku, jakož i koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena je od čtyř set do pět set rublů.

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité ji léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vyluhování minerálů, což vede ke snížení její pevnosti a ke zvýšení křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelnou jako houba. Takové narušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost se skládá z bílkovin, kolagenu a vápníku - látek, které zajišťují její sílu (viz výrobky obsahující vápník). V případě nerovnováhy uvedených složek dochází ke zranění ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo zlomeniny (kompresní zlomenina obratle páteře). Někteří pacienti po dobu několika let ani neuvědomují přítomnost poškození. Vývoj onemocnění lze očekávat podle následujících příznaků:

  • chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
  • snížený růst, zakřivení páteře, sklon;
  • zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, padající z výšky jejich růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, stehna, páteře, chodidla a zápěstí.
  • pomalé sestřihování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také socio-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě..

  • Fraktura femorálního krku se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75–80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro 50-59 let a s věkem klesají.
  • Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, krčku stehenní kosti 2,5krát.
  • Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
  • Každé 3 sekundy na světě je diagnostikována zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresní zlomenina páteře - každých 22 sekund.
  • Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem zranění spojených se zvýšenou fragilitou kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si není vědoma své nemoci a neužívá tablety proti osteoporóze..
  • Úmrtnost po zlomenině krčku femuru u obou pohlaví roste s věkem a je nejpravděpodobnější během roku po úrazu a je asi 20%. Hlavním cílem při léčbě osteoporózy je prevence zlomenin snižováním úbytku kosti, zvyšováním její hustoty a obnovou pevnosti kostí. Včasné odhalení a včasné zahájení specifické léčby významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen po celém světě;

  • jedna z deseti žen ve věku 60 let
  • pátý ve věku 70 let
  • dva z pěti po 80
  • dva ze tří po 90.

Jak vedlejší účinky?

Nejčastější komplikace po užití léků jsou:

  • Z gastrointestinálního traktu: žaludeční sliznice a dvanáctník jsou podrážděné, zánět žaludku, krvácení. Pacient je nemocný, bolí ho žaludek, plynatost se zácpou.
  • Lidská bolest hlavy, bolest svalů.
  • Bolestivé klouby.
  • Renální, jaterní dysfunkce byla vyjádřena.
  • Nedostatek vápníku v krevním řečišti.
  • Alergie jsou vyjádřeny.

Je důležité si uvědomit, že samoléčení je život ohrožující, léky se užívají pouze podle pokynů lékaře..

Pokud budou přijata bez lékařského dohledu, budou komplikované stavy závažné. Vyskytne se srdeční fibrilace, při níž budou kontrakce srdce mimo synchronizaci. Vyskytne se také maxilární osteonekróza se subrochanterickými zlomeninami femuru. Vedlejší účinky nejsou pozorovány u všech pacientů. Správně zvolený léčebný průběh a dodržování léků pomůže zabránit vedlejším účinkům a snížit komplikace na minimální parametry.


Pokud se osteoporóza neléčí, bude pro člověka obtížné se pohybovat

Trocha historie

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Navíc se tato oblast jejich aplikace nebere v úvahu téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci snažili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o vztahu mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií vyvíjející se v jejich těle. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na počátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přichází do styku s biologickou tekutinou, vysráží se výrazně nižší množství vápníku. Aby enzymy agresivně neovlivňovaly pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického přípravku na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, se začala vyrábět činidla pro léčbu osteoporózy ve velkém měřítku..

Radiační terapie

Ozáření pomáhá vyrovnat se s bolestmi kostí a předcházet patologickým zlomeninám. Ošetření se provádí v jednom ze dvou režimů:

  • Můžete provést 1-2 postupy, během kterých jsou kosti podány velké dávky záření. To je výhodné pro pacienta, protože se snižuje počet cest na kliniku..
  • Další schéma zahrnuje vedení 5-10 sezení v menších dávkách. V tomto případě se ukáže, že celková dávka bude o něco větší než v prvním případě, u těchto pacientů se bolest opakuje méně často a je třeba znovu léčit.

Antiresorpční (zabraňuje ztenčení kostí), zastaralé

Calcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rublů) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Rekombinantní lidský kalcitonin, prasečí a lososí kalcitonin jsou syntetizovány ve farmaceutickém průmyslu.

Nežádoucí účinky: Při nazální cestě podání se mohou objevit nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení. Při použití injikovatelné formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Droga byla použita dříve jako antiresorpční látka (brání resorpci kosti). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud snížil frekvenci zlomenin obratlů a zmírnil akutní bolest spojenou s osteoporetickými zlomeninami. V posledních letech se shromažďují informace o zvýšení četnosti nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcik. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy a zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti v vertebrálních zlomeninách s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)


Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů druhé generace, zkráceně SMER. Lék má účinek na estrogeny v kostní tkáni, ale v endometriu se chová jako antiestrogen. To vám umožní zabránit jeho možným vedlejším účinkům, včetně rizika rakoviny.
Vedlejší účinky: Při používání raloxifenu je možné zvýšit závažnost návalů za horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců používání.

Dosud nebyla účinnost léčiva prokázána ani prokázáno, že snižuje riziko fraktur extravertebrálního původu.

Antiandrogeny

U rakoviny prostaty mají antiandrogeny, které se vážou na androgenní receptory a inhibují jejich interakci s testosteronem a dehydrotestosteronem, pozitivní terapeutický účinek. Jako monoterapie neúčinná.

Izolované jsou čisté a steroidní antiandrogeny.

Preferovány jsou nesteroidní nebo čisté antiandrogeny, protože selektivně interagují se svými receptory v prostatě a nemají antigenonadotropní mechanismus. Kromě toho jsou androgenní receptory blokovány v hypotalamu v místě, kde dochází k produkci LnRH..

Když není použita rakovina prostaty rezistentní na kastraci.

Abirateron je předepisován v kombinaci s prednisolonem k léčbě pacientů s metastatickým karcinomem prostaty rezistentním na kastraci během chemoterapie nebo po ní (Docetaxel).

Dávka je 1 000 mg jednou denně v kombinaci s 5 mg prednisonu dvakrát denně.

Abirateron je inhibitor biosyntézy androgenů.

Bicalutamid je indikován k léčbě metastatického karcinomu prostaty v kombinaci s agonistou LHRH. Standardní dávka - 50 mg perorálně 1krát ráno nebo večer.

Degarelix - selektivní antagonista hypofyzárních receptorů GnRH, snižuje produkci gonadotropinů, LH a FSH, díky čemuž se produkuje méně testosteronu.

Indikace k použití - progresivní hormonálně závislá rakovina prostaty.

Degarelix je účinný při dosahování a udržování testosteronu na úrovni po kastraci. Na rozdíl od agonistů GnRH nezpůsobuje krátkodobé zvýšení hladin testosteronu; požadovaného účinku je dosaženo během 1-3 dnů od přijetí.

Počáteční dávka je 240 mg, podávaná subkutánně (ve formě 2 injekcí po 120 mg v koncentraci 40 mg / ml). Udržovací dávka je 80 mg subkutánně (v koncentraci 20 mg / ml) každých 28 dní. První udržovací dávka je předepsána 28 dní po zahájení podávání.

Flutamid

Flutamid se používá v kombinaci s agonisty GnRH pro kontrolu lokálně omezené rakoviny v počátečním stádiu a pro léčbu metastazující rakoviny u pacientů s bilaterální orchiektomií. Obvyklá dávka je 250 mg každých 8 hodin..

Nilutamid není vhodný pro indukci chemické kastrace, protože blokováním mechanismu zpětné vazby pro kontrolu sekrece testosteronu zvyšuje jeho koncentraci. Lék se používá v kombinaci s chirurgickou kastrací k léčbě metastatického karcinomu prostaty, v přítomnosti nebo nepřítomnosti místního procesu, v kombinaci s chirurgickou nebo farmakologickou kastrací.

Počáteční dávka 300 mg jednou denně, 30 dní, udržovací dávka pro nilutamid je 150 mg jednou denně.

Paliativní léčba rakoviny prostaty metastázami.

Apalutamid inhibuje jadernou translokaci androgenního receptoru, vazby DNA a inhibuje jeho transkripci.

Indikace: nemetastatická hormonálně rezistentní terapie rakoviny prostaty.

Osteoporóza - odborníci v Moskvě

Vyberte si z nejlepších odborníků na recenze a nejlepší cenu a domluvte si schůzku
Terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Klinika orientálního lékařství „Sagan Dalí“) +7
0 Napište vlastní recenzi

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovský pruh, 3 B. (Lékařské)
+7

0 Napište vlastní recenzi

Klodronát

Dusík bisfosfonát, který je také známý pod názvy "Bonefos" a "Lodronate". Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný nástroj je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék ovlivňuje osteoklasty, což jsou vícejaderné buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. Klodronát se uvolňuje ve formě tobolek i roztoků. Roztoky se používají pro orální použití. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátů jsou pro mnohé zajímavé.

Přečtěte Si O Druhy Kýl

Inguinální kýla u dětí je výčnělek přes tříselný kanál vaginálního procesu pobřišnice, tvořící herniální vak, který zahrnuje některé vnitřní orgány (herniální obsah). U dětí jsou obvykle tříselné kýly vrozené.
solné obvazy ošetřují téměř všechno. Salinový dresinkMluvte o slaném obvazu. Před zahájením takové léčby si během léčby pečlivě přečtěte a dodržujte následující doporučení:
• je lepší aplikovat obvaz na čistě omytou pokožku
Kýla se mohou tvořit v přirozených, oslabených membránách nebo v získaných lézích. Vznikají pod vlivem zvýšeného vnitřního tlaku. Ne vždy vyžadují chirurgický zákrok.