Názvy léků na bisfosfonáty vápenaté

Bisfosfonáty jsou léčiva, která regulují metabolismus kostí a zvyšují pevnost kostí. Nazývají se také difosfonáty, protože složení těchto léčiv obsahuje dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro jmenování bisfosfonátů je osteoporóza, onemocnění kostní tkáně způsobené metabolickými poruchami a nedostatkem vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Níže je uveden seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a vlastnosti aplikace.

Biofosfáty, co to je

Bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) se v poslední době používají k léčbě patologií muskuloskeletálního systému. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly provedeny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl propuštěn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. „Metabolické zmrazení“. Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které se objevují během vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné látky. Tato látka se nazývá matice. Matrice je syntetizována osteoblasty - tzv. „Mladými“ kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a vytvářejí zralé osteocyty..

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 jader s těsným odstupem, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a ničení kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je snížení a ztenčení kostní tkáně, což je hlavní patogenetický faktor ve vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí přímo závisí na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněk vytvářejících osteoblasty a jejich antagonistů - osteoklastů, které fungují jako utilizátory. Ve zdravém těle je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy má vážné následky - osteoporózu.

Farmakologický účinek bisfosfonátů je určen následujícími vlastnostmi:
1. vazba na vápník a inkorporace do kostní tkáně;
2. snížená citlivost kostí na osteoklasty;
3. zpomalení procesu vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

Hlavní indikace pro jmenování této skupiny drog jsou:
• osteoporóza;
• deformující osteóza (osteitida);
• primární patologie příštítných tělísek, u nichž stoupá hladina vápníku v krvi a produkuje se hormony regulující metabolismus vápníku a fosforu;
• nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (nedokonalá osteogeneze);
• jiná onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostí (včetně pacientů s vysokým rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je tradiční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).

Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které jsou důsledkem abnormalit ve fungování buněk kostní dřeně v plazmě (rakovina plazmy). V některých případech je použití těchto léků v kostních metastázách odůvodněné, ale při volbě účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelistí.

Bisfosfonáty prospívají a poškozují

Ošetření bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, debat a různých studií..

Mezi jasné výhody těchto léčiv lze identifikovat:
1. zvýšená hustota kostí;
2. snížení rizika zlomenin (pozorováno u 30-50% pacientů);
3. dobrá tolerance;
4. ztráta kostní resorpční funkce.

Přesto mají drogy také mnoho nevýhod. Nejvýraznější z nich je průměrná účinnost (pouze třetině pacientů se podaří dosáhnout pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při delším používání se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, takže po 3-5 letech léčby musíte hledat alternativu.

Přijímací pravidla

Další důležitou nevýhodou bisfosfonátů je nepohodlí při používání. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, neměl by pacient po požití tablet zaujmout sklon a horizontální polohu po dobu 40 minut. Nemůžete jíst a pít tolik. Ráno musíte bisfosfonáty přísně užívat na lačný žaludek.

Statistiky ukazují, že právě tyto požadavky na přijetí způsobují, že mnozí porušují předepsaný léčebný režim nebo přestávají pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků několikrát.

Bisfosfonáty první, druhé a třetí generace

Lze rozlišit několik generací drogy:
1. Léky první generace - jednoduché bisfosfonáty nebo prosté dusíku (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léků je poněkud užší než dusík, nicméně účinnost léčby a prevence těchto bisfosfonátů je velmi vysoká.
2. Léky druhé generace - bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačují se širším spektrem působení a vysokou účinností..
3. Léky třetí generace - bisfosfonáty obsahující amin (zoledronát, ibandronát).

Seznam drog

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé vlastnosti, které mohou mít vliv na účinnost léčby..

Kyselina klodronová

První generace kyseliny klodronové (klodronát dvojsodný) se týká korektorů metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Potlačuje aktivitu osteoklastů, snižuje koncentraci vápníku v krevním séru a vylučování vápníku močí. Náklady na řešení jsou asi 5000 rublů. Cena tablet a kapslí, které obsahují kyselinu klodronovou, se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

Kyseliny clodronové bisfosfonáty:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loron;
• Sindronát.

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Náklady na balení 4 tablet 70 mg jsou asi 500 rublů.

Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
• Alendronát;
• Alenthal;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Osterepar;
• Tevanat;
• Forosa;
• Fosamax.

Kyselina zoledronová

Lék je ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Odkazuje na vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku jsou od 5800 do 9100 rublů.

Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
• Zoledronát;
• Aklast;
• Resorb;
• Resoclastin;
• Blaster.

Kyselina ibandronová

Odkazuje na bisfosfonáty třetí generace. Přípravky kyseliny ibandronové (ibandronát sodný) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí na pozadí maligních onemocnění. Cena je od 4200 do 14000 rublů.

Přípravky na bázi kyseliny ibandronové:
• Bondronát;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanate;
• Rompharm.

Při výběru léčiva ze skupiny bisfosfonátů je nutné brát v úvahu nejen počáteční diagnózu, ale také doprovodná onemocnění, protože to má vliv na hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tato léčiva dobře tolerována, ale u některých pacientů byla zaznamenána bolest břicha, vyrážky na kůži, bolest svalů a kloubů..

Rovněž je třeba si uvědomit, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, takže tyto léky můžete užívat pouze pod lékařským dohledem.

Autor článku: Sergey Vladimirovich, přívrženec racionálního biohackingu a oponent moderní stravy a rychlé hubnutí. Řeknu vám, jak muži ve věku 50+, aby zůstal módní, krásný a zdravý, jak se cítit 30 ve věku padesáti. Více o autorovi.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis přípravků

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení je přítomno esterů fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je prevence úbytku kostní tkáně pozorovaného při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro prevenci.

Pro jakýkoli bisfosfonát je charakteristická široká škála kontraindikací. V rozporu s dávkovacím režimem nebo v důsledku dlouhodobého používání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po sérii instrumentálních studií dospěl lékař k závěru, že je vhodné zařadit bisfosfonáty do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři v šoku: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Navíc se tato oblast jejich aplikace nebere v úvahu téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci snažili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o vztahu mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií vyvíjející se v jejich těle. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na počátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přichází do styku s biologickou tekutinou, vysráží se výrazně nižší množství vápníku. Aby enzymy agresivně neovlivňovaly pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického přípravku na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, se začala vyrábět činidla pro léčbu osteoporózy ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu zjištěných nedostatků. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se rozpadají na malé kousky. Proto jsou v terapeutických schématech kromě bisfosfonátů zahrnuty také přípravky pro posílení kostí.

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina, která má strukturu blízkou pyrofosfonátu. Tato látka je zodpovědná za adhezi vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků..

Ve zdravých kostních tkáních hladce probíhají metabolické procesy a v případě jakékoli poruchy se okamžitě zapnou kompenzační mechanismy pro aktualizaci a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

• osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
• osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a destrukcí kolagenu.

V lidském těle je přibližně stejný počet látek využívajících osteoklasty a tvůrců osteoblastů. Pokud se počet torpédoborců začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po proniknutí do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostní tkáni. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a jsou vystaveny nepřetržitým útokům množených osteoklastů. Než se však bisfosfonáty zničí, zcela se vypořádají s jejich úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen to nezapomeňte rozmazat jednou denně..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

• bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
• obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

Léky neobsahující dusík jsou léky první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Bisfosfonáty bez obsahu dusíku se v kostní tkáni přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léku, se mu podaří částečně obnovit nerovnováhu způsobenou destrukcí osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují větší rezistencí na agresivní buňky. Vytrvale odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku pro léčbu osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta a příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. Někdy jsou však zapotřebí agresivnější prostředky k rychlému potlačení útoků na osteoklasty.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

• Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolesti v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémové cirkulaci. Klodronát se také předepisuje, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
• Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku narušení metabolických procesů;
• Etidronát. Difosfonát neobsahující dusík je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů, některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
• Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Užívání léků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;

• Pamidronate Zabraňuje reprodukci osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
• Risendronát Bisfosfonát je charakterizován vysokou klinickou aktivitou při absenci výrazného toxického účinku na organismus. Risendronát se často stává první volbou v léčbě osteoporózy vyvolané dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
• Ibandronate Účinná profylaktika proti spontánním zlomeninám obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kostí a vyvolává apoptózu osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním cílem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy, ve kterých nejsou bisfosfonáty předepsány:

• akutní a chronické selhání ledvin;
• opakující se ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku;
• hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení a individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. V případě narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Z trávicí soustavy jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastriu. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy, závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní a vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy se objeví horečka, komplikovaná zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky místní alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky.

Bisfosfonáty - co to je? Názvy drog

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, které jsou obecně považovány za účinné řešení na pozadí vývoje osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a chorob, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně..

Co je to bisfosfonáty??

Tato definice je dána jako obecný název pro skupinu léčiv, která snižují progresivní úbytek kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

Účelem aktivních složek obsažených v těchto přípravcích je snížit odvápnění u pacientů trpících osteoporózou a křehkých kostí. Jsou ze své podstaty považovány za analogy přírodních intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Stále častěji se používají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy.

Je zajímavé poznamenat, že v dávných dobách se používaly v oleji a navíc v textilním průmyslu jako detergenty a také v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století byly tyto chemické prvky použity v oblasti strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Díky této funkci získali velkou oblibu v medicíně. Dnes je však jejich hlavním účelem zpomalit proces úbytku kostní tkáně v lidském těle, a nikoli poškození korozí částí mechanismů a strojů. Co to je?

Bisfosfonáty nebo také nazývané difosfonáty jsou založeny na dvou kyselinách, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Lze je rozdělit do dvou tříd: dusík (jednoduchý) a dusík. Obě tyto třídy opravných prostředků prokázaly více než jednou svou účinnost, díky čemuž jsou široce používány v medicíně.

Názvy bisfosfonátů budou zvažovány níže..

Použití v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých nemocí. Tyto léky mohou navíc vyvolat protinádorové a analgetické účinky..

Dosud se bisfosfonáty úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu všech druhů nemocí, včetně následujících onemocnění:

• Přítomnost osteoporózy a nádorů.
• Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
• Hypercalcemia spolu s deformující se osteodystrofií.
• Myelom a osteogeneze.
• Přítomnost hyperparatyreózy
• Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

V rámci komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které při nadměrném růstu významně oslabují stabilitu kostní tkáně. Z tohoto důvodu je při léčbě osteoporózy nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co to je - bisfosfonáty, teď je to jasné.

Léky se účastní procesu syntézy bílkovin a zpomalují rozklad kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti si zachovávají pevnost a pravděpodobnost zlomenin je snížena. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léčivých přípravků nenaznačují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopni uplatňovat anestetický účinek, snižovat nádory, a tím výrazně zlepšovat stav pacientů. Taková léčiva se také používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vypořádat s důsledky výskytu rakovinných buněk a inhibovat jejich růst..

Názvy drog

Jednoduché dusičné bisfosfonáty zahrnují léčivo tiludronát. Její další jméno je „Skelid“. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Aktivní složkou v tomto léčivu je kyselina tiludronová. Užívejte lék jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo se může konzumovat tři hodiny po jídle. "Tiludronát" je vyžadován k pití velkého množství vody. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osm set rublů.

Etidronát

Toto je další lék z kategorie dusíkatých bisfosfonátů. On je také rozpoznán pod jmény “Xidiphon” a “Pleostat.” Aplikujte tento lék na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Etidronát se vyrábí ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku, jakož i koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena je od čtyř set do pět set rublů.

Klodronát

Dusík bisfosfonát, který je také známý pod názvy "Bonefos" a "Lodronate". Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný nástroj je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék ovlivňuje osteoklasty, což jsou vícejaderné buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. Klodronát se uvolňuje ve formě tobolek i roztoků. Roztoky se používají pro orální použití. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátů jsou pro mnohé zajímavé.

Zoledronate

Působí jako léčivo obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje resorpci kosti. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Uvolněte přípravek ve formě tobolek nebo roztoků. Cena této drogy se pohybuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronate"

Toto je další bisfosfonát obsahující dusík, u osteoporózy se často předepisuje. Lék je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomenin kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako droga obsahující dusík, která je k dispozici pod názvy „Londromax“ a „Alendronát“. Tento lék je schopen potlačit procesy ničení tkání v kostech. "Forosa" může proniknout hluboko do resorpční oblasti, což tento proces brzdí. V případě osteoporózy se jedna tableta používá jednou za sedm dní. Produkt omyjte čistou vodou a velkým množstvím. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíc rublů.

Jak bisfosfonáty užívat při léčbě osteoporózy?

Drogy, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost v zažívacím systému, proto je třeba je užívat přísně na lačný žaludek.

Jakékoli odrůdy těchto zdravotnických prostředků musí být omyty dostatečným množstvím běžné vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit prospěšné vlastnosti výše uvedených léků.

Po užití léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může bránit rychlému rozvoji léku jícnem. Pomalý pohyb léčiva může v průběhu času způsobit mikroskopické vředy.

Je třeba poznamenat, že za účelem zvýšení účinku bisfosfonátů je vhodné užívat vápník a vitaminy skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být provedeno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů..

Terapie postmenopauzální osteoporózy díky těmto látkám se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Jména těchto drog však nejčastěji nedávají představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být nutně dohodnuto s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují v důsledku dlouhodobého používání závažné komplikace.

Nejčastěji lze pozorovat následující nežádoucí účinky:

• Nevolnost.
• Svalová slabost a bolest.
• Výskyt horečky.
• Zrakové postižení.
• Výskyt eroze v jícnu.
• Vyrážka.
• Vzhled erytému a dysfagie.
• Epigastrická zácpa a bolest, stejně jako průjem.
• Výskyt fibrilace síní.
• Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakovinných nádorů.
• Vzhled osteonekrózy čelisti.
• Hypokalcemie spolu s toxickým poškozením ledvin.

Takový působivý seznam vedlejších účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také nesmírně důležité nenarušovat pořadí užívání drog a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou v důsledku dlouhodobého používání způsobit velké komplikace. V případě výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakákoli samoléčení může vést k nejzávažnějším následkům.

Názvy léčiv na bázi bisfosfonátu vápenatého jsou nyní dobře známy.

Kontraindikace

Léky určené k léčbě osteoporózy jsou velmi silné léky, které patří do kategorie léčiv se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich název by bisfosfonáty měly být konzumovány pouze pod pravidelným lékařským dohledem. Ve vztahu k těmto lékům jsou zpravidla uvedeny následující kontraindikace:

• Nemoci trávicí soustavy, které jsou ve fázi exacerbace.
• Těhotenství a kojení.
• Věk pacientů mladších osmnácti let.
• Přítomnost chronického selhání ledvin.

V některých situacích je použití bisfosfonátů také předepsáno opatrně a pod zvláštním dohledem odborníků:

• Gastritida.
• Přítomnost syndromu duodenitidy.
• Žaludeční vředy a dysfagie.
• Přítomnost zúžení nebo achalázie jícnu.
• Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitamínů skupiny D.

Konečně

Pro léčbu osteoporózy se bisfosfonáty již delší dobu používají. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčivých přípravků a účinnost léčby se pouze zvyšuje. Na lékárenských oknech se objevuje stále více nových produktů, ale i přesto je užívání těchto léků pro mnoho pacientů stále vážným nebezpečím. Pacienti by si měli uvědomit, že samoléčení je velmi nebezpečné, proto byste se měli nejdříve poradit s lékařem. Musíte také zvážit, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně existuje příležitost ke zvýšení pohodlí života, ke zmírnění stavu pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Nejúčinnější bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty se používají ke zvýšení hustoty kostí při léčbě osteoporózy. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí jejich destrukce osteoklasty a ochranou osteoblastů tvořících novou kostní tkáň. Předepisuje je lékař až po úplném vyšetření. Účinně předchází frakturám u žen s menopauzou, ve stáří a během léčby glukokortikoidy.

Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 roky, k vyhodnocení jejích výsledků by měla být provedena alespoň jednou ročně krevní testy a krevní testy..

K léčbě osteoporózy jsou nejlépe známé bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi ně patří: zoledronát (Aklast, Zometa), alendronát (Alendra, Fosamax), ibandronát a risedronát (Bonviva, kyselina ibandronová). Tablety se vymačkávají jednou týdně nebo za měsíc a intravenózní injekce může být podána jednou za rok nebo čtvrtletí (za rok - Aklast, za čtvrtletí - Bonviva).

Proč jsou bisfosfonáty předepisovány pro léčbu osteoporózy

Pro léčbu osteoporózy se předepisují léky ze skupiny bisfosfonátů, protože mají takové schopnosti:

• selektivně se hromadí v kostech hlavně v oblasti jejich ničení;
• jsou vstřebávány osteoklasty a inhibují jejich aktivitu zevnitř - narušují látkovou výměnu, přilnavost na kostní tkáň, urychlují smrt, zabraňují tvorbě a zrání nových;
• chrání osteoblasty před destrukcí kortizolem a glukokortikoidy (hydrokortizon, dexamethason, prednisolon a analogy);
• zůstávají v kostech i na konci léčby.

Hlavním mechanismem úbytku kostní hmoty v minerální hustotě je zvýšená resorpce (destrukce) buňkami zvanými osteoklasty. V tomto případě je narušen zpětný proces osteosyntézy (tvorba nové kostní matrice) osteoblasty. Výsledkem je, že kosti jsou křehké, snadno se zlomí, jsou-li vystaveny střední nebo slabé intenzitě. Bisfosfonáty mohou všechny tyto procesy inhibovat..

A zde je více o injekcích do osteoporózy.

Indikace pro použití bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy

Hlavním příznakem osteoporózy je snížení T indexu denzitometrií na -2,5 a méně, skupina pacientů, kterým se doporučuje předepsat bisfosfonáty pro léčbu a prevenci osteoporózy také zahrnuje:

• ženy po menopauze (uplynul rok nebo více od poslední menstruace), muži starší 50 let, pokud je vyloučen sekundární proces;
• pacienti se zlomeninou kyčle nebo obratle;
• pacientů, je-li jejich index T mezi -1 a -2,5, ale v minulosti se vyskytují známky typických zlomenin nebo vysoké riziko jejich výskytu (například klid na lůžku nebo hormony).

Endokrinologický expert

Očekávané výsledky lékové terapie bisfosfonáty v léčbě osteoporózy

Byly provedeny studie účinnosti bisfosfonátů v různých formách osteoporózy, v důsledku čehož je prokázáno, že léčba vede k prevenci destrukce kostí, ke zvýšení jejich hustoty a ke snížení pravděpodobnosti zlomenin..

Postmenopauzální

Kvůli nedostatku estrogenu po menopauze v kosti může být proces destrukce urychlen a / nebo může být zpomalena výstavba nové. Hustá kostní tkáň se řídne, stěny hubovité látky jsou absorbovány.

Příjem bisfosfonátů obnovuje rovnováhu mezi resorpcí a tvorbou kostí a snižuje pravděpodobnost nebezpečných zlomenin páteře a stehenní kosti téměř o polovinu. Tento účinek lze dosáhnout po 3 letech používání. Zajištěna bezpečnost užívání léků po dobu 10 let.

Absolutní rizika zlomenin obratlů ve skupině s placebem a léčba ve studiích různých léků pro léčbu osteoporózy

Osteoporóza u mužů

Nejčastěji dochází k poklesu hustoty kostí po 50 letech nebo na pozadí onemocnění ledvin, plic, střev, endokrinního systému. Před zahájením léčby je důležité vyloučit základní onemocnění nebo provést jejich komplexní terapii..

Vzhledem k nedostatečnému počtu studií se doporučují pouze tři účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Prokázali svou účinnost při prevenci primárních a recidivujících zlomenin kyčle a rozvoji postižení po nich..

Glukokortikoid

Objevuje se u pacientů, kteří potřebují užívat hormony po dlouhou dobu (obvykle od 2,5 měsíce). Jejich kostní tkáň ztrácí svoji sílu ještě předtím, než se sníží množství minerálů. Glukokortikoidy snižují životnost stavebních buněk a zvyšují aktivitu ničitelů kostí.

Bisfosfonáty mají profylaktický i terapeutický účinek. Je důležité, aby mohly být podávány intravenózně a aby se zabránilo tvorbě eroze a vředů žaludku, jícnu, které mohou být spojeny s příjmem hormonů. Doporučuje se používat tyto léky v průběhu léčby glukokortikoidy.

Co je třeba zvážit před předepsáním léku

Bisfosfonáty mají kontraindikace, a proto by pacienti měli být vyšetřeni na přítomnost takových chorob:

• snížená rychlost filtrace v ledvinách pod 35 ml za minutu;
• individuální nesnášenlivost;
• peptický vřed (lze použít intravenózní formy);
• nedostatek vápníku a vitamínu D v krvi (do obnovení normálních hodnot) - přípravky s obsahem jsou předepsány nejméně 2 týdny před bisfosfonáty;
• těhotenství (povinný test před použitím a antikoncepce během terapie);
• akutní zánět v ústech nebo čelisti.

Léčebné funkce

Jedním z problémů s užíváním léků na osteoporózu je dlouhý průběh léčby. Pokud je třeba léky brát roky a pacient necítí známky změn, protože neexistují žádné zjevné příznaky nemoci, mnoho lidí zastaví léčbu na vlastní pěst.

Za tímto účelem byly vytvořeny intravenózní léky se zavedením 1krát za rok (Aklast), za čtvrtletí (Bonviva).

Celkové trvání užívání po většinu je 3–5 let, po nichž pacienti nadále užívají pouze vápník a vitamín D3 po dobu šesti měsíců. V průběhu celého průběhu a na jeho konci se každých 9–12 měsíců provádí denzitometrie a krevní testy na markery osteoporózy. Podle výsledků ortopedický chirurg dospěl k závěru, že je nutné prodloužení léčby..

Kostní denzitometrický postup

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu na trhu

Nejúčinnější pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty obsahující dusík v molekule, mezi které patří: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Klondronová kyselina (Bonefos) a pamidronová (Pamirid) jsou drogy neobsahující dusík, používají se v nádorových procesech.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokou terapeutickou aktivitu při osteoporóze. Má výrazný inhibiční účinek na resorpci kosti, předchází zlomeninám. Při delším používání neporušuje tvorbu nové kostní tkáně a její mineralizaci, což ji odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podává se pouze intravenózně, ne více než 1krát za rok.

Nezapomeňte dodržovat dietu s dostatečným množstvím vápníku a vitamínu D a / a užívat je ve formě pilulek, dokud není dosaženo normální hladiny v krvi. Takový přípravek je předepsán měsíc před injekcí a pokračuje v budoucnu neustále.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolismus vápníku, zabraňuje ničení spongiózní kosti, stimuluje tvorbu kostní tkáně. Doporučuje se pro senilní a postmenopauzální osteoporózu, aby se snížilo riziko zlomenin páteře a stehenní kosti.

Při používání alendronátu se doporučuje:

• vypijte celou tabletu s 200 ml pitné (neminelové) vody;
• nekombinujte s jinými drogami (interval nejméně jedné hodiny);
• vyberte si jeden den v týdnu a během léčby ho neměňte;
• po požití nejezte, nepijte, neberte si horizontální polohu půl hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandronová)

Má selektivní účinek na osteoklasty a nemění proces tvorby nové kostní tkáně. Používá se pro osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné pro primární snížení hustoty minerálů u starších pacientů a sekundární poškození spojené s hormonální nerovnováhou.

Tableta 150 mg se předepisuje jednou měsíčně. Recepce by měla být naplánována na konkrétní datum. Optimální čas je ráno, ihned po nočním spánku. Předpokladem je, že poslední jídlo by nemělo být nejpozději 6 hodin před použitím, a pak nemůžete jíst hodinu a pít (je povolena čistá voda). Intravenózní injekce se podává jednou za tři měsíce.

Možné komplikace během a po podání

Drogy se používají pouze na doporučení lékaře a pod jeho kontrolou, zejména při intravenózním podání. Pacienti by měli přísně dodržovat dávkování a čas podání, neměly by být narušeny intervaly mezi použitím tablet a jídla. Pouze v tomto případě lze riziko komplikací léčby snížit.

Možné důsledky zahrnují:

• poškození ledvin - před intravenózním podáním musíte jíst 3 hodiny a mít 0,5 ml pitné vody s sebou. Toto množství se opije pomalu půl hodiny před injekcí;
• zrychlené odstraňování vápníku - vyžaduje monitorování jeho obsahu v krvi nejméně 1krát za měsíc;
• Fibrilace síní - před zahájením léčby by měl být konzultován kardiolog, EKG v přítomnosti kardiovaskulárních chorob a u starších pacientů;
• chřipkový syndrom při intravenózním podání, méně často u tablet. Nejčastěji se projevuje při prvním použití, paracetamol je předepisován k prevenci nebo léčbě.

Takové nežádoucí účinky jsou méně časté:

• snížení počtu červených krvinek, krevních destiček, bílých krvinek v krvi;
• bolest hlavy;
• snižují nebo zvyšují citlivost na bolest, dráždivé teplo;
• závrať;
• chvění rukou;
• poruchy spánku;
• úzkost;
• snížená ostrost zraku;
• bolest břicha, nevolnost;
• sucho v ústech, stomatitida;
• nedostatek chuti k jídlu, nepříjemná pachuť v ústech, změna chuti;
• dušnost, kašel;
• kožní vyrážky, svědění, pocení;
• změna krevního tlaku - hypotenze nebo hypertenze;
• pomalý srdeční rytmus;
• bolesti, bolesti kostí a kloubů, ztuhlost pohybů, svalové křeče;
• obecná slabost;
• výskyt bílkovin a krve v moči, zvýšení močoviny a kreatininu v krvi.

Náklady na léky

Bisfosfonáty jsou vysoce efektivní, ale některé z nich mají poměrně vysoké náklady..

Účinná látka

Droga a cena

Analog a cena

Zoledronate rr (1krát za rok)

Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.

Kyselina zoledronová 2600 rub., 680 UAH.

Alendronát 70 mg (1krát týdně) 4 TB.

Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.

Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.

Ibandronate řešení jednou za 3 měsíce

Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.

Kyselina ibandronová 1100 UAH.

Ibandronate tb. 1 krát za měsíc 3 tb.

Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.

Kyselina ibandronová 850 UAH.

Risedronát jednou týdně 4 tb.

Risendros 960 rub., 330 UAH.

Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena ztěžuje pacientům dlouhodobou léčbu, zejména ve stáří, které tvoří hlavní kategorii pacientů. Pokud tedy nelze koupit původní lék, může lékař doporučit jeho obecný levnější analog.

A tady je více o Prolii při osteoporóze.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou prostě nezbytné, protože pouze u nich lze přidat brzdění a dokonce i vyléčit osteoporózu. V tomto ohledu je nesmírně důležité vybrat nejvhodnější lék, ale také podstoupit dlouhou léčbu - často alespoň tři roky. Je také důležité dodržovat doporučení pro použití, abyste se vyhnuli vedlejším účinkům..

Užitečné video

Podívejte se na video o nádorech hypofýzy:

Jak Prolia pomáhá s osteoporózou. Indikace pro léky a kontraindikace. Jak je léčba osteoporózy Prolia. Kolikrát podejte injekci a jak podat Prolia při osteoporóze.

Mnoho pacientů je předepsáno injekcí na osteoporózu. Pomáhá to zpomalit onemocnění a řídit léčebný proces u lékaře. Injekce pro léčbu páteře a dalších postižených kostí u žen se provádějí v nemocnici.

U žen a mužů se může objevit osteoporóza kyčle. Její příznaky se projevují bolestí. Stává se to rozptýlené a uzlové. Existují stupně progrese onemocnění. Léčba zahrnuje gymnastiku, stravu, drogy a v případě jejich marnosti nahrazení kloubu endoprotetikou.

Co je osteoporóza čelisti. Jak nebezpečné je ztenčení čelistní kosti. Příznaky osteoporózy čelistí. Jak je v zubním lékařství určováno ničení kostí. Pomůže zubní implantace s osteoporózou?.

Mezi osteopenií a osteoporózou je společná jedna věc - destrukce kostí. Počáteční fází je pouze osteopenie. Jaký je mezi nimi rozdíl? Jaké jsou rozdíly v léčbě?

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klady a zápory

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy a souvisejících nemocí jsou skutečnou příležitostí, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se látky používají od roku 1990. V posledních 10 letech se seznam léčiv schválených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede k destrukci kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí nichž se upravuje metabolismus a koordinuje se práce iontů vápníku. Při použití molekuly aktivních složek záměrně pronikají do ložisek tvorby kostí a potlačují účinek osteoklastů. Léčivý účinek organických sloučenin je způsoben afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složkou kostní matrice. Tato vlastnost jim umožňuje jejich rozdělení v problémových oblastech, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů.

Inhibicí resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektura hubovité a kompaktní vrstvy kosti.

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus účinku bisfosfonátů je jasný, nyní o tom, co se na ně vztahuje.

Názvy a formy uvolnění

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných v Ruské federaci zahrnuje:

alendronát sodný; kyselina zoledronová; ibandronát sodný; kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První je generace bez dusíku:

tiludronát; etidronát; klodronát.

injekční roztoky, tablety pro orální podávání; lyofilizát pro přípravu roztoku.

Oblasti použití

Prokázaná účinnost bisfosfonátů byla důvodem pro jejich zavedení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:

primární v postmenopauzální formě a sekundární osteoporóze; potenciální a patologické zlomeniny; deformující osteitida (Pagetova nemoc); generalizované plasmacytomy; osteolytické a osteoblastické kostní metastázy; hyperkalcemie; zhoubné nádory; hyperparatyreóza (primární); nedokonalá osteogeneze; periodontální nemoc.

V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.

Doporučené použití

Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti nežádoucích účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla..

Při léčbě bisfosfonáty poskytněte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D dietou nebo farmakologickými přípravky.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:

alergická reakce těla na aktivní složky; nízké hladiny vápníku v krvi; nejzávažnější poškození ledvin.

Za kontraindikace se také považuje: období těhotenství a laktace, menší věk.

V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

pálení žáhy; časté uvolněné stoličky nebo obtížné pohyby střev; erozivní ulcerativní a zánětlivé léze stěn jícnu; nevolnost; bolest svalů, kloubů, břicha; bolest v hlavě, očích, při polykání; nadměrná únava; hypertenze; kožní vyrážky; zhoršení zrakové ostrosti; angioedém; poškození sliznice orofaryngu.

Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.

Předávkování a další pokyny

Překročení přijatelných standardů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů nemůže být způsobena erupce obsahu žaludku. Toto opatření povede k ještě většímu podráždění jícnu. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Před stabilizací je lepší zůstat ve vzpřímené poloze.

Před zahájením léčby bisfosfonáty je provedena korekce hypokalcemie a metabolismu minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření, orální rehabilitaci. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního patogenu do rány. Při protinádorové terapii byly zaznamenány izolované případy nekrózy kostního místa.

Přečtěte si také lékařskou studii: jak léčit kostní mikrotrhliny