loader

Bisfosfonáty - co to je? Názvy drog

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, které jsou obecně považovány za účinné řešení na pozadí vývoje osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a chorob, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně..

Co je to bisfosfonáty??

Tato definice je dána jako obecný název pro skupinu léčiv, která snižují progresivní úbytek kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

Účelem aktivních složek obsažených v těchto přípravcích je snížit odvápnění u pacientů trpících osteoporózou a křehkých kostí. Jsou ze své podstaty považovány za analogy přírodních intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Stále častěji se používají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy.

Je zajímavé poznamenat, že v dávných dobách se používaly v oleji a navíc v textilním průmyslu jako detergenty a také v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století byly tyto chemické prvky použity v oblasti strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Díky této funkci získali velkou oblibu v medicíně. Dnes je však jejich hlavním účelem zpomalit proces úbytku kostní tkáně v lidském těle, a nikoli poškození korozí částí mechanismů a strojů. Co to je?

Bisfosfonáty nebo také nazývané difosfonáty jsou založeny na dvou kyselinách, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Lze je rozdělit do dvou tříd: dusík (jednoduchý) a dusík. Obě tyto třídy opravných prostředků prokázaly více než jednou svou účinnost, díky čemuž jsou široce používány v medicíně.

Názvy bisfosfonátů budou zvažovány níže..

Použití v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých nemocí. Tyto léky mohou navíc vyvolat protinádorové a analgetické účinky..

Dosud se bisfosfonáty úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu všech druhů nemocí, včetně následujících onemocnění:

  • Přítomnost osteoporózy a nádorů.
  • Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
  • Hypercalcemia spolu s deformující se osteodystrofií.
  • Myelom a osteogeneze.
  • Přítomnost hyperparatyreózy
  • Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

V rámci komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které při nadměrném růstu významně oslabují stabilitu kostní tkáně. Z tohoto důvodu je při léčbě osteoporózy nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co to je - bisfosfonáty, teď je to jasné.

Léky se účastní procesu syntézy bílkovin a zpomalují rozklad kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti si zachovávají pevnost a pravděpodobnost zlomenin je snížena. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léčivých přípravků nenaznačují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopni uplatňovat anestetický účinek, snižovat nádory, a tím výrazně zlepšovat stav pacientů. Taková léčiva se také používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vypořádat s důsledky výskytu rakovinných buněk a inhibovat jejich růst..

Názvy drog

Jednoduché dusičné bisfosfonáty zahrnují léčivo tiludronát. Její další jméno je „Skelid“. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Aktivní složkou v tomto léčivu je kyselina tiludronová. Užívejte lék jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo se může konzumovat tři hodiny po jídle. "Tiludronát" je vyžadován k pití velkého množství vody. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osm set rublů.

Etidronát

Toto je další lék z kategorie dusíkatých bisfosfonátů. On je také rozpoznán pod jmény “Xidiphon” a “Pleostat.” Aplikujte tento lék na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Etidronát se vyrábí ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku, jakož i koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena je od čtyř set do pět set rublů.

Klodronát

Dusík bisfosfonát, který je také známý pod názvy "Bonefos" a "Lodronate". Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný nástroj je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék ovlivňuje osteoklasty, což jsou vícejaderné buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. Klodronát se uvolňuje ve formě tobolek i roztoků. Roztoky se používají pro orální použití. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátů jsou pro mnohé zajímavé.

Zoledronate

Působí jako léčivo obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje resorpci kosti. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Uvolněte přípravek ve formě tobolek nebo roztoků. Cena této drogy se pohybuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronate"

Toto je další bisfosfonát obsahující dusík, u osteoporózy se často předepisuje. Lék je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomenin kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako droga obsahující dusík, která je k dispozici pod názvy „Londromax“ a „Alendronát“. Tento lék je schopen potlačit procesy ničení tkání v kostech. "Forosa" může proniknout hluboko do resorpční oblasti, což tento proces brzdí. V případě osteoporózy se jedna tableta používá jednou za sedm dní. Produkt omyjte čistou vodou a velkým množstvím. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíc rublů.

Jak bisfosfonáty užívat při léčbě osteoporózy?

Drogy, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost v zažívacím systému, proto je třeba je užívat přísně na lačný žaludek.

Jakékoli odrůdy těchto zdravotnických prostředků musí být omyty dostatečným množstvím běžné vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit prospěšné vlastnosti výše uvedených léků.

Po užití léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může bránit rychlému rozvoji léku jícnem. Pomalý pohyb léčiva může v průběhu času způsobit mikroskopické vředy.

Je třeba poznamenat, že za účelem zvýšení účinku bisfosfonátů je vhodné užívat vápník a vitaminy skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být provedeno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů..

Terapie postmenopauzální osteoporózy díky těmto látkám se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Jména těchto drog však nejčastěji nedávají představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být nutně dohodnuto s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují v důsledku dlouhodobého používání závažné komplikace.

Nejčastěji lze pozorovat následující nežádoucí účinky:

  • Nevolnost.
  • Svalová slabost a bolest.
  • Výskyt horečky.
  • Zrakové postižení.
  • Výskyt eroze v jícnu.
  • Vyrážka.
  • Vzhled erytému a dysfagie.
  • Epigastrická zácpa a bolest, stejně jako průjem.
  • Výskyt fibrilace síní.
  • Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakovinných nádorů.
  • Vzhled osteonekrózy čelisti.
  • Hypokalcemie spolu s toxickým poškozením ledvin.

Takový působivý seznam vedlejších účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také nesmírně důležité nenarušovat pořadí užívání drog a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou v důsledku dlouhodobého používání způsobit velké komplikace. V případě výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakákoli samoléčení může vést k nejzávažnějším následkům.

Názvy léčiv na bázi bisfosfonátu vápenatého jsou nyní dobře známy.

Kontraindikace

Léky určené k léčbě osteoporózy jsou velmi silné léky, které patří do kategorie léčiv se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich název by bisfosfonáty měly být konzumovány pouze pod pravidelným lékařským dohledem. Ve vztahu k těmto lékům jsou zpravidla uvedeny následující kontraindikace:

  • Nemoci trávicí soustavy, které jsou ve fázi exacerbace.
  • Těhotenství a kojení.
  • Věk pacientů mladších osmnácti let.
  • Přítomnost chronického selhání ledvin.

V některých situacích je použití bisfosfonátů také předepsáno opatrně a pod zvláštním dohledem odborníků:

  • Gastritida.
  • Přítomnost syndromu duodenitidy.
  • Žaludeční vředy a dysfagie.
  • Přítomnost zúžení nebo achalázie jícnu.
  • Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitamínů skupiny D.

Konečně

Pro léčbu osteoporózy se bisfosfonáty již delší dobu používají. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčivých přípravků a účinnost léčby se pouze zvyšuje. Na lékárenských oknech se objevuje stále více nových produktů, ale i přesto je užívání těchto léků pro mnoho pacientů stále vážným nebezpečím. Pacienti by si měli uvědomit, že samoléčení je velmi nebezpečné, proto byste se měli nejdříve poradit s lékařem. Musíte také zvážit, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně existuje příležitost ke zvýšení pohodlí života, ke zmírnění stavu pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Biofosfáty: návod k použití

Postupem času se tělo jakékoli osoby začíná opotřebovat, což ovlivňuje nejen vnitřní orgány, ale také kosti - stávají se křehčí a křehčí. Tato patologie se může několikrát zvýšit, pokud osoba trpí určitými chorobami..

Abychom zlepšili kvalitu života, chránili se před bolestmi kloubů, zlomeninami kostí a znecitlivěním končetin, je třeba užívat speciální léky.

Definice biofosfátů

Biofosfáty jsou moderní léky syntetického původu, které pomáhají blokovat buňky, které ničí kostní tkáň těla. Navíc tyto léky postupem času mohou obnovit kostní strukturu..

Dnes se aktivně používají k léčbě osteoporózy a dalších patologií, které způsobují křehkost kostí. Mnoho odborníků také tvrdí, že biofosfáty jsou schopny příznivě ovlivňovat tělo s rakovinovými komplikacemi, které vyvolávají nádory v kostech, protože inhibují šíření metostáz a snižují bolest.

Klasifikace

Obvykle jsou tyto léky rozděleny do dvou zcela odlišných skupin: léky s dusíkem a bez dusíku.

Zde je to, co je obsaženo v aminobiofosfátech (s obsahem dusíku):

  • Alendronát sodný. Nehormonální lék, který reguluje metabolické procesy mezi kostmi a měkkými tkáněmi. Podporuje obnovu přirozené struktury kostní tkáně. Může být aplikován na ženy i muže;
  • Kyselina ibandronátová. Je to vynikající léčba osteoporózy způsobené menopauzou. Tato sloučenina se také používá pro nadměrné množství vápníku v krvi. Muži jsou silně odrazováni od užívání těchto léků;
  • Kyselina zolodronová. Má účinek pouze na kostní tkáň, protože jeho složení je velmi podobné kostní mříži. Má výrazný decongestant a protinádorový účinek. Právě tato kyselina je základem pro vytvoření mnoha moderních biofosfátů. Dokáže se vyrovnat is osteochondrózou, která je v progresivní fázi;
  • Ibandronát sodný. Aktivně bojuje s destrukcí kostí, nejčastěji používanou jako profylaktika zlomenin kostí.

Pokud jde o jednoduché biofosfáty, které neobsahují dusík, obsahují ve svém složení:

  • Kyselina Tulundurová. Přispívá k hromadění fosfátů a vápníku v kostních tkáních a také je nasycuje minerály a živinami. Aktivně předepsán k odstranění nadměrné měkkosti kostí;
  • Kyselina ethindronová. Používá se k léčbě osteoporózy doprovázené onkologickými patologiemi a onemocněními ledvin..

Mechanismus účinku

Protože tyto přípravky mají velmi podobnou strukturu jako přírodní minerály, narušují přirozeně metabolismus kostí..

Biofosfáty neumožňují růst nových tkání na kostech a také aktivně bojují s resorpcí (přirozené ničení).

Složky přípravku jsou absorbovány do kostní tkáně a jsou méně citlivé na odstraňování vápníku z kostí. Po takovém dopadu je proces destrukce kostí inhibován.

Navzdory skutečnosti, že po průběhu léčby budou zbytky biofosfátů vylučovány z těla ledvinami, určitá část z nich pronikne hluboko do kostní tkáně a zůstane tam navždy.

Indikace pro použití

Poměrně často se dnes ptáme, proč se používají biofosfáty a jaká onemocnění lze s nimi eliminovat..

Většina odborníků tvrdí, že jsou velmi efektivní při potírání následujících patologií:

  • osteoporóza;
  • problémy s tvorbou kostí;
  • myelom;
  • Pagetova nemoc;
  • primární hyperparatyreóza:
  • výskyt kostních metastáz nebo nádorů;
  • nadbytek vápníku v kostech.

Názvy drog

Dnes v lékárnách najdete velké množství takových léků, které se liší nejen cenou, ale také svým účinkem na tělo..

Následující drogy jsou nejoblíbenější a žádané:

  • Klodronát. Aktivně bojuje proti osteolýze a neumožňuje rozvoj hyperkalcémie. Složky obsažené ve složení mění strukturu kostních tkání a zabraňují separaci molekul vápníku od fosfátů.
    Klondronát je často předepisován pro metastázy v kostech, protože brání jejich vývoji a brání dalšímu šíření;
  • Tiludronát sodný. Nasycuje kosti minerály a posiluje je. Nejčastěji se předepisuje na Pagetovu nemoc a deformující osteodystrofii;
  • Ethidronát sodný. Obnovuje kosti s osteoporózou, mohou ji používat pouze ženy.

Návod k použití

Je nutné brát biofosfáty striktně v souladu s doporučeními ošetřujícího lékaře. Droga se obvykle užívá jednou denně, přibližně 1,5 hodiny před jídlem.

Doporučuje se užívat tablety na lačný žaludek. Protože biofosfáty jsou velmi tvrdé a špatně rozpustné, musí být omyty teplou vodou.

Po požití biofosfátů se doporučuje pohybovat se (chodit pěšky) nebo alespoň být v příštích dvou hodinách ve vzpřímené poloze. Tím se zabrání vedlejším účinkům, jako je pálení žáhy a pocit těžkosti..

Účinnost

Pokud se droga používá správně a pravidelně (až 6 měsíců), pozitivní účinek nebude v nadcházejících letech trvat a bude trvat 1-2 roky.

Tady je, jak tyto léky ovlivňují tělo:

  • obnovit kostní strukturu;
  • posílit kostní tkáň a zvýšit její odolnost;
  • bojovat s výskytem kostních výrůstků;
  • vynikající prevence zlomenin.

Vedlejší efekty

Při nesprávném a nekontrolovaném používání může užívání těchto léků způsobit obrovské poškození těla..

Zde jsou některé komplikace, které mohou vyplývat z nesprávné správy:

  • dysfunkce ledvin;
  • zrakové postižení;
  • vývoj onemocnění gastrointestinálního traktu, například žaludeční vředy, gastritida a různé záněty;
  • přetrvávající nevolnost;
  • únava a celková slabost;
  • vývoj kostní nekrózy dolní čelisti.

Ze všeho výše uvedeného je zřejmé, že bez ohledu na to, jak účinné a účinné biofosfáty jsou, stále je musíte brát s mimořádnou opatrností a pod dohledem odborníka..

Lék by měl být vybrán, počínaje individuální charakteristikou těla a samotnou nemocí. Pouze v tomto případě je možné zlepšit vaše zdraví a nepoškodit tělo.

Chemoterapie bisfosfonáty

Metastatické poškození kostí je jedním z běžných projevů nádorových onemocnění..

Kostní metastázy často komplikují průběh rakoviny prsu (BC), rakoviny prostaty, plic, ledvin a štítné žlázy..

Nádory gastrointestinálního traktu (GIT), rakovina vaječníků, melanom, lymfom, i když méně často, mohou také metastazovat do kosti.

U myelomu je mnohočetné nádorové léze kostí jedním z hlavních projevů onemocnění. Kostní metastázy významně zhoršují stav pacientů, způsobují bolest, patologické zlomeniny. Pokud je postižena páteř, objeví se příznaky komprese míchy s parézou nebo ochrnutím končetin a pánevních poruch..

Poruchy výměny v kostních metastázách zahrnují potenciálně život ohrožující komplikaci, jako je hyperkalcemie.

Střední doba přežití pacientů s kostními metastázami se pohybuje od 6 do 48 měsíců. v závislosti na typu nádoru a při použití moderních metod léčby může být mnohem větší, a proto je kvalita jejich života obzvláště důležitá.

Moderní terapie, včetně ozařování, chirurgie, chemoterapie a hormonální terapie, zlepšuje výsledky léčby pacientů s kostními metastázami, zejména pacientů trpících rakovinou prsu a rakovinou prostaty, jakož i myelomem. Při léčbě pacientů s kostními metastázami je zvláště důležité použití léků, které mohou specificky ovlivnit kostní tkáň - bisfosfonáty.

Je známo, že tvorba kostí, ke které dochází během života člověka, je způsobena aktivitou osteoklastů, které kost vstřebávají a osteoblasty tvoří novou kostní tkáň.

Nádorové buňky produkují řadu růstových faktorů a cytokinů a také protein spojený s parathormony (PTHrP - protein související s parathyreoidními hormony), který přijímá prekurzory osteoklastů a aktivuje zralé osteoklasty..

Jedním z hlavních mechanismů stimulace osteoklastové aktivity je aktivace receptoru kappa B jaderného faktoru (RANK) jeho přirozeným ligandem RANK-L. RANK a osteoprotegerin soutěží o vazbu s RANK-L, která za fyziologických podmínek moduluje aktivitu osteoklastů a zajišťuje normální tvorbu kostí. Při nadměrné aktivitě osteoklastů bez vhodné aktivace osteoblastů dochází k nadměrné resorpci kosti a tvorbě kostních metastáz.

V tomto ohledu se pokusy ovlivnit osteoklasty, bránící jejich aktivaci, zrání a náboru jejich předchůdců, staly hlavním zaměřením výzkumu léčby kostních metastáz..

Mezi léky, které inhibují aktivitu osteoklastů (kalcitonin, dusičnan gallitý, bisfosfonáty), byly nejaktivnější bisfosfonáty.

Bisfosfonáty obsahující dusík jsou aktivnějšími inhibitory resorpce kosti než bisfosfonáty generace I. V předklinických studiích bylo prokázáno, že bisfosfonáty obsahující dusík, zejména pamidronát, jsou 10-100krát účinnější než klodronát, ibandronát je 10krát účinnější než pamidronát a kyselina zoledronová obsahující dva atomy dusíku v molekule je 30-850krát účinnější než pamidronát.

Výraznější aktivita bisfosfonátů obsahujících dusík umožnila zkrátit dobu jejich zavedení. Pamidronát (Aredia) v dávce 90 mg se podává po dobu 4 hodin, ibandronát (Bondronát) v dávce 6 mg - 1–2 hodiny, kyselina zoledronová (Zometa) v dávce 4 mg - po dobu 15 minut.

Dávka a doba intravenózního podávání bisfosfonátů je omezena možným selháním ledvin, proto se doporučuje stanovit kreatinin v séru před zahájením používání a také před každým podáním léčiva. V případě zvýšeného kreatininu je další infuze zpožděna, dokud hladiny kreatininu nejsou sníženy na počáteční úroveň nebo na hodnoty, které jsou pouze o 10% vyšší než počáteční hladina.

Podle kritérií pro výběr pacientů a sledování kreatininu během léčby je možné dlouhodobé používání moderních bisfosfonátů bez významných projevů nefrotoxicity.

Další nežádoucí účinky při používání bisfosfonátů jsou mírné a zpravidla nevyžadují přerušení léčby. V úvodu může být doprovázen chřipkovým syndromem, ke kterému často dochází po první injekci. Projevuje se to horečkou, únavou, bolestmi kostí.

Retrospektivní analýza 10 000 pacientů léčených bisfosfonáty odhalila vzácnou, ale závažnou komplikaci, což je méně než 1% pacientů - čelistní osteonekróza. Povaha této komplikace zůstává nejasná, proto se u pacientů užívajících bisfosfonáty doporučuje pečlivě sledovat stav ústní dutiny a během léčby se vyvarovat invazivních stomatologických výkonů..

Klinické studie ukázaly, že iv podávání bisfosfonátů je léčba volby pro hyperkalcémii způsobenou nádorovými lézemi kostí. Klodronát, ibandronát, pamidronát a kyselina zoledronová v randomizovaných studiích prokázaly schopnost snižovat kostní komplikace, včetně zlomenin, bolesti, hyperkalcémie a komprese míchy..

Klinické studie odhalily zvýšení času do první kosterní komplikace (události), tj. zvýšení doby bez příhod, snížení potřeby radiační terapie a ortopedických výhod a zlepšení kvality života pacientů s kostními metastázami maligních nádorů pomocí bisfosfonátů.

U pacientů s kostními metastázami karcinomu prsu snižuje použití bisfosfonátů kromě hormonů a chemoterapie riziko vzniku kostních komplikací. Použití bisfosfonátů u pacientů s rakovinou prsu bez kostních metastáz je nepraktické.

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty se používají k léčbě osteopenie a osteoporózy, je v současné době studována proveditelnost použití těchto léků u pacientů s menopauzální rakovinou prsu, kteří dostávají inhibitory aromatázy jako adjuvantní terapii..

První výsledky studie Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) ukazují, že použití kyseliny zoledronové v dávce 4 mg iv jednou každých 6 měsíců. může zabránit osteopenii u pacientů užívajících adjuvantní letrozol (Femara).

Podobné výsledky byly získány ve studii ARIBON s použitím dávky ibandronátu 150 mg orálně 1krát za měsíc u pacientů s rakovinou prsu léčených adjuvantní anastrozolem (Arimidex).

Použití bisfosfonátů hlavně ve formě měsíčních iv injekcí je považováno za mezinárodní standard pro léčbu pacientů s kostními metastázami, nezávisle a současně s další terapií (chemo-, hormonální, radiační terapie)..

Užívání bisfosfonátů by mělo začít okamžitě po detekci kostních metastáz a mělo by pokračovat po neurčitou dobu, v závislosti na snášenlivosti, s pravidelným monitorováním renálních funkcí (stanovení hladiny kreatininu před dalším podáním léčiva)..

Zvláště zajímavé je studium přímého protinádorového účinku bisfosfonátů. Pokusy ukázaly možnost účinku kyseliny zoledronové na růst nádoru v oitro a in vivo přímým účinkem na adhezi a invazi nádorových buněk a nepřímým účinkem na angiogenezi a imunomodulaci, jakož i možnost synergismu kyseliny zoledronové a klasických protinádorových léčiv, jako jsou taxany a antracykliny.

Jedna randomizovaná klinická studie ukázala zlepšení u pacientů s rakovinou prsu, kteří dostávali adjuvantní terapii v kombinaci s kyselinou zoledronovou.

Zavedení bisfosfonátů do klinické praxe výrazně zlepšilo možnosti léčby pacientů s kostními metastázami maligních nádorů. To se týká především pacientů s kostními metastázami karcinomu prsu, při jejichž léčbě byla účinnost bisfosfonátů přesvědčivě prokázána v metaanalýze několika tisíc pacientů léčených v moderních multicentrických randomizovaných studiích..

Byla odhalena možnost snížení počtu komplikací spojených s poškozením kostí, tzv. Kostních komplikací, jakož i možnost snížení bolesti a zlepšení kvality života pacientů užívajících bisfosfonáty. Proveditelnost terapie bisfosfonáty u pacientů s kostními metastázami rakoviny prostaty a dalších solidních nádorů (rakovina plic, ledviny) byla přesvědčivě prokázána..

Nejaktivnějšími léky mezi bisfosfonáty jsou moderní bisfosfonáty obsahující dusík nejnovější generace: kyselina zoledronová, pamidronát, ibandronát.

Použití bisfosfonátů v kostních metastázách maligních nádorů souběžně s chemo-, hormonální a radiační terapií se stalo moderním mezinárodním standardem pro léčbu pacientů s kostními metastázami maligních nádorů i pacientů s myelomem.

Přípravky bisfosfonátové skupiny

Kyselina zoledronová (kyselina zoledronová)

Synonyma: Zometa (Zometa), Resorba.

Indikace: kostní metastázy zhoubných nádorů (rakovina prsu, rakovina prostaty, rakovina ledvin a jiné maligní nádory) a myelom (mnohočetný myelom); maligní hyperkalcemie.

Dávky a režimy: iv kapání po dobu 15 minut v dávce 4 mg, každé 3-4 týdny.

Nežádoucí účinky: hypertermie, chřipkový syndrom, bolest hlavy, konjunktivitida, nauzea, zvracení, anorexie, zhoršená funkce ledvin, reakce přecitlivělosti, hypofosfatémie, hypokalcemie, zvýšená hladina kreatininu a močoviny v séru.

Uvolňovací forma: lyofilizovaný prášek ve 4 mg lahvičkách.

Kyselina ibandronová (kyselina ibandronová)

Synonyma: Bondronat, Ibandronate.

Indikace: stejné jako kyselina zoledronová.

Dávky a režimy: iv kapání po dobu 2 hodin v dávce 2-4 mg (v závislosti na stupni hyperkalcémie). Před podáním je nutná odpovídající rehydratace. V případě metastatického poškození kostí je možné jednou za 3–4 týdny jednou kapkou 6 mg iv kapat po dobu 1–2 hodin (s normální funkcí ledvin, iv kapat po dobu nejméně 15 minut). nebo 50 mg orálně denně.

Vedlejší účinky: hypertermie, chřipkový syndrom, reakce přecitlivělosti.

Uvolňovací forma: koncentrát pro infuze v lahvích 2 mg / 2 ml nebo 6 mg / 6 ml; potahované tablety, 50 mg.

Kyselina klodronová (kyselina klodronová)

Synonyma: Bonefos, Clodronate, Clobir, Syndronate, dichlormethylen bisfosfonate.

Přírodní pyrofosfátový analog.

Indikace: stejné jako kyselina zoledronová.

Dávky a režimy: aplikované perorálně s hyperkalcémií v dávce 3 200 - 2400 mg / den, rozdělena do 3 - 4 dávek. U normálního sérového vápníku je denní dávka 2400-1600 mg, rozdělena do 2-3 dávek. I / O se používá v dávce 3 až 5 mg / kg. Zředí se solným roztokem a injikuje se 3 hodiny denně po dobu 3 až 7 dní. Po normalizaci vápníku v krvi jsou pacienti převedeni na orální léčbu.

Vedlejší účinek: bolest břicha, průjem; zřídka - závratě, pocit únavy, projevující se na začátku léčby a poté s jejím pokračováním zastavení. Je popsáno zvýšení aktivity laktátdehydrogenázy (LDH). Při použití / použití vyšší dávky, než je doporučeno, jsou popsány případy selhání ledvin. Je třeba sledovat funkce ledvin a jater.

Forma uvolňování: tablety 400 a 800 mg; 400 mg tobolky; 300 mg / 5 ml infuzní koncentrát.

Kyselina pamidronová (kyselina pamicironová)

Synonyma: Aredia, Pomegara, pamidronát disodný.

Indikace: stejné jako kyselina zoledronová.

Dávky a režimy: 90 mg ve 250 ml infuzního roztoku ve formě 2-hodinové intravenózní infuze (rychlost ne více než 60 mg / h) jednou nebo 15-30 mg po dobu 2-4 dnů. Celková dávka léčiva závisí na obsahu vápníku v krevním séru a neměla by překročit 90 mg. U myelomu a hyperkalcémie se léčivo podává po dobu 4 hodin nebo více v 500 ml infuzního roztoku. Před podáním nebo během léčby se doporučuje rehydratovat 0,9% roztokem chloridu sodného. Opakované kurzy se konají za 3-4 týdny..

Vedlejší účinek: asymptomatická hypokalcemie, hypertermie, příznaky podobné chřipce; někdy - nevolnost, zvracení, bolesti hlavy; zřídka - svalové křeče, parestézie, hematurie, akutní selhání ledvin.

Uvolňovací forma: roztok v ampulích po 15 mg / 5 ml nebo lyofilizát v lahvích po 15,30, 60 a 90 mg s naneseným rozpouštědlem.

Léčba bisfosfonáty v Izraeli - metastázami a osteoporózou

Kosti jsou tvořeny živou tkání a jsou neustále aktualizovány. K zajištění rekonstrukce pracují různé typy buněk. Osteoblasty vytvářejí novou kost, osteoklasty se zlomí a odstraní staré. Tento proces se nazývá remodelace a je přísně kontrolován. Existuje rovnováha mezi mírou úbytku kostní tkáně a jejím růstem, takže kosti zůstávají silné a zdravé..

Tlv.Hospital specialisté nabízejí k prodeji unikátní imunostimulační lék pro korekci nádorových patologií.

  • Původní produkt poskytuje vysokou úroveň léčby při dosahování plánovaných výsledků..
  • Spolupracujeme přímo s výrobci a dodavateli léčiv.

Vysoká kvalita, žádný podvod, přiměřené ceny - tyto podmínky jsou při kontaktu s naší lékařskou službou 100% splněny.

Nechcete se dostat falešný, kontaktujte Tlv.Hospital!

Použití bisfosfonátů v Izraeli

Tyto léky zastavují ničení kostí. Přispívají k jejich posílení. Tyto léky se také používají k ochraně kostí před vystavením určitým typům rakoviny ak léčbě jiných nemocí. Některé metody - hormon a chemoterapie - mohou tento orgán také oslabit..

Nejběžnější typy onkologie ovlivňující kosti:

Protože bisfosfonáty zpomalují ničení kostní tkáně, lze je použít:

  • K úlevě od bolesti kostí způsobené mnohočetným myelomem nebo metastázami.
  • Snižte vysoký obsah vápníku v krvi (hyperkalcemie).
  • Posílení kostí a snížení rizika zlomenin způsobených rakovinou, metastázami nebo osteoporózou.

Toto ošetření může v některých případech zastavit šíření určitých typů onkologie na kost. Podle výzkumu bisfosfonáty někdy s myelomem, sekundární rakovina prsu a prostaty zvyšuje přežití.

Tyto léky se obvykle používají ve spojení s jinými onkologickými léčbami..

Bisfosfonáty pro kostní metastázy

Mnohočetný myelom a některé sekundární typy maligních nádorů, jako je rakovina prsu nebo prostaty, mohou proniknout do kostí a dávat metastázy. Rakovinové buňky, které ovlivnily kost, syntetizují proteiny, které interferují s procesem remodelace. Nazývají se cytokiny nebo růstové faktory..

Proteiny stimulují buňky - osteoklasty, které ničí kost a přeměňují je v hyperaktivní. Kost je tedy zničena rychleji než obnovena. Výsledkem je, že budou slabší a slabší a vyvolávají následující příznaky:

  • Bolest v postižené kosti.
  • Vysoký vápník.
  • Zvýšené riziko zlomenin.

Jak metastázy, tak mnohočetný myelom mohou způsobit bolest kostí. Bisfosfonáty zpomalují rozpad tkáně a zmírňují příznaky. Jsou často předepisovány společně s dalšími léky - nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).

Bisfosfonáty cílové oblasti, kde je zvýšena rychlost remodelace. Osteoklasty absorbují léčivo, které zpomaluje jejich aktivitu a snižuje riziko zlomenin..

Hypercalcemia

Když se rakovina šíří do kostí nebo způsobuje jejich destrukci, vápník se pohybuje do krevního řečiště. Tím se zvyšuje její obsah v krvi. Tento stav se nazývá hyperkalcemie, její příznaky:

  • Žíznivý.
  • Zácpa.
  • Nevolnost.
  • Ospalost.
  • Slabost a křehkost kostí.

Bisfosfonáty léčí hyperkalcemii zpomalením rozpadu kostí.

Bisfosfonáty při osteoporóze

Ztráta kostní tkáně (nebo hustoty) se nazývá osteoporóza, která způsobuje slabost orgánů a zvyšuje riziko zlomenin. Existuje mnoho faktorů pravděpodobnosti pro vývoj tohoto onemocnění, včetně některých metod léčby onkologie, například dlouhodobého užívání kortikosteroidů, hormonální terapie a některých cytostatik. Osteoporóza může být také způsobena věkem a dalšími faktory, které nesouvisejí s onkologií..

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy.

Klasifikace bisfosfonátů

Různé typy těchto léčiv se používají k léčbě kostních metastáz a každá z nich má v práci své vlastní charakteristiky. Lékaři studují mechanismus účinku bisfosfonátů. Je přesně známo, že:

  • Bisfosfonáty narušují proces tvorby osteoklastů.
  • Programujte osteoklasty na sebezničení nebo předčasnou smrt.
  • Změna signálů mezi osteoklasty a osteoblasty.
  • Vytvořte bariéru mezi kostí a osteoklasty.

Vědci zjistili, že bisfosfonáty mohou u některých lidí zabránit nebo zpomalit rozvoj myelomu a sekundární rakoviny kostí. Zdá se, že rakovinné buňky přitahují oblasti, kde jsou zlomeny kosti. Vědci doufají, že zastavení tohoto procesu může zpomalit vývoj nemoci a pomoci lidem žít déle, jakož i snížit poškození kostí..

Výběr léčiv je určen typem nádoru. Jsou používány:

  • Klodronát (Bonefos)
  • Pamidronate (Aredia)
  • Kyselina zoledronová (Zometa)
  • Ibandronate (Boniva).

Seznam bisfosfonátových přípravků v onkologii

Pamidronate (Aredia)

Lékaři v Izraeli předepisují Aredii k léčbě rakoviny, která ničí kostní buňky nebo k léčbě kostních metastáz:

  • s myelomem;
  • s sekundární rakovinou prsu;
  • s sekundární rakovinou prostaty.

Lék se také používá k hyperkalcémii způsobené nádorem..

Pamidronát se podává intravenózně pomocí kanyly, centrálního žilního katétru, portacatu nebo systému PICC. Procedura trvá od jedné do několika hodin, trvání je určeno dávkou.

Ke snížení hladiny vápníku v krvi se ošetření provádí každé 3 až 4 týdny, aby se předešlo nebo snížilo poškození kostí..

Během léčby se pravidelně provádějí krevní testy, aby se zkontrolovalo množství vápníku v krvi, jakož i testy moči, aby se prozkoumala práce srdce a ledvin..

Časté možné nežádoucí účinky:

  • Příznaky chřipky.
  • Hypokalcemie.
  • Ospalost a závratě.

Vzácnější potenciální nežádoucí účinky:

  • Nevolnost.
  • Bolení břicha.
  • Bolest svalů a kloubů.
  • Nespavost.
  • Vyrážka.
  • Problémy s ledvinami.
  • Bolesti hlavy.
  • Redukce destiček, anémie.
  • Zánět a zarudnutí očí.
  • Ztráta chuti k jídlu.
  • Bolest kostí.
  • Zácpa nebo průjem.
  • Krevní tlak.
  • Osteonekróza.
  • Arytmie.

Přípravky bisfosfonáty: Ibandronát (Boniva)

Používá se k prevenci kostních problémů, když je jejich stav oslaben rakovinou. Nejčastější indikací je sekundární rakovina prsu, také předepsaná pro hyperkalcemii.

Lék vstupuje do těla ve formě tablet a intravenózně. Ibandronát se užívá s plnou sklenicí vody na lačný žaludek 6 hodin po jídle. Je velmi důležité, abyste postupovali jasně podle pokynů..

Kyselina ibandronová může být také podávána intravenózně pomocí kanyly, katétru, portového systému nebo systému PICC. Pokud je indikací snížení hladiny vápníku - postup trvá od 1 hodiny do 2. Když je cílem zabránit nebo snížit poškození kostí - 15 minut každé tři až čtyři týdny.

Při léčbě těmito léky by mělo mít tělo normální hladinu vitamínu D a vápníku. Pokud dojde k nedostatku, jsou předepsány doplňky.

Před zahájením léčby a v jejím průběhu se pravidelně provádějí krevní testy, aby se stanovilo množství vápníku v krvi, studovala se práce jater a ledvin.

Mezi běžné možné nežádoucí účinky patří:

  • horečka
  • hypokalcemie;
  • podráždění jícnu;
  • snížená citlivost kůže;
    bolesti hlavy nebo závratě;
  • bolest kostí na začátku terapie.

Mezi vzácné potenciální nežádoucí účinky patří:

  • leukopenie;
  • drozd v ústní dutině;
  • nevolnost
  • bolesti v břiše;
  • žaludeční nevolnost;
  • změny chuti;
  • šedý zákal
  • změna hladiny parathormonu;
  • poruchy práce srdce;
  • modřiny
  • průjem;
  • zánět močového měchýře nebo pochvy;
  • příznaky chřipky atd.

Bisfosfonáty: klodronát (Bonefos)

Izraelští lékaři ji používají k léčbě příznaků rakoviny, které ovlivňují kosti, nejčastěji s myelomem a sekundární rakovinou prsu. Cílem léku je eliminace:

  • hyperkalcemie;
  • osteolytické léze;
  • bolest kostí.

Užívá se v tabletách nebo tobolkách..

Mezi běžné možné nežádoucí účinky terapie patří:

  • průjem;
  • nevolnost
  • žaludeční nevolnost;
  • hypokalcemie;
  • abnormality v játrech.

Mezi vzácné potenciální vedlejší účinky patří:

  • zhoršená funkce ledvin;
  • dušnost a kašel;
  • osteonekróza;
  • zarudnutí a loupání kůže;
  • fraktury femuru atd..

Přípravky bisfosfonáty: Zometa (kyselina zoledronová)

Kyselina zoledronová snižuje riziko zlomenin v myelomu, sekundární rakovině prsu a prostaty, eliminuje hyperkalcémii.

Lék se váže na kostní buňky a zpomaluje rychlost změny kostní tkáně.

Kyselina zoledronová se podává intravenózně. Pokud je hlavním úkolem zabránit poškození kostí, podává se lék každé 3 až 4 dny. Může být vyžadován vápník a vitamín D. Pokud je léčba zaměřena na odstranění hyperkalcémie, je léčivo předepsáno jako jediné ošetření.

V průběhu terapie se pravidelně provádějí krevní testy, aby se zkontroloval počet krvinek a dalších látek v krvi, aby se studovala práce jater a ledvin.

Mezi možné nežádoucí důsledky patří:

  • příznaky chřipky
  • hypokalcemie;
  • nevolnost
  • ztráta chuti k jídlu;
  • anémie
  • zánět spojivek.

Mezi možné vzácné vedlejší účinky patří:

  • bolest kostí
  • bolest v žaludku;
  • obtížné spaní;
  • změny nálady;
  • zhoršená funkce ledvin;
  • změna krevního tlaku;
  • zácpa nebo průjem;
  • alergické reakce;
  • závratě, ospalost, únava atd..

Bisfosfonáty pro osteoporózu

Léky, které se používají k prevenci a léčbě osteoporózy:

  • alendronát (Fosamax);
  • risedronát (Actonel);
  • ethidronát (Didrocal, Didronel).

Jak probíhá léčba v Izraeli??

Bisfosfonáty vstupují do těla dvěma způsoby. Mohou být podány orálně nebo intravenózně.

Příjem se provádí jednou nebo dvakrát denně, na lačný žaludek. Před konzumací jídla, nápojů nebo jiných léků, včetně vitamínů a minerálních doplňků, musíte počkat nejméně 30 minut. Například tablety a kapsle bisfosfonátu se špatně absorbují, pokud se užívají například s jídlem nebo mlékem.

Kolik by mělo být ošetřeno bisfosfonáty?

Intravenózní léčba se obvykle provádí každé 3-4 týdny. Procedura trvá od 15 minut do 4 hodin, v závislosti na typu bisfosfonátu. Může být provedeno v nemocnici nebo doma pomocí zdravotní sestry..

Následovat

V případě, že jsou předepisovány léky k úlevě od bolesti kostí způsobené metastázami, lékař posoudí, jak moc se snížila a zda je pod kontrolou. Bisfosfonáty mohou ovlivnit ledviny, proto je jejich práce pravidelně kontrolována..

Pokud se k léčbě hyperkalcémie používají léky, stanoví lékař hladinu vápníku v krvi, aby zjistil, zda se snížil, a také určí, jak pacient reaguje na léčbu. Studie ledvin.

Při použití bisfosfonátů pro prevenci a léčbu osteoporózy se provádí test ke stanovení minerální hustoty kostní tkáně za účelem kontroly reakce těla na léky. Lékař hodnotí úroveň bolesti a slabosti kostí. Funkce ledvin se zkoumá..

Možné vedlejší účinky bisfosfonátů

Nežádoucí důsledky jsou charakteristické pro jakýkoli typ léčby, nedochází u každého pacienta, navíc je to individuální zkušenost. Pacienti na léčiva reagují odlišně, takže může existovat jeden nebo více níže popsaných symptomů..

Bisfosfonáty zpravidla nezpůsobují velké množství negativních účinků léčby. Pokud vzniknou, jsou přiměřeně mírní.

Vedlejší účinky bisfosfonátů jsou způsobeny zejména:

  • konkrétní lék;
  • jeho dávka;
  • trvání terapie;
  • cesta podání do těla - orálně nebo intravenózně;
  • celkový stav lidského zdraví.

Je důležité informovat lékaře o výskytu jakýchkoli příznaků. Pokud jsou tyto účinky závažné, upraví se dávky..

Níže jsou uvedeny nejčastější nepříznivé účinky. Pacienti mohou zaznamenat všechny tyto účinky, některé z nich nebo žádné..

Zvýšená bolest kostí

Na začátku užívání bisfosfonátů se někdy dočasná bolest zesiluje. Pacientovi jsou předepsány silnější analgetika..

U některých typů bisfosfonátů se může vyskytnout slabost, ale obvykle v mírné formě.

Problémy s trávením

Poruchy trávicího traktu se vyskytují častěji při perorálním podání:

  • nevolnost;
  • pálení žáhy;
  • zvracení
  • křeče v břiše nebo bolest;
  • průjem nebo zácpa.

Tyto vedlejší účinky se často projevují poněkud mírnou formou, jsou kontrolovány léky. Je důležité pít hodně tekutin (6 až 8 sklenic denně). Bisfosfonáty se předepisují ve dvou dávkách - ráno a večer. Doporučuje se také si lehnout do 1-2 hodin po jejich příjmu. Ve vzácných případech lékaři snižují dávku léků, aby zmírnili trávicí potíže.

Bisfosfonáty mohou interagovat s jinými léky, včetně některých analgetik - nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a antibiotik. Před užitím jiných léků je důležité se poradit se svým lékařem..

Příznaky podobné chřipce se mohou objevit krátce po podání léčiva:

  • horečka;
  • bolest svalů a kloubů;
  • bolest hlavy.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné. Zpravidla se vyskytují v prvních 24 až 48 hodinách po intravenózním podání bisfosfonátů. Lékař může předepsat tylenol, aby zmírnil tyto příznaky..

Nízký obsah vápníku (hypokalcemie)

Bisfosfonáty jsou schopny mít v krvi nižší než normální hladiny vápníku. Toto je velmi vzácný vedlejší účinek, většinou dočasný. Lékaři předepisují testy, aby během této léčby zkontrolovali její hladinu, jakož i další minerály - draslík a hořčík.

Změny funkce ledvin

Bisfosfonáty mohou ovlivnit fungování tohoto orgánu. K tomu dochází ve vzácných případech a často v mírné formě. Ve většině případů tento stav nezpůsobuje žádné příznaky. Lékaři předepisují krevní testy ke kontrole stavu orgánu během terapie.

Je důležité pít hodně tekutin, protože to pomáhá chránit ledviny. Lékař vám doporučí, kolik denně spotřebovat..

Stává se, že některé bisfosfonáty způsobují kožní vyrážku. O tomto příznaku byste měli informovat svého lékaře, zejména pokud je pozorována dušnost..

Bisfosfonáty při osteonekróze čelisti

Osteonekróza znamená smrt kostí způsobenou špatným přísunem krve do určité oblasti. Osteonekróza čelisti je vedlejším účinkem určitých bisfosfonátů. Vyskytuje se u velmi malého počtu lidí, kteří byli léčeni intravenózním podáním kyseliny zoledronové (Zometa) nebo pamidronátu (Aredia). Tato komplikace se objevuje jen zřídka u těch, kteří drogy užívají orálně..

Osteonekróza může způsobit:

  • uvolnění zubů;
  • bolest v čelisti;
  • žvýkací problémy;
  • čelist těžkost.

Existuje mnoho faktorů, které zvyšují riziko osteonekrózy. V současné době je zapotřebí dalšího výzkumu, aby se zjistilo, jak bisfosfonáty přispívají k tomuto vedlejšímu účinku a jak tomu lze zabránit. Osteonekróza se vyvíjí častěji s použitím kyseliny zoledronové nebo pamidronátu po mnoho měsíců - déle než rok.

Pokud pacient potřebuje bisfosfonáty brát delší dobu, měli byste se před zahájením léčby setkat se svým zubním lékařem. Poté pravidelně navštěvujte tohoto lékaře, například každé 3 měsíce, abyste zkontrolovali tyto problémy..

Je důležité, abyste bisfosfonáty užívali přesně podle pokynů svého lékaře. Tyto léky mohou poškodit vyvíjející se dítě. Během tohoto období je proto nutné zabránit nástupu těhotenství. Pokud je to nutné, měli byste se před zahájením léčby poradit se svým lékařem o antikoncepci..

Jaké otázky mohu položit lékaři na izraelské klinice?

  • Jak mi bisfosfonáty pomohou?
  • V mém případě existují jiné možnosti léčby?
  • V jaké formě budou bisfosfonáty předepsány - ve formě tablet, tobolek nebo intravenózně?
  • Jsou tyto léky bezpečné??
  • Jaké jsou výhody této léčby??
  • Jak dlouho bude terapie trvat??
  • Jaké jsou možné nežádoucí účinky??
  • Jak dlouho mohou nežádoucí účinky léčby přetrvávat??
  • U bisfosfonátů mohou existovat dlouhodobé vedlejší účinky?
  • Existují nějaká opatření, která snižují výskyt negativních účinků léčby?
  • S kým mohu mluvit s vedlejšími účinky??

Názvy léčiv na bázi bisfosfonátů vápenatých

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité ji léčit?

Po mnoho let se snaží léčit SPOJENÍ?

Vedoucí ústavu pro společné léčení: „Budete ohromeni, jak snadné je léčit klouby tím, že každý den užíváte lék na 147 rublů..

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vyluhování minerálů, což vede ke snížení její pevnosti a ke zvýšení křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelnou jako houba. Takové narušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

K léčbě kloubů naši čtenáři úspěšně použili Sustalaif. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.
Více zde...

Kost se skládá z bílkovin, kolagenu a vápníku - látek, které zajišťují její sílu (viz výrobky obsahující vápník). V případě nerovnováhy uvedených složek dochází ke zranění ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo zlomeniny (kompresní zlomenina obratle páteře). Někteří pacienti po dobu několika let ani nemají podezření na poškození.
Vývoj onemocnění lze očekávat podle následujících příznaků:

  • chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
  • snížený růst, zakřivení páteře, sklon;
  • zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, padající z výšky jejich růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, stehna, páteře, chodidla a zápěstí.
  • pomalé sestřihování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také socio-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě..

Statistická data

  • Fraktura femorálního krku se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75–80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro 50-59 let a s věkem klesají.
  • Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, krčku stehenní kosti 2,5krát.
  • Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
  • Každé 3 sekundy na světě je diagnostikována zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresní zlomenina páteře - každých 22 sekund.
  • Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem zranění spojených se zvýšenou fragilitou kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si není vědoma své nemoci a neužívá tablety proti osteoporóze..
  • Úmrtnost po zlomenině krčku femuru u obou pohlaví roste s věkem a je nejpravděpodobnější během roku po úrazu a je asi 20%.
    Hlavním cílem při léčbě osteoporózy je prevence zlomenin snižováním úbytku kosti, zvyšováním její hustoty a obnovou pevnosti kostí. Včasné odhalení a včasné zahájení specifické léčby významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen po celém světě;

  • jedna z deseti žen ve věku 60 let
  • pátý ve věku 70 let
  • dva z pěti po 80
  • dva ze tří po 90.

Biofosfáty, co to je

Bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) se v poslední době používají k léčbě patologií muskuloskeletálního systému. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly provedeny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl propuštěn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. „Metabolické zmrazení“. Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které se objevují během vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné látky. Tato látka se nazývá matice. Matrice je syntetizována osteoblasty - tzv. „Mladými“ kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a vytvářejí zralé osteocyty..

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 jader s těsným odstupem, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a ničení kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je snížení a ztenčení kostní tkáně, což je hlavní patogenetický faktor ve vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí přímo závisí na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněk vytvářejících osteoblasty a jejich antagonistů - osteoklastů, které fungují jako utilizátory. Ve zdravém těle je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy má vážné následky - osteoporózu.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je určen následujícími vlastnostmi:

  • vazba na vápník a inkorporace do kostní tkáně;
  • snížená citlivost kostí na osteoklasty;
  • zpomalení procesu vyluhování vápníku z kostní tkáně.
  • Co jsou to bisfosfonáty?

    Bisfosfonáty jsou skupinou léčiv, jejichž účinek je zaměřen na snížení postupu úbytku kostní hmoty a kostní hmoty. Ve své struktuře připomínají přírodní minerály podílející se na metabolismu kostí. Při použití bisfosfonátů se redukuje destrukce kostí..

    Skupina těchto léků je vhodná nejen pro léčbu osteoporózy, ale také pro její prevenci. Kromě toho se léky používají při léčbě jiných patologických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty se dělí do 2 kategorií: dusík a dusík.

    Složení a forma uvolňování

    Složení léků závisí na jejich třídě. Obsahující dusík zahrnují následující složky:

    • Alendronát sodný. Jeho cílem je korekce metabolismu v kostní tkáni.
    • Kyselina zoledronová. Používá se při léčbě onkologických procesů a také zabraňuje destrukci kostí.
    • Kyselina ibandronová. Zabraňuje rozvoji hyperkalcémie.
    • Ibandronát sodný. Zaměřen na prevenci destruktivních procesů v kostní tkáni.

    Bisfosfonáty neobsahující dusík obsahují následující látky:

    • Klodronát. Používá se při léčbě kostních metastáz a také zabraňuje hyperkalcémii.
    • Etidronát. Používá se k léčbě maligních novotvarů a Pagetovy choroby.
    • Tiludronát sodný. Zaměřuje se na mineralizaci a posílení kostí.

    Bisfosfonáty se vyrábějí ve formě tablet pro orální podání a injekci.

    Farmakologické vlastnosti

    Bisfosfonáty jsou zaměřeny na stabilizaci stavu kostry v patologických procesech, které jsou doprovázeny snížením pevnosti kostí.

    Léky pomáhají udržet vápník a fosfor v kostech a také zabraňují ředění. Mechanismus účinku je určen účinkem na osteoklasty. Bisfosfonáty inhibují jejich růst a zahajují proces sebezničení.

    Bisfosfonáty se používají při léčbě rakoviny. Inhibují růst metastáz a také stabilizují stav pacienta. Při pravidelném používání mají následující účinky:

    • Přispějte k odstranění bolesti.
    • Zabraňte šíření metastáz.
    • Eliminujte Kalcemii.

    Indikace pro použití

    Bisfosfonáty se používají v mnoha patologických stavech. Tyto zahrnují:

    • Osteoporóza.
    • Osteopenie jakéhokoli typu.
    • Pagetova nemoc.
    • Pro profylaktické účely s pravděpodobností zlomenin.
    • Léčba a prevence kostních metastáz.
    • Snížené příznaky v počátečních stádiích poškození kostí u rakoviny.
    • Terapie samotných zhoubných novotvarů.
    • Hypogonadismus u žen.

    Biofosfonáty se ve většině případů používají jako součást komplexní terapie. To vám umožní dosáhnout nejlepších výsledků za krátkou dobu..

    Kontraindikace a omezení

    Přítomnost kontraindikací závisí na konkrétním užívaném léku, proto si před zahájením léčby musíte pečlivě přečíst návod k použití. Mezi běžné kontraindikace patří:

    • Zvýšené hladiny vápníku v těle.
    • Přecitlivělost nebo individuální nesnášenlivost na látky, které tvoří.
    • Těhotenství kdykoli a v období kojení.
    • Těžká dysfunkce jater.
    • Žaludeční nebo duodenální vřed v akutním stadiu.
    • Patologie v mléčné žláze.
    • Onemocnění krvetvorby spojené s rizikem krevních sraženin.
    • Děti do 14 let.

    U onemocnění ledvin je užívání drog povoleno, ale pouze opatrně. V případě jakýchkoli chronických onemocnění, stejně jako ve stáří, musíte pravidelně navštěvovat svého lékaře a pečlivě sledovat svůj vlastní stav.

    Vedlejší efekty

    Při používání těchto léků se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

    • Alergické reakce.
    • Depresivní stavy, poruchy spánku.
    • Snížení krevního tlaku.
    • Poruchy srdeční frekvence.
    • Bolest břicha.
    • Nevolnost, zvracení.
    • Svalové křeče.
    • Kostní nekróza.
    • Horečka, zimnice (hlavně s injekcí).

    Interakce drog a alkoholu

    Interakce s jinými drogami a alkoholem jednotlivě pro každý lék. Běžné jsou následující:

    • Nekompatibilní s jinými injekčními drogami, které obsahují vápník..
    • NSAID se současným použitím zhoršují podráždění žaludku.
    • Ranitidin zvyšuje absorpci bisfosfonátů.
    • Alkohol zvyšuje toxické účinky na organismus..

    Před zahájením léčby je nutné informovat ošetřujícího lékaře o užívání dalších léků.

    Předávkovat

    Při použití vysokých dávek se mohou objevit následující příznaky:

    • Nevolnost, zvracení.
    • Gastrointestinální poruchy s průjmem.
    • Bolest v žaludku.
    • Bolest hlavy a závratě.

    Pokud se objeví příznaky předávkování, musíte vzít aktivní uhlí a ukončit užívání léku.

    Co jsou to bisfosfonáty

    Léčivé vlastnosti zástupců třídy antiresorpčních léčiv jsou založeny na jejich fyzikálně-chemickém účinku. Léky ovlivňují distribuci minerálů v kortikální kostní vrstvě. Léky inhibují aktivitu osteoklastů.

    K léčbě osteoporózy se používají léky ze skupiny bisfosfonátů:

    • Alendronát;
    • Ibandronate
    • Kyselina zolendronová;
    • Risedronate.

    Léky jsou předepisovány pro léčbu primární a senilní osteoporózy, prevenci postmenopauzální, destrukce steroidních buněk v kostní tkáni, hyperkalcemie. Pro terapii se používají jednosložkové a dvousložkové léky.

    Bisfosfonáty slouží jako první pomoc v případě, že je u pacienta diagnostikována změna kostní tkáně. Bylo vytvořeno několik generací bisfosfonátů, které se liší strukturou..

    Mechanismus účinku

    Složení bisfosfonátů zahrnuje 2 fosfonáty (organické sloučeniny, které obsahují fosfor). Vázají se na vápník a pronikají kostí. Mají tendenci se hromadit v kostní tkáni.

    Důležitým rysem těchto fondů je, že brání ničení destruktivních látek v kosti, což brání jejímu poškození. Inhibují destruktivní účinek osteoklastů a podporují růst osteoblastů, které se podílejí na tvorbě nové kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti jsou silnější, rychleji se zotavují.

    Co jsou to bisfosfonáty?

    Podle statistik je dnes problém s kostní tkání nejčastější. Nejoblíbenější nemoc moderního světa - zhoubné novotvary, onemocnění kostí za nimi.

    To není překvapivé, s ohledem na to, jak se změnila ekologická situace, způsob dne moderního člověka, vliv závislostí atd. Z tohoto důvodu jeden z pěti čelí nepříjemným onemocněním, která snižují kvalitu života a někdy vedou ke smutným důsledkům.

    Naštěstí se dnes můžete bezpečně týkat některých nemocí, protože se vyvíjí moderní farmakologie a hledá způsoby, jak problém vyřešit. Zejména takové bisfosfonáty patří.

    Je také účelné je použít jako profylaxi při ničení kostní tkáně a jiných chorob spojených s kostmi..

    Předepište lék za účelem zmírnění účinků nevratných procesů ve vývoji maligního nádoru, s dysfunkcí regeneračních procesů v kostní tkáni, jakož i pro prevenci.

    Za prvé, léky této skupiny jsou vhodné pro lidi, kteří jsou nejvíce náchylní k osteoporóze, a také pro ty, kteří trpí rychlým procesem ztráty kostní tkáně.

    Co je to bisfosfonát

    Toto jsou generická jména pro skupiny léků, které snižují progresivní úbytek kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

    Účinné látky ve formulacích jsou navrženy tak, aby snižovaly odvápnění u lidí s osteoporózou a křehkými kostmi..

    K léčbě kloubů naši čtenáři úspěšně použili Sustalife. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.
    Více zde...

    Bisfosfonáty jsou ze své podstaty kompletní analogy přírodních mezibuněčných látek kostní tkáně, které jsou syntetizovány pouze uměle.

    To je zajímavé! V dávné minulosti byly bisfosfonáty používány v ropném a textilním průmyslu jako detergenty a v zemědělství jako hnojiva..

    V 19. století byly tyto chemikálie použity ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Díky této funkci se v medicíně rozšířili, teprve nyní je jejich hlavním účelem zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoli ničení koroze částí strojů a mechanismů..

    Bisfosfonáty jsou ze své podstaty kompletní analogy přírodních mezibuněčných látek kostní tkáně, které jsou syntetizovány pouze uměle.

    Bisfosfonáty, nebo jak se také nazývají "difosfonáty", obsahují dvě fosfonové kyseliny, které tvoří základ všech sloučenin organického fosforu.

    Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

    Obě třídy drog již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně..

    Jak fungují bisfosfonáty??

    Chemická struktura těchto léčiv je velmi podobná přírodním minerálům, které narušují metabolismus kostí. Skládá se ze dvou opačných procesů: formování tkáně a tzv. Resorpce (přirozená destrukce). Částice bisfosfonátů jsou uloženy v kostní tkáni, což je necitlivé na působení osteoklastů zodpovědných za vyluhování vápníku z kostí (resorpce). V důsledku působení bisfosfonátů se kostí propůjčuje „metabolickému zmrazení“..

    Metabolická stabilizace kosti při osteoporóze není vždy považována za žádoucí účinek. Protože tento proces zabrání nejen destrukci, ale také obnovení ztracené kostní hmoty. Ačkoli samotné přípravky obvykle odkazují pouze na resorpci v pokynech.

    Proto se bisfosfonáty nejlépe používají pouze v odůvodněných případech k léčbě lidí se zvýšeným rizikem rozvoje osteoporózy nebo u těch, kteří zažili velmi rychlý proces ztráty kostní hmoty ve srovnání se vzděláním..

    Po požití je lék rychle vylučován ledvinami. Nicméně část, která dokáže proniknout do kostí, je pevně vázána na minerální prvky a má dobré šance zůstat tam až do konce života. Kostní prostor spojený s částicemi bisfosfonátu je necitlivý na osteoklasty (odstranění buněk kostní tkáně, aby byla zajištěna kontrola nad jejich počtem).

    Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis přípravků

    Po mnoho let neúspěšně zápasí s bolestí v kloubech.?

    Vedoucí ústavu: „Budete ohromeni, jak snadné je léčit klouby tím, že berete drogu za 147 rublů každý den.

    Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení je přítomno esterů fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je prevence úbytku kostní tkáně pozorovaného při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro prevenci.

    Pro jakýkoli bisfosfonát je charakteristická široká škála kontraindikací. V rozporu s dávkovacím režimem nebo v důsledku dlouhodobého používání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po sérii instrumentálních studií dospěl lékař k závěru, že je vhodné zařadit bisfosfonáty do léčebných režimů.

    K léčbě kloubů naši čtenáři úspěšně použili Artrade. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.
    Více zde...

    Trocha historie

    Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Navíc se tato oblast jejich aplikace nebere v úvahu téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

    Současně se lékaři a lékárníci snažili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o vztahu mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií vyvíjející se v jejich těle. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na počátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

    Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přichází do styku s biologickou tekutinou, vysráží se výrazně nižší množství vápníku. Aby enzymy agresivně neovlivňovaly pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

    Ale před syntézou prvního farmakologického přípravku na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, se začala vyrábět činidla pro léčbu osteoporózy ve velkém měřítku..

    Mechanismus účinku

    Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu zjištěných nedostatků. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se rozpadají na malé kousky. Proto jsou v terapeutických schématech kromě bisfosfonátů zahrnuty také přípravky pro posílení kostí.

    Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina, která má strukturu blízkou pyrofosfonátu. Tato látka je zodpovědná za adhezi vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků..

    Ve zdravých kostních tkáních hladce probíhají metabolické procesy a v případě jakékoli poruchy se okamžitě zapnou kompenzační mechanismy pro aktualizaci a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

    • osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
    • osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a destrukcí kolagenu.

    V lidském těle je přibližně stejný počet látek využívajících osteoklasty a tvůrců osteoblastů. Pokud se počet torpédoborců začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po proniknutí do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostní tkáni. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a jsou vystaveny nepřetržitým útokům množených osteoklastů. Než se však bisfosfonáty zničí, zcela se vypořádají s jejich úkolem - zvýšit hustotu kostí.

    Klasifikace

    V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

    • bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
    • obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
    • obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

    Léky neobsahující dusík jsou léky první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Bisfosfonáty bez obsahu dusíku se v kostní tkáni přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léku, se mu podaří částečně obnovit nerovnováhu způsobenou destrukcí osteoklastů.

    Drogy obsahující dusík se vyznačují větší rezistencí na agresivní buňky. Vytrvale odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

    Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózyVlastnosti
    Agresivní účinek na trávicí systémPři dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic
    Dlouhý terapeutický kurzPro zvýšení kostní denzity nebo prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty užívat po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku
    Možnost pouze patogenetické léčbyLéky eliminují účinky osteoporózy, ale nejsou schopny zbavit se své příčiny - metabolické poruchy, snížit rychlost tvorby osteoblastů
    Nízká absorpce účinných látekPo proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neadsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována
    Potřeba dalších lékůV terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na těle pacienta.

    Druhy bisfosfonátů

    Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta a příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. Někdy jsou však zapotřebí agresivnější prostředky k rychlému potlačení útoků na osteoklasty.

    Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

    • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolesti v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémové cirkulaci. Klodronát se také předepisuje, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
    • Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku narušení metabolických procesů;
    • Etidronát. Difosfonát neobsahující dusík je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů, některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
    • Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Užívání léků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;
    • Pamidronate Zabraňuje reprodukci osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
    • Risendronát Bisfosfonát je charakterizován vysokou klinickou aktivitou při absenci výrazného toxického účinku na organismus. Risendronát se často stává první volbou v léčbě osteoporózy vyvolané dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
    • Ibandronate Účinná profylaktika proti spontánním zlomeninám obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

    Zoledronát inhibuje resorpci kostí a vyvolává apoptózu osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním cílem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

    Kontraindikace a vedlejší účinky

    Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy, ve kterých nejsou bisfosfonáty předepsány:

    • akutní a chronické selhání ledvin;
    • opakující se ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku;
    • hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

    Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení a individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. V případě narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Z trávicí soustavy jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastriu. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy, závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní a vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se objeví horečka, komplikovaná zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky místní alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky.

    Kyselina zoledronová: návod k použití, analogy, náklady, recenze lékařů a pacientů

    Kyselina zoledronová je lék, který se týká inhibitorů kostní resorpce, bisfosfonátů. Tento léčivý přípravek je k dispozici ve formě infuzního roztoku. Kyselina zoledronová je vyráběna pod obchodním názvem Aklast společností Novartis Pharma ve Švýcarsku. Droga nemá na ruském farmaceutickém trhu žádné analogy.

    Obsah článku: Účinek léku Indikace, pravidla podání Analogy a recenze cen

    Drogový efekt

    Kyselina zoledronová je bisfosfonát obsahující dusík, který působí na aktivitu osteoklastů a inhibuje resorpci kosti. Po intravenózním podání lék podléhá redistribuci v kostních tkáních a hromadí se hlavně v místech remodelace kosti..

    Mechanismus účinku účinné látky - kyseliny zoledronové je spojen s účinkem na enzym PPS, který se nachází v osteoklastech. Jiné mechanismy vlivu na kostní resorpci nejsou vyloučeny. Léčba postmenopauzální osteoporózou snižuje riziko velkých zlomenin až o 70%.

    Indikace kyselina zoledronová

    Hlavní indikace pro použití léčiva na bázi kyseliny zoledronové jsou:

    • osteoporóza u žen po menopauze (snižuje riziko zlomenin obratlů, stehenní kosti);
    • prevence a léčba osteoporózy v důsledku léčby glukokortikoidy;
    • osteoporóza u mužských pacientů;
    • prevence rozvoje osteoporózy u žen s osteopenií;
    • Pagetova nemoc.

    Správa léčiv

    Lék se podává intravenózně pomalu - po dobu 15 minut pomocí speciálního ventilového systému. Před zavedením léku předchází hodnocení hydratace těla. To platí zejména u lidí starších 65 let au pacientů, kteří neustále užívají diuretika..

    Léčba osteoporózy po menopauze u žen a osteoporózy u mužů zahrnuje podávání kyseliny zoledronové jednou ročně. Aby se předešlo onemocnění v období po menopauze, podává se léčivo každé dva roky. V jiných případech se léčivo podává každoročně. Ve většině případů je při použití Aklasty nezbytná dostatečná hladina vitaminu D v těle. To je způsobeno skutečností, že pouze s dostatečným množstvím colecalciferolu je možné zcela absorbovat vápník.

    Hypovitaminóza D

    Jak zjistit, zda je vitamín D v těle dostatečný nebo zda existuje hypovitaminóza? Diagnóza nedostatku vitaminu je v tomto případě založena na klinickém obrazu:

    • svalová slabost;
    • pocení pokožky hlavy;
    • změna tvaru hrudníku;
    • změkčení a zahuštění týlní kosti;
    • zvětšená játra a slezina;
    • bušení srdce a tlumení srdečních zvuků;
    • duševní poruchy;
    • u dětí porušení zubů;
    • únava;
    • křečové záškuby svalů končetin;
    • nervozita;
    • ztráta váhy;
    • snížená nebo nedostatečná chuť k jídlu;
    • poruchy spánku;
    • jiné příznaky.

    Výše uvedené příznaky jsou charakteristické nejen pro hypovitaminózu D. Tyto příznaky se mohou objevit iu jiných onemocnění. Na základě klinického obrazu lze tedy předpokládat pouze nedostatek vitamínu. Přesná diagnóza pomůže provádět laboratorní testy. Doprovodná onemocnění mohou také mluvit ve prospěch přítomnosti hypovitaminózy..

    V jakých případech není lék předepsán?

    Kontraindikace při užívání léku Kyselina zoledronová jsou:

    • metabolické procesy spojené s nedostatkem minerálů;
    • nesnášenlivost látky - kyselina zoledronová a další složky lékové formy;
    • alergické reakce na zavedení dalších léků souvisejících s bisfosfonáty;
    • období těhotenství a kojení;
    • závažné onemocnění ledvin se známkami selhání;
    • děti a dospívající do 18 let.

    Zákaz užívání léku v období porodu dítěte a kojení je spojen s nedostatkem údajů o možných účincích na plod a tělo dítěte. Při provádění testů na zvířatech byl odhalen teratogenní účinek léčiva na plod.

    Vedlejší účinky léku

    Droga kyselina zoledronová je schopna vyvolat nežádoucí účinky různých orgánů a systémů:

    1. V prvních třech dnech po podání léku se může objevit horečka, bolest hlavy a kloubů, bolesti těla, zimnice a jiné příznaky podobné chřipce. Zpravidla je závažnost příznaků významná při první injekci léčiva. S následnými injekcemi roztoku se zpravidla výše uvedené reakce nevyskytují nebo mají pomalý průběh.
    2. Centrální nervový systém reaguje na podávání léku s bolestmi hlavy, nespavostí nebo ospalostí, nervozitou, zhoršeným zrakovým vnímáním a chutí, závratě, třesem končetin.
    3. Smysly - zánět spojivky, bolest očí, fotofobie, zánět víček a další reakce spojené s orgánem vidění.
    4. Trávicí systém - nevolnost, zvracení, nadýmání, průjem, pálení žáhy, bolest břicha, zánět jícnu.
    5. Muskuloskeletální systém - bolest v zádech, kloubech, svalech a kostech, svalová slabost.
    6. Možné porušení ledvin v podobě změn laboratorních parametrů a vývoje akutního selhání ledvin. Ve většině případů se renální reakce vyskytují u pacientů s onemocněním ledvin v anamnéze.
    7. V ojedinělých případech bylo během léčby lékem pozorováno snížení hladiny vápníku v krvi bez klinických příznaků hypokalcémie.
    8. Osteonekróza čelisti je zřídka možná. Tato komplikace se obvykle vyskytuje na pozadí rakoviny po extrakci zubu nebo jiných operacích v ústní dutině.

    Vlastnosti aplikace Aklasts

    Při užívání drogy kyseliny zoledronové je nutné vzít v úvahu vlastnosti léčiva:

    1. Před zahájením léčby bude lékař informovat pacienta o hlavních projevech hypokalcémie. Pokud se objeví příznaky nedostatku vápníku, konzultujte s lékařem studii a opravte stav..
    2. Vývoj chřipkového stavu je základem pro jmenování paracetamolu, ať už léčiv obsahujících ibuprofen. Terapie těmito léky zmírní stav v prvních několika dnech po zavedení Aklasty.
    3. Kyselina zoledronová nesnižuje rychlost reakcí a pozornost při práci s nebezpečnými mechanismy a řízení.
    4. Pacienti s hypokalcemií v anamnéze jsou pod průběžným lékařským dohledem..
    5. Vzhledem k tomu, že se tento lék vylučuje ledvinami, je třeba při použití společně s diuretiky nebo aminoglykosidy postupovat opatrně. Důvodem je skutečnost, že uvedené léky mohou ovlivnit funkci ledvin..
    6. Aklast se nepodává ve stejném infuzním systému s přípravky obsahujícími ionty vápníku.

    Používání Aklastu by měl předepisovat pouze lékař. V žádném případě byste neměli tento lék předepisovat a podávat sami. Pokud droga pomohla jedné osobě, neznamená to, že pomůže druhé. Tento léčivý přípravek má závažné nežádoucí účinky a omezení používání..

    Aklasta Cost

    Aklast je poměrně drahá droga. Cena Aklastu za láhev 100 ml v Moskvě je od 14 tisíc rublů a výše. Online lékárny nabízející lék s dodávkou prodávají lék za cenu 17 tisíc rublů za láhev. Vzhledem k účinnosti kyseliny zoledronové a frekvenci podávání (1krát ročně) bude léčba lékem levnější než užívání jiných léků s nižší účinností v dlouhých cyklech.

    Analogy drogy

    Aklast nemá na ruském farmaceutickém trhu absolutní analogy, ale existují léky ze stejné farmakologické skupiny, které mají podobné indikace. Skupina bisfosfonátů obsahujících dusík zahrnuje přípravky obsahující kyselinu ibandronovou, alendronát sodný, ibandronát sodný.

    1. Kyseliny ibandronové - Bondronát, Bonviva, Kyselina ibandronová - Sandoz. Léčiva jsou dostupná v tabletách, intravenózním podání a ve formě koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku. Léky se používají k léčbě postmenopauzální osteoporózy a hyperkalcémie. Použití kyseliny ibandronové k léčbě mužů se nedoporučuje. Bisfosfonáty této skupiny jsou syntetizovány relativně nedávno a jsou zařazeny do třetí generace léčiv.
    2. Lék kyselina zolendronová patří do druhé generace léků. Přidělen k mužům i ženám. Patří mezi ně Tevanat, Binosto, Fosamax, Osterepar, Ostalon, Ostealen, Forosa a další.

    Vlastnosti bisfosfonátů

    Všechny léky patřící do skupiny bisfosfonátů mají aplikační vlastnosti. To platí zejména pro léky určené k perorálnímu podání. Bisfosfonáty, které se dostávají na sliznici jícnu, vyvolávají tvorbu vředů a erozi. Proto musí být tyto léky užívány se spoustou vody. Po půlhodinovém užívání tablety navíc nemůžete zaujmout horizontální polohu.

    Dalším znakem bisfosfonátů je nemožnost jejich současného podávání s vápenatými přípravky. Výše bylo popsáno, že Aklastu je zakázáno vstoupit společně s roztoky obsahujícími ionty vápníku ve stejném systému. Toto pravidlo platí také pro orální podání..

    Dieta na pozadí léčby drogami

    Léčba osteoporózy spočívá nejen v předepisování léků, ale také ve speciální dietě. Jinak bude účinek užívání drog nedostatečný. Výživa by měla být vyvážená a obsahovat všechny potřebné živiny, minerály a vitamíny..

    1. Strava by měla zahrnovat potraviny bohaté na vápník, zinek a hořčík. Patří sem: libové maso (krůtí, králíci, kuřecí, telecí), kořenová zelenina, dýně, rajčata, všechny druhy zelí, zelená zelenina (zejména listová), vlašské ořechy, kešu oříšky, arašídy, mandle, veškeré ovoce a bobule, mléčné výrobky (přírodní jogurty, mléko, tvaroh, kefír, syrovátka), hříbky, luštěniny, pohanka, oves, perlička, proso, rýže, kuřecí vejce. Mořské plody, mořské ryby jsou velmi užitečné při osteoporóze..
    2. Z potravin, které narušují normální absorpci vápníku v těle, je nutné vyloučit: sladkosti, čokoláda, smetanové cukrovinky, sycené a alkoholické nápoje, káva, silný čaj, mastné maso, majonéza, omáčky, marinády a konzervy, rychlé občerstvení, uzené klobásy a párky, hranolky, svačiny, ochucovadla a barviva obsahující potraviny.
    3. Jídla by měla být připravena vařením nebo pečením. Povoleno dušení rostlinného oleje.
    4. Dodržování pitného režimu je u každé stravy povinné. Proto by při absenci kontraindikací mělo být vypito nejméně 1,5 až 2 litry vody denně. Je užitečné pít ovocné a zeleninové šťávy, minerální vodu. Káva a černý čaj lze pít s mírou.

    Recenze na lék Kyselina zoledronová

    Názor odborníků na léčivo Kyselina zoledronová je hlavně pozitivní. Na pozadí léčby drogou, stavem kostí, pokud se nevrátí k normálu, je to mnohem lepší. Výrazně snížilo riziko zlomenin velkých kostí a páteře. Podle nežádoucích účinků se podle odborníků nejčastěji projevuje účinek první injekce ve formě horečky, bolesti hlavy, bolestí těla. K tomuto syndromu dochází až po první injekci léčiva. Následně tyto příznaky buď chybí, nebo jsou méně výrazné.

    Recenze pacientů léčených Aklastou jsou různorodá:

    "Byl s Aklastou léčen tři roky." Během této doby nedošlo k jediné zlomenině nebo trhlině. Před terapií došlo ke třem zlomeninám v intervalu 2-3 let. Léčbu dobře snáším, prakticky nemám žádné vedlejší účinky. Po zavedení léků v první den může nízká teplota stoupnout. Pocit jako po očkování. Jinak se cítím dobře. “

    Larisa, 54 let, Irkutsk

    K léčbě kloubů naši čtenáři úspěšně použili Artrade. Vzhledem k oblibě tohoto produktu jsme se rozhodli vám ho nabídnout.
    Více zde...

    „Aklast (kyselina zoledronová) byl podán před rokem. Léčení trpělo velmi špatně. V prvních třech dnech teplota stoupla na 40 stupňů, těžká nevolnost a zvracení. Během dvou týdnů byla hlava a všechny svaly velmi bolestivé. Musel jsem jít na nemocenskou dovolenou, protože v tomto stavu nebylo možné pracovat. Teď znovu musím zopakovat úvod, ale nedokážu získat odvahu. Jak to všechno přežít znovu - nevím. Osteoporóza byla diagnostikována před pěti lety - vzala Bonvivu a následovala dietu. Během této doby nedošlo ke zlomeninám. “

    Elena, 55 let, Jekatěrinburg

    "Před rokem klesla a zlomila ji paži." Po léčbě a vyšetření lékař diagnostikoval osteoporózu. Za prevenci zlomenin jmenoval Aklasta. Před čtyřmi měsíci jsem uvedl lék. Ještě necítím účinek. Jen si dejte pozor na pády, aby se už nerozbily. Po podání léku po dobu jednoho týdne jsem se cítil dobře - zimnice, mírná nevolnost, bolesti hlavy, nízká teplota trvala jeden den. Po týdnu zmizely příznaky a neobnovily se. “.

    Valentina, 49 let, Moskva

    Léčí artrózu bez léků? Je to možné!

    Získejte bezplatnou knihu, Podrobný plán obnovy mobility kolen a kyčelních kloubů pro artrózu a začněte se zotavovat bez nákladné léčby a chirurgického zákroku!

    Osteoporóza je onemocnění kostí, při kterém jsou tenčí a ztrácí sílu. Je považována za nemoc starších lidí.

    Léčení osteoporózy není snadné. Zde se podíváme na nejúčinnější metody. Toto onemocnění je léčeno pomocí léků i bez nich..

    Léčba bez drog je doplňkem k hlavnímu a je zřídka používána samostatně..

    Jak léčit nemoc bez drog

    • Denně mírná fyzická aktivita. Hmotu kostí můžete zvýšit tak, že každý den děláte půl hodiny.
    • Snížení množství potravy ve stravě bude mít také příznivý vliv na kost.
    • Masážní kurz. Techniky používané při masáži stimulují krevní tok do svalů a kostí. Dobré zásobování krví brání rozvoji nemoci.
    • Odmítnutí alkoholu a nikotinu. Tyto látky mají škodlivý účinek na periostum a cévy, které jím procházejí..
    • Dlouhé procházky na čerstvém vzduchu, opalování. Tím se přirozeně vytvoří vitamin D v kůži..

    Léčebné metody

    1. Vitamín D patří do první skupiny léčivých přípravků, které vstupují do našeho těla s jídlem v malém množství spolu s jídlem, další část je produkována kůží pod vlivem slunce. Funkce vitamínu D zahrnují regulaci vstřebávání vápníku ve střevě, jeho vylučování z těla ledvinami..
    2. Další skupina zahrnuje hormon kalcitonin. Mezi jeho funkce patří sledování obsahu volného vápníku v krvi a jeho růst hormon vrací část minerálu do kosti.
    3. Jedním z nejúčinnějších léků jsou bisfosfonáty. Zpočátku byly známy jako antikorozní činidlo používané ve strojírenství a lehkém průmyslu. V roce 1968 se o tuto látku začala zajímat skupina vědců. Byly provedeny studie, které odhalily, že bisfosfonáty mohou přispívat k obnově kostní tkáně a udržovat její sílu.

    Během osteoporózy působí bisfosfonáty na osteoklastové buňky a zastavují destrukci kostní tkáně. Jednoduše je inhibují a zabraňují rozpuštění kostní hmoty. V tomto případě se to stane pouze v těch oblastech, které jsou v současné době ničeny. Důvody tohoto selektivního jednání nejsou dosud plně známy..

    Tato skupina léčiv je rozdělena do dvou tříd: jednoduché bisfosfonáty a aminobisfosfonáty. Ten působí efektivněji vzhledem k tomu, že jeho dusíkatá část nedovoluje, aby se léčivo „štěpilo“ osteoklasty. Výsledkem je, že metabolit aminobisfosfonátu opět působí na osteoklasty a způsobuje jejich urychlenou smrt..

    Mezi jednoduché bisfosfonáty patří léčiva, jako je etidronát, klodronát, tiludronát. Jsou účinné i při osteoporóze způsobené rakovinou.

    Například ethidronát (xidifon) se užívá s tabletovaným vápníkem. Jeho výhodami jsou vzácný výskyt nežádoucích účinků. Během těhotenství je však kontraindikována.

    Aminobisfosfonáty zahrnují široce používaná léčiva, jako je alendronát, ibandronát, risedronát.

    Alendronát (fosamax) je v léčbě menopauzální osteoporózy dobře zaveden. Nepochybnou výhodou je, že je schopen zmírnit bolest. Často však způsobuje příznaky, jako je průjem, zvracení a bolest břicha. Nepoužívá se u těhotných a kojících žen.

    Ibandronát (Bonviva) je lék nové generace s minimálními vedlejšími účinky. Užívejte s vápníkem a vitamínem D. Existuje injekční forma. Doporučuje se jako lék na menopauzální osteochondrózu. Ibandronát je předepisován jako léčba i jako preventivní opatření..

    Risedronát (herec) účinně zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se také pacientům, kteří dlouhodobě užívají glukokortikosteroidy. Užíváno jednou týdně.

    Trvat tuto třídu léků k dosažení výsledků trvá dlouho, často roky. Bisfosfonáty jsou předepisovány nejen ženám, ale i mužům.

    Jejich studium a vývoj však pokračuje, protože vstupuje pouze 20% drogy odebrané do kosti. Dlouhodobé používání často nepříznivě ovlivňuje fungování trávicích orgánů.

    1. Poslední, čtvrtá skupina zahrnuje estrogenové přípravky. Jsou předepisovány ženám během menopauzy..

    Cvičte, berte vitamíny, podrobte se preventivní prohlídce u lékaře a buďte zdravý!

    Balzámový balzám na vlasy
    Bisfosfonáty pro léčbu nemocí pohybového aparátu
    GRANDMOTHER RECIPES SHAMPOO JEDEN SHALOT Z VLASŮ Z VLASŮ 250ML
    Náhrada kostní keramické syntetické kosti

    Přečtěte Si O Druhy Kýl

    Kýlová jícen

    Léčba
    Diagnózu „kýlové kýly“ neurčí žádný kompetentní lékař. Protože v mezinárodní klasifikaci takové onemocnění neexistuje. Není možné zjistit, kde se kýla nachází. Správným názvem pro patologii je hiátová kýla (zkráceně HHP).
    Onemocnění pohybového aparátu jsou spojena s vážnými negativními důsledky pro zdraví celého organismu. Je třeba bojovat proti těmto nemocem, a to již od raného stadia jejich vývoje.
    Tento komplex zahrnuje:
    • cvičení pro flexibilitu páteře
    • cvičení k vyrovnání páteře
    • cvičení na posílení svalů páteře
    • cvičení na zakřivení páteře (počáteční fáze)
    Třídy s fitballem vám umožní uvolnit záda, posílit svaly, rozvíjet pohyblivost kloubů.